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绪论1

第一章 中药注射剂8

第一节 概述8

一、中药注射剂的定义与特点8

二、注射剂的分类与给药途径9

三、中药注射剂研制概况10

第二节 中药注射剂的研制思路和方法10

一、选题与拟定处方10

（一）文献资料查询10

（二）组方原则与途径11

二、原料的提取与精制11

（一）提取新技术的应用12

（二）纯化与精制新技术的应用12

三、中药注射剂处方工艺设计及制备16

（一）处方工艺设计原则17

（二）确定注射剂的类型17

（三）确定工艺流程17

（四）中药注射剂的制备工艺研究17

（五）可行性试验18

四、稳定性研究18

（一）影响因素18

（二）研究方法18

第三节 中药注射剂的质量研究19

一、性状20

二、鉴别20

三、检查20

（一）澄明度20

（二）pH值20

（三）蛋白质21

（四）鞣质21

（五）重金属21

（六）砷盐22

（七）草酸盐22

（八）钾离子22

（九）树脂22

（十）炽灼残渣22

（十一）热原22

（十二）无菌23

（十三）异常毒性23

四、含量测定23

（一）含量测定项目选定原则23

（二）含量测定方法23

（三）总固体量测定24

（四）有效部位含量测定24

（五）指标成分总含量测定24

五、指纹图谱的建立25

（一）指纹图谱的检测标准25

（二）色谱指纹图谱的校验和复核27

第四节 新型中药注射剂的制备29

一、粉针剂29

（一）概述29

（二）中药无菌分装粉针剂29

（三）中药冷冻干燥粉针剂30

（四）粉针剂制备实例34

二、输液剂36

（一）概述36

（二）溶液型输液剂36

（三）乳剂型输液剂38

（四）中药输液剂的质量问题及产生原因40

（五）输液剂制备实例40

三、混悬型注射剂41

（一）概述41

（二）混悬型注射剂的要求及制备41

（三）混悬型注射剂制备实例43

第五节 中药注射剂存在的问题及展望43

一、中药注射剂存在的问题及解决办法43

（一）澄明度问题44

（二）疗效不稳定问题45

（三）过敏反应45

二、中药注射剂的展望46

第二章 新型中药片剂48

第一节 概论48

一、与普通片剂的区别49

二、分类与特点50

三、中药片剂的质量要求52

（一）普通中药片剂的质量要求52

（二）新型片剂特殊质量要求54

四、新型中药片剂发展状况57

（一）研究现状57

（二）二十一世纪中药片剂剂型改革面临的挑战58

第二节 新型中药片剂辅料59

一、片剂常用辅料59

二、中药泡腾片剂常用的润滑剂63

三、薄膜包衣的新辅料63

四、缓控释材料64

第三节 中药片剂制备工艺64

一、选择道地中药材64

二、原料处理65

（一）原料处理的目的65

（二）原料处理原则65

（三）原料粉碎65

三、提取65

（一）提取原则65

（二）提取方法66

四、分离纯化70

五、浓缩干燥72

（一）浓缩设备72

（二）干燥72

六、制粒73

第四节 中药薄膜衣片剂74

一、薄膜衣片特点74

二、薄膜衣材料74

三、薄膜衣处方74

四、配制薄膜包衣溶液的操作要点75

五、质量问题及解决办法77

六、制备举例77

第五节 中药口服速释片剂78

一、概述78

二、中药分散片79

三、中药泡腾片85

（一）处方设计85

（二）制备方法举例86

四、口腔速崩片87

（一）特点87

（二）辅料88

（三）制备工艺举例88

（四）质量评定88

五、口腔速溶片88

（一）特点88

（二）辅料88

（三）制备工艺举例89

第六节 中药口服缓控释给药片剂89

一、概述89

二、缓控释骨架片90

（一）亲水凝胶骨架片90

（二）溶蚀性骨架片91

（三）不溶性骨架片91

三、渗透泵控释片92

四、多层片92

第七节 中药口服定时给药片剂概述93

第八节 中药口服定位给药片剂93

一、胃内滞留片93

（一）概述93

（二）释药机制94

（三）处方设计94

（四）举例95

二、生物黏附片96

（一）概述96

（二）胃内黏附片96

（三）口腔生物黏附片96

（四）子宫、阴道黏膜黏附片97

三、口腔黏膜吸收片98

四、结肠定位给药片剂98

第三章 中药膜剂、涂膜剂与巴布剂103

第一节 中药膜剂103

一、中药膜剂研究概况103

二、膜剂的特点及分类104

（一）膜剂的特点104

（二）膜剂的分类105

三、成膜材料及辅料108

（一）对成膜材料的要求108

（二）常用的成膜材料108

（三）其他辅料111

四、膜剂的制备112

（一）处方的组成112

（二）制备方法112

五、中药膜剂质量控制114

六、影响膜剂释放度的因素115

（一）溶解度115

（二）分配系数115

（三）扩散系数115

（四）其他影响因素115

第二节 中药涂膜剂116

一、概念及特点116

二、成膜材料及附加剂116

三、涂膜剂制备工艺及质量控制116

四、涂膜剂存在的问题117

第三节 中药巴布剂118

一、概述118

（一）巴布剂的特点及种类118

（二）巴布剂的研究现状及应用前景119

二、巴布剂基质120

（一）基质种类120

（二）基质配方的研究120

三、中药巴布剂制备工艺121

（一）制备工艺流程121

（二）巴布剂制备时应注意的问题121

（三）制备工艺的研究122

四、中药巴布剂质量控制122

（一）中药巴布剂质量评价标准122

（二）中药巴布剂质量评价研究122

五、中药巴布剂展望124

第四节 应用实例124

第四章 新型中药栓剂131

第一节 概述131

一、作用特点及质量控制131

（一）栓剂的作用特点131

（二）栓剂的质量控制132

二、基质及制备工艺133

（一）基质133

（二）栓剂的制备工艺136

三、问题及展望136

第二节 新型中药栓剂137

一、中空栓剂137

二、双层栓剂137

三、微囊栓剂137

四、渗透泵栓剂138

五、缓释栓剂138

第三节 中药栓剂举例138

第五章 中药气雾剂143

第一节 概述143

一、中药气雾剂的发展143

二、中药气雾剂的分类143

三、中药气雾剂的吸收144

四、中药气雾剂的特点145

第二节 中药气雾剂的工艺设计145

一、中药气雾剂的处方设计145

（一）中药气雾剂的组成145

（二）中药气雾剂的处方设计151

二、中药气雾剂的制备工艺设计156

（一）容器和阀门的处理及装配156

（二）中药的提取与调配156

（三）充填抛射剂157

第三节 中药气雾剂的质量标准研究158

一、性状159

二、鉴别159

三、检查159

四、含量测定161

第四节 中药气雾剂科研和生产中存在问题及前景展望161

一、中药气雾剂在科研和生产中存在的问题161

二、中药气雾剂的前景展望163

第五节 中药气雾剂应用实例163

一、二相气雾剂（溶液型气雾剂）163

二、三相气雾剂172

第六章 中药滴丸剂177

第一节 概述177

一、中药滴丸剂的含义177

二、中药滴丸剂的种类178

三、中药滴丸剂的特点178

第二节 中药滴丸剂的原料药及辅料179

一、中药滴丸原料药物的类型179

二、基质180

三、冷凝剂181

四、其他附加剂182

第三节 中药滴丸的制备183

一、制备原理183

二、制备方法183

三、影响滴丸成型工艺的因素183

四、滴丸成型工艺的评价指标及影响因素184

五、中药滴丸剂的质量要求186

六、制备滴丸的设备187

第四节 中药滴丸的开发与研究188

一、开发中药滴丸中存在的问题188

二、中药滴丸的研究方法188

三、中药滴丸的发展前景189

第五节 中药滴丸品种举例191

一、中药滴丸的典型品种191

二、中药滴丸的新品种191

第七章 新颖中药胶囊剂195

第一节 软胶囊剂195

一、概述195

（一）胶囊剂的特点195

（二）软胶囊剂型种类196

二、软胶囊的制备197

（一）软胶囊处方的选择197

（二）中药软胶囊剂内容物的制备197

（三）软胶囊的分散介质199

（四）辅料的种类与选择199

（五）软胶囊囊壳的制备199

（六）软胶囊剂的制备及设备204

三、软胶囊剂有待解决问题的探讨205

（一）软胶囊崩解迟缓主要因素205

（二）软胶囊中的物质迁移206

（三）软胶囊渗油问题207

四、软胶囊剂举例208

第二节 中药缓释胶囊209

一、概述209

（一）缓释胶囊的含义及特点209

（二）缓释胶囊的种类及机制209

二、缓释胶囊的制备方法210

（一）制备缓释胶囊常用辅料210

（二）缓释胶囊的制备技术212

三、缓释胶囊的质量要求215

四、缓释胶囊应用实例215

第三节 中药结肠靶向胶囊220

一、概述220

（一）结肠靶向胶囊的含义220

（二）结肠靶向胶囊的特点220

（三）结肠靶向给药系统在治疗疾病中的应用220

（四）结肠靶向胶囊的种类及常用辅料221

二、结肠靶向胶囊的制备方法224

（一）前体药物法224

（二）缓释和控释制剂法224

（三）聚合物包衣法225

三、结肠靶向胶囊的质量要求225

（一）结肠靶向胶囊的质量要求225

（二）结肠靶向胶囊的质量检查内容225

四、结肠靶向胶囊应用实例225

第八章 中药微囊剂229

第一节 概述229

一、中药微囊剂的应用特点229

二、中药微囊剂的发展趋势230

三、中药微囊化制剂及应用230

（一）中药微囊化制剂230

（二）中药微囊剂的应用231

第二节 中药微囊剂的研制思路和方法232

一、选题与拟定处方232

（一）选题232

（二）组方233

（三）收集资料233

二、原料的提取和纯化234

（一）囊心物形式234

（二）提取纯化原则234

（三）原料的提取和纯化方法235

三、囊材及附加剂的选择236

（一）囊材应具备的条件237

（二）囊材的分类237

（三）一些新型囊材237

（四）附加剂的选择237

四、制备微囊方法的选择238

（一）中药微囊制备方法238

（二）选择原则249

五、制备工艺的确定249

六、可行性试验249

七、中药微囊的质量研究250

（一）微囊的形态250

（二）微囊的粒径及其分布检查250

（三）成囊率252

（四）载药量或包囊率的检查253

（五）微囊的溶出速率测定及突释效应或渗透率的检查254

（六）体内释放试验254

（七）有效成分的鉴别和含量测定256

八、中药微囊的稳定性研究258

（一）留样观察法的设计258

（二）加速试验法的设计258

（三）影响微囊稳定性的因素259

第三节 中药微囊的制备实例260

一、心料为挥发油的微囊的制备260

二、心料为水溶性成分微囊的制备260

三、心料为脂溶性成分的微囊的制备260

四、缓释微囊的制备260

五、中药毫微囊的制备261

（一）乳化聚合法261

（二）变性析出法261

（三）界面聚合法261

（四）胶团聚合法262

（五）液中干燥法262

第四节 中药微囊剂存在的问题及展望268

一、中药微囊剂存在的问题及解决办法268

二、中药微囊剂的展望269

第九章 中药经皮给药制剂271

第一节 概述272

一、中药经皮给药制剂的发展与前景272

二、中药经皮给药制剂的特点与存在的问题273

第二节 中药经皮吸收作用机制274

一、皮肤结构与生理274

（一）表皮274

（二）真皮274

（三）皮下组织274

（四）皮肤附属器274

二、药物的经皮吸收机制275

（一）药物通过表皮吸收275

（二）药物通过皮肤附属器吸收275

（三）其他吸收途径276

三、影响药物经皮吸收的因素277

（一）生理因素277

（二）制剂因素278

四、药物在皮肤内的扩散动力学279

第三节 促进中药经皮吸收方法280

一、经皮吸收促进剂280

（一）定义280

（二）分类281

二、促进药物经皮吸收的新技术、新方法286

（一）将药物包封于脂质体286

（二）离子导入法289

（三）其他方法293

第四节 中药经皮给药制剂研究方法295

一、体外渗透实验方法295

（一）体外经皮渗透实验295

（二）体外释放度实验303

二、体内透皮实验研究304

（一）体内吸收测定法304

（二）同位素示踪法和放射性自显影法304

（三）正常人体剩余量法305

三、体内透皮实验与体外透皮实验的相关性306

四、中药透皮的药代或药效动力学研究307

第五节 中药经皮给药制剂的制备工艺307

一、传统的中药经皮给药制剂307

（一）凝胶剂307

（二）软膏剂308

（三）乳膏剂（霜剂）309

二、现代中药经皮给药制剂311

（一）经皮给药系统常用材料311

（二）经皮给药系统类型及组成313

（三）经皮给药系统的制备314

第六节 中药经皮给药制剂质量评价及稳定性315

一、质量评价315

（一）体外质量评价315

（二）体内质量评价316

（三）皮肤的毒性和刺激性316

二、稳定性预测316

（一）化学稳定性317

（二）物理稳定性317

第七节 中药经皮给药制剂举例317

第十章 中药缓控释制剂323

第一节 概述323

一、中药缓控释制剂的概念与特点323

二、中药缓控释制剂研究现状323

（一）研究现状323

（二）中药缓控释制剂研究中存在的问题325

（三）中药缓释制剂研究过程中需要解决的关键问题325

（四）中药缓释制剂发展的策略326

（五）中药缓控释制剂前景展望326

第二节 中药缓释制剂设计原理326

一、中药缓控释制剂设计326

（一）缓控释制剂的药物动力学设计326

（二）缓控释制剂的体内外评价328

二、中药缓控释制剂释药原理328

第三节 中药缓控释制剂制备工艺329

一、缓控释制剂常用的辅料329

（一）常用辅料种类329

（二）常用的辅料329

二、中药缓控释制剂制备工艺329

（一）胃内滞留型漂浮缓控释制剂329

（二）缓控释微球330

（三）凝胶剂330

（四）缓释片330

（五）固体分散法332

第四节 中药缓控释制剂质量评定332

一、溶出度332

二、生物利用度332

三、体内外相关性333

第五节 中药缓控释制剂举例333

第十一章 中药靶向给药制剂339

第一节 概述339

一、概念339

二、作用原理339

第二节 中药微球制剂340

一、概述340

二、常用载体材料341

（一）天然高分子材料341

（二）半合成高分子材料342

（三）合成高分子材料342

三、微球的制备344

（一）微球通用制备方法及工艺344

（二）毫微粒制备方法346

（三）磁性微球348

（四）免疫微球349

四、微球制剂质量要求349

（一）微球形态、粒径大小及其分布349

（二）微球的载药量与包封率350

（三）微球的溶胀率和溶胀压测定351

（四）微球体外释药试验352

五、微球制剂的生物药剂学及临床应用研究352

（一）微粒的释药特性352

（二）微球的体内过程353

六、微球应用举例354

第三节 复合型乳剂355

一、概述355

二、复乳的制备技术355

（一）二步乳化法356

（二）影响成乳的因素356

（三）举例356

三、复乳稳定性研究357

（一）复乳稳定性357

（二）复乳的稳定性测定和计算357

（三）提高复乳稳定性的措施358

四、复乳的释药机制和靶向性评价359

（一）W/O/W型复乳359

（二）O/W/O型复乳359

（三）靶向性评价359

五、应用实例360

第四节 脂质体360

一、概述360

（一）定义360

（二）脂质体特点361

（三）脂质体的靶向性361

（四）前景362

二、脂质体的组成、类型和理化性质362

（一）脂质体的组成与结构362

（二）脂质体类型363

（三）脂质体的理化性质364

三、脂质体的制备364

（一）制备脂质体材料364

（二）脂质体的制备方法365

四、脂质体的质量研究366

（一）载药量、包封率366

（二）脂质体的稳定性与渗漏367

（三）脂质体体内分布试验368

（四）药效学试验369

五、脂质体的作用机制和给药途径369

（一）脂质体与细胞的相互作用369

（二）脂质体的给药途径370

六、脂质体靶向制剂应用370

（一）抗肿瘤药物的脂质体370

（二）抗寄生虫药的脂质体370

（三）抗菌药物的脂质体371

（四）激素类药物脂质体371

（五）酶的脂质体371

（六）作为免疫激活剂抗肿瘤转移371

（七）抗结核药物的脂质体371

（八）脂质体在遗传工程中应用371

（九）其他方面371

（十）举例371

第十二章 超临界流体萃取技术和超临界流体色谱法375

第一节 超临界流体技术375

一、超临界流体萃取技术的发展375

二、超临界流体萃取原理377

（一）固相物料的超临界CO2流体萃取378

（二）液相物料的超临界CO2流体萃取379

（三）超临界流体萃取的工艺流程379

（四）萃取装置的构成379

三、超临界流体萃取技术在中草药研究与开发中的应用379

（一）中草药的药用部位及其化学成分特点380

（二）中草药的传统提取方法及其主要缺点381

（三）中草药的超临界CO2萃取及其主要优点382

（四）超临界流体萃取在中草药有效成分提取分离中的应用383

（五）超临界流体技术在医药工业中的其他应用389

（六）总结与展望390

第二节 超临界流体色谱法392

一、概述392

二、超临界流体流动相的性质392

（一）溶解度392

（二）扩散393

（三）黏度393

（四）密度393

三、超临界流体色谱仪394

（一）流速和压力的控制394

（二）温度的测定和控制394

（三）样品的注入394

（四）固定相394

（五）流动相395

（六）检测器396

四、SFC在中药分析中的应用396

（一）SFC法测定补骨脂中补骨脂素和异补骨脂素含量397

（二）SFC法测定牛膝及其制剂中齐墩果酸的含量397

（三）用超临界流体萃取和超临界流体色谱法测定姜黄中的姜黄素397

（四）SFC法测定三七及云南白药中人参二醇和人参三醇的含量398

（五）填充柱超临界流体色谱法分离单糖398

（六）超临界流体萃取和超临界流体色谱法测定芍药根中芍药苷和白芍药苷398

第十三章 大孔吸附树脂应用新技术401

第一节 概述401

一、概念401

二、性质401

三、大孔吸附树脂吸附原理402

四、大孔吸附树脂的特性、结构402

五、大孔吸附树脂与活性炭、离子交换树脂、溶媒法相比存在的优缺点407

第二节 大孔吸附树脂的应用407

一、影响大孔吸附树脂吸附的因素407

二、大孔吸附树脂预处理、纯化、解吸及再生412

第三节 各种类型大孔吸附树脂的性能及应用413

一、AB-8树脂的性能及应用413

二、LD605型吸附树脂纯化中药材中不同有效部分的特性418

三、十种吸附树脂对银杏叶黄酮吸附特性419

四、DA-201树脂与Amberlite XAD-8树脂的比较422

五、S008-Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ合成树脂对绞股蓝皂苷的吸附性能423

第四节 大孔吸附树脂在中药有效成分纯化中的应用425

一、皂苷类425

二、生物碱类428

三、黄酮及内酯类428

四、其他429

第五节 大孔吸附树脂分离技术在中药复方制剂质量控制中的应用429

第六节 大孔吸附树脂分离技术在中药领域中应用的主要问题432

第十四章 毛细管电泳法436

第一节 概述436

一、毛细管电泳法的发展史436

二、毛细管电泳法的优越性437

第二节 毛细管电泳法的基本原理438

一、毛细管自由区带电泳法（CZE）的基本原理438

二、毛细管凝胶电泳法（CGE）的基本原理438

三、毛细管等电聚焦电泳法（CIEF）的基本原理439

四、毛细管胶束电动色谱法（MEKC）的基本原理439

五、毛细管等速电泳色谱法（CITP）的基本原理439

六、毛细管电色谱法（CEC）的基本原理439

第三节 毛细管电泳法的基本装置440

一、毛细管电泳法的柱系统440

（一）毛细管的规格与材料440

（二）毛细管内壁静态改性441

（三）毛细管壁动态改性442

二、毛细管电泳法的进样系统443

三、毛细管电泳法的检测器443

（一）紫外检测器444

（二）荧光检测器444

（三）电化学检测器444

（四）质谱检测器445

（五）激光类检测器445

（六）其他类型检测器446

第四节 毛细管电泳法在中药和中药制剂研究中的应用446

一、毛细管电泳在中药成分分析中的应用447

（一）毛细管电泳在中药生物碱类成分分析中的应用447

（二）毛细管电泳在中药黄酮类成分分析中的应用455

（三）毛细管电泳在中药有机酸类成分分析中的应用461

（四）毛细管电泳在中药蒽醌类成分分析中的应用464

（五）细管电泳在中药皂苷类成分分析中的应用465

（六）毛细管电泳在中药香豆素类成分分析中的应用468

（七）毛细管电泳在中药核苷类成分分析中的应用468

（八）毛细管电泳在中药其他类成分分析中的应用470

二、毛细管电泳在中药鉴定研究中的应用473

三、毛细管电泳在中药指纹图谱研究中的应用475

四、毛细管电泳在中药制剂成分分析中的应用478

五、毛细管电泳在中药制剂指纹图谱研究中的应用484

第十五章 吸附澄清技术及其在中药提取中的应用490

第一节 概述490

第二节 醇沉法在中药有效成分提纯除杂中的应用及其优缺点490

一、药材水提醇沉方法通则490

（一）选用原则491

（二）药液浓缩491

（三）加醇方式491

（四）醇量计算491

二、药材醇沉基本工艺与设备494

（一）醇沉对成分提取的作用与影响494

（二）浓缩液比重与温度494

（三）醇沉液含醇量控制494

（四）醇沉次数495

（五）醇沉温度与时间495

（六）常规处理与加热处理495

（七）醇沉设备495

三、影响中药醇沉的几个主要因素498

（一）醇沉时需要达到的乙醇浓度498

（二）所用乙醇的浓度498

（三）药液浓缩后的相对密度498

（四）药液的温度498

（五）加醇的方法498

（六）室内温度499

四、应用举例499

（一）乙醇浓度以及乙醇量对中草药醇沉效果的影响499

（二）虚寒胃痛冲剂水提醇沉工艺的探讨501

五、吸附澄清剂在中药制剂中的应用简介及其代替醇沉方法的可行性503

（一）吸附澄清剂在中药制剂中的应用简介503

（二）吸附澄清方法代替醇沉的可行性504

（三）醇沉法存在的问题及运用吸附澄清技术的优点505

（四）其他方法代替醇沉法简单介绍507

（五）醇沉法、吸附澄清法等中药除杂方法的比较应用举例507

第三节 吸附澄清剂的作用原理及特点509

一、吸附澄清剂的作用原理509

（一）中药悬浮液稳定的原因509

（二）凝聚作用与絮凝作用510

二、吸附澄清技术的优点和局限性515

第四节 吸附澄清剂的分类515

一、无机凝聚剂516

二、有机絮凝剂517

第五节 影响絮凝作用的因素522

一、分散体系中微粒的性质522

二、悬浮液的性质522

第六节 联合使用多种澄清剂进行药液澄清和除杂的效果524

一、无机凝聚剂与有机絮凝剂配合使用524

二、澄清剂及其最佳用量的确定524

三、使用絮凝剂的注意事项525

第七节 甲壳质与其衍生物在中药中的应用526

一、结构和特性526

二、甲壳质、壳聚糖的提取527

三、吸附澄清剂壳聚糖在中药中的应用528

（一）对单味中药的澄清528

（二）对中药复方提取液的澄清530

第八节 其他吸附澄清剂在中药中的应用536

一、101果汁澄清剂在中药澄清中的应用536

二、ZTC1+1天然澄清剂在中药澄清中的应用537

（一）ZTC1+1天然澄清剂在化积膜制备工艺中的应用537

（二）ZTC1+1天然澄清剂与乙醇用于清热口服液除杂的对比研究540

（三）ZTC1+1天然澄清剂处理蚁宝口服液的工艺研究541

三、聚凝净澄清剂在中药中的应用543

四、蛋清在人参杞芪口服液澄清中的应用544

五、不同澄清剂对气血双补口服液的澄清作用544

第十六章 膜分离技术548

第一节 膜分离技术概述549

一、膜分离的定义及膜分离过程的分类549

（一）膜分离的定义549

（二）膜的种类及膜分离过程的分类550

（三）常规过滤与错流过滤552

二、高分子有机膜553

三、无机陶瓷膜及其性能指标553

四、无机陶瓷膜与有机膜的对比554

五、膜技术与其他分离提取、浓缩、纯化技术的比较554

第二节 膜技术在中药制剂中的应用555

一、膜的选择及工艺设计方案555

（一）膜的选择555

（二）膜工艺设计方案555

二、中药目标产物提取的原理和依据555

（一）中药的主要成分555

（二）中药目标产物的提取方法556

（三）膜技术在中药目标产物提取中的应用556

三、中药口服液的生产557

（一）中药提取液的处理558

（二）除杂、除菌、过滤、精制559

（三）BMC技术取消醇沉559

（四）口服液生产的膜工艺路线559

四、注射剂及热原的去除561

五、膜技术在颗粒冲剂等固体制剂中的应用562

六、膜技术在中药新药开发中的应用563

七、膜技术应用实例563

八、膜技术——制药工业现代化的核心技术566

第三节 提高膜通量及其恢复再生的方法568

一、如何提高膜通量568

（一）膜结构参数对通量的影响568

（二）操作参数对通量的影响568

（三）料液性质对分离过程的影响569

二、无机陶瓷膜的污染与再生569

（一）膜污染的控制569

（二）无机陶瓷膜的再生与清洗570

第十七章 高分子材料在中药制剂中的应用572

第一节 概述572

第二节 高分子材料的基本概论574

一、高分子的定义574

二、高分子的结构特点575

三、药物通过聚合物的扩散576

（一）药物通过聚合物的传质过程576

（二）扩散系数578

第三节 天然药用高分子材料580

一、淀粉及其衍生物580

（一）淀粉580

（二）预胶化淀粉（可压性淀粉）581

（三）羧甲基淀粉钠（乙醇酸钠淀粉）581

二、纤维素及其衍生物582

（一）纤维素582

（二）粉状纤维素582

（三）微晶纤维素583

（四）羧甲基纤维素钠583

（五）甲基纤维素584

（六）乙基纤维素584

（七）低取代羟丙基纤维素585

（八）羟丙基甲基纤维素586

三、其他天然药用高分子材料587

（一）阿拉伯胶587

（二）明胶588

（三）壳多糖和脱乙酰壳多糖589

第四节 合成药用高分子材料590

一、丙烯酸树脂（甲基丙烯酸酯共聚物）591

二、聚乙烯醇595

三、聚维酮（聚乙烯吡咯烷酮）597

四、交联聚维酮598

五、聚乙二醇599

六、卡波姆（丙烯酸-烯丙基蔗糖共聚物）601

第十八章 乳化技术606

第一节 乳化技术在新剂型中的应用特点606

第二节 乳化剂607

一、乳化剂的要求607

二、常用的乳化剂607

（一）天然乳化剂607

（二）合成乳化剂608

（三）固体乳化剂608

（四）辅助乳化剂608

（五）混合型乳化剂608

三、乳化剂的选择608

（一）根据乳剂的类型选择609

（二）根据乳剂给药途径选择609

（三）根据乳化剂性能选择609

（四）混合乳化剂的选择609

第三节 乳剂的制备技术及影响成乳的因素609

一、普通乳609

（一）制备技术610

（二）影响成乳的因素610

二、亚微乳611

（一）静脉注射亚微乳的设计611

（二）制备技术612

（三）影响成乳的因素612

三、复乳613

（一）制备技术613

（二）影响成乳的因素613

（三）产率的测定615

（四）提高复乳稳定性的措施616

四、微乳616

（一）制备技术617

（二）影响成乳的因素617

（三）微乳中酶的活性618

五、微粒或毫微粒制备过程的乳化技术618

六、乳化设备619

（一）电动搅拌器619

（二）胶体磨619

（三）超声波乳化器619

（四）高速搅拌器619

（五）高压乳匀机619

第四节 乳剂的稳定性619

一、分层619

二、絮凝620

三、转相620

四、破裂620

五、酸败620

第五节 乳剂的质量评定620

一、物理稳定性评价620

（一）测定乳剂的粒径及其分布621

（二）离心法622

（三）稳定指数法622

（四）浊度法622

（五）加速试验622

（六）其他方法623

二、乳滴的表面电荷623

三、化学测定法623

（一）pH值623

（二）药物含量623

四、药物释放特性和靶向性评价623

（一）体外释药的动力学试验623

（二）靶向性评价624

第六节 应用实例624

一、人参皂苷C-K静脉乳剂624

二、沙棘油乳剂626

三、静脉注射脂肪乳627

四、红花籽油口服乳剂627

五、紫杉醇微乳的研究628

第十九章 包合技术632

第一节 概述632

一、包合物的特点632

二、包合物的类型633

（一）按包合物的几何形状分类633

（二）按包合物的稳定程度分类634

（三）按Frank分类法分类634

三、环糊精及其衍生物的研究进展635

（一）环糊精研究进展635

（二）环糊精衍生物研究进展636

第二节 环糊精包合物的制备技术638

一、进行包合物制备前准备工作638

二、环糊精包合物制备方法639

（一）常用的包合方法639

（二）包合物常用的干燥方法及温度640

（三）最佳包合工艺的试验条件选择方法642

第三节 环糊精包合物的质量检查与评定643

一、差示扫描量热分析法（DSC）643

二、薄层色谱法（TLC）644

三、X射线衍射法646

四、显微镜成像法648

五、气相色谱法649

六、紫外光谱法650

七、红外分光光度法650

八、核磁共振法651

九、红外差谱技术651

十、溶解度测定法651

十一、环糊精包合物毒理、药效学验证652

十二、环糊精包合物稳定性考察方法652

第四节 包合技术的应用653

一、药剂学方面的应用654

二、药物合成方面的应用656

三、生化方面的应用656

四、色谱分析方面的应用657

五、其他领域中的应用657

第五节 包合技术的应用实例658

例1 β-CYD与陈皮挥发油的包合作用658

例2 β-CYD与六神丸中挥发油的包合作用660

例3 β-CYD与消炎痛的包合作用661

例4 山苍子油-β-CYD-包合物的制备工艺研究662

例5 四神茶剂挥发油β-CYD包合物的试验研究665

例6 生姜挥发油β-CYD包合物的稳定性考察667

第六节 包合技术在中药新药研发中的应用实例668

例1 山腊梅挥发油β-环糊精包合物的制备工艺研究668

例2 羌活挥发油-β-环糊精制备工艺的研究671

例3 β-环糊精包合技术在当归精油新剂型研究中的应用673

例4 肉桂油β-环糊精包合物与肉桂超细微粉药剂学性质的对比研究676

例5 愈痫灵颗粒剂中3种挥发油的提取及β-环糊精包合物的制备研究680

第二十章 薄膜包衣技术及其在中药制剂中的应用687

第一节 概述687

第二节 糖衣片包衣技术的缺点及薄膜包衣技术的优点687

第三节 薄膜包衣材料及其处方的组成688

一、薄膜包衣材料688

二、包衣膜的处方组成694

三、国外药用辅料的发展趋势696

第四节 薄膜包衣的形成696

一、薄膜包衣的方法696

二、薄膜包衣的成膜原理697

第五节 薄膜包衣的影响因素698

一、药物自身的影响698

二、处方因素的影响699

三、制备工艺的影响700

第六节 薄膜包衣在中药片剂上的应用701

一、聚丙烯酸树脂Ⅱ的应用701

二、聚丙烯酸树脂Ⅳ的应用702

三、聚丙烯酸树脂Ⅱ和Ⅲ的混合应用705

四、聚丙烯酸树脂Ⅱ和HPMC的混合应用707

五、聚丙烯酸树脂Ⅳ和HPMC的混合应用713

六、AEA薄膜包衣的试制716

七、欧巴代的应用716

八、薄膜包衣技术存在的问题与对策720

第七节 薄膜包衣在中药其他剂型上的应用721

一、在中药颗粒剂（冲剂）上的应用721

二、在中药胶囊剂上的应用723

三、在中药丸剂上的应用725

第二十一章 冷冻干燥与喷雾干燥730

第一节 概述730

一、干燥的基本原理730

（一）物料中所含水分的性质730

（二）干燥速率与干燥速率曲线731

二、影响干燥的因素732

（一）被干燥物料的性质732

（二）干燥介质的温度、湿度与流速732

（三）干燥速率与干燥方法732

（四）压力732

第二节 冷冻干燥732

一、冷冻干燥的原理733

二、冷冻干燥机的组成733

三、常用冷冻干燥设备733

四、简易冷冻干燥装置734

五、国际上冷冻干燥工艺及设备的最新发展趋势735

（一）以可控的、可验证的冻干周期代替经验性的冻干周期735

（二）无托盘冻干或一次性托盘代替不锈钢托盘冻干735

（三）整合的冻干生产线736

六、制品的冷冻干燥过程736

七、冷冻干燥的设备性能选择以及配方研究，冻干工艺经验737

（一）冻干机的性能选择737

（二）冻干产品的配方研究738

（三）冷冻干燥工艺738

（四）冻干曲线739

八、应用739

（一）在三七加工中的应用740

（二）胡萝卜冷冻干燥过程的研究741

（三）人参的冷冻干燥法研究744

（四）在夏季中药全浸膏制剂生产中冷冻干燥技术的应用745

（五）在蝎毒素Ⅳ分离纯化中的应用745

（六）冷冻干燥法与传统加工法的比较746

（七）在冷冻干燥中制剂瓶破碎的原因及预防746

（八）冷冻干燥机的使用747

第三节 喷雾干燥747

一、喷雾干燥工艺流程和干燥器总体结构748

（一）工艺流程748

（二）喷雾干燥器总体结构及喷雾干燥的特点751

（三）喷雾器类型原理及特点752

（四）雾滴与热气流在干燥器内的流向754

二、自动喷雾干燥装置755

（一）早期的自动喷雾干燥装置755

（二）改良后的自动喷雾干燥装置756

三、应用757

（一）喷雾干燥法在中药材处理中的应用757

（二）喷雾干燥法在中药制剂中的应用760

（三）影响中药喷雾干燥制备浸膏粉的质量因素763

（四）喷雾干燥粘壁现象的处理方法764

（五）中药喷雾干燥生产经验简介765

（六）附片颗粒剂的喷雾干燥制粒工艺探讨766

（七）葛根汤颗粒喷雾干燥工艺条件试验研究767

（八）喷雾干燥法在制备当归干浸膏中的应用767

（九）喷雾干燥-一步制粒联合流化制粒技术的应用研究768

（十）喷雾干燥制备康复欣胶囊颗粒的影响因素769

（十一）天麻促智颗粒喷雾干燥的工艺研究769

第二十二章 固体脂质纳米粒772

第一节 概述772

第二节 固体脂质纳米粒的制备772

一、载体材料772

二、制备方法773

（一）高压匀质法773

（二）薄膜-超声分散法773

（三）乳化-分散法773

（四）溶剂乳化法774

（五）薄膜乳化-高压均质法774

第三节 固体脂质纳米粒的质量评价774

一、形态与粒径774

（一）扫描电镜直接测定法775

（二）透射电镜负染测定法775

（三）原子力显微镜测定法775

（四）动态激光粒度分析法775

（五）光子相关光谱法775

（六）库尔特计数法775

二、载药量与包封率776

三、稳定性777

（一）灭菌777

（二）贮存形式与贮存条件777

四、体外释药特性777

五、毒性778

第四节 固体脂质纳米粒的给药途径778

一、注射给药778

二、口服给药779

三、经皮给药779

四、肺部给药780

五、眼部给药780

六、其他给药途径780

第五节 固体脂质纳米粒的存在问题及前景展望780

一、存在问题780

（一）载药能力有限780

（二）稳定性781

（三）突释效应781

二、前景展望782

（一）增强难溶性药物口服吸收782

（二）提高注射给药的靶向性和定位释药能力782

（三）拓宽适用的药物品种782

（四）可作为一种选择性的药物传递系统782

第六节 固体脂质纳米粒在中药制剂中的应用实例783

一、降香挥发油固体脂质纳米粒的制备工艺研究783

二、丹参酮ⅡA固体脂质纳米粒的制备及大鼠在体肠吸收研究783

三、雷公藤提取物固体脂质纳米粒水分散体的制备及体外透皮吸收784

四、水飞蓟素固体脂质纳米粒载药机制的研究784

五、微乳化技术制备固体脂质纳米粒784

第二十三章 固体分散技术788

第一节 概述788

一、药物微粉化789

（一）机械粉碎法789

（二）微粉结晶法789

二、制备固体分散体790

三、制备粉状溶液或溶剂沉积物790

（一）粉状溶液技术790

（二）溶剂沉积技术790

第二节 固体分散体的特点与分类791

一、按药剂学释药性能进行分类791

（一）速释型固体分散体791

（二）缓控释固体分散体792

（三）肠溶性固体分散体794

二、按分散状态进行分类794

（一）低共熔混合物794

（二）固体溶液795

（三）玻璃溶液或玻璃混悬液796

（四）共沉淀物796

第三节 固体分散体常用载体796

一、水溶性载体797

（一）高分子聚合物797

（二）表面活性剂799

（三）2HP-β-环糊精799

（四）有机酸类800

（五）糖类与醇类800

（六）尿素800

（七）其他800

二、水不溶性载体800

（一）乙基纤维素801

（二）含季铵基团的聚丙烯基树脂类801

（三）脂质类801

三、肠溶性载体801

（一）纤维素类801

（二）聚丙烯酸树脂类802

第四节 固体分散体速释和缓释原理802

一、速释原理802

（一）药物的分散状态802

（二）载体的作用803

（三）其他因素803

二、固体分散体的缓释作用803

（一）缓释原理803

（二）联合载体的缓释固体分散体的释药机制804

第五节 固体分散体制备技术804

一、熔融法804

二、溶剂法805

三、溶剂-熔融法805

四、研磨法805

五、喷雾（冷冻）干燥法806

第六节 固体分散体的质量评价806

一、固体分散体的物相鉴别806

（一）热分析法806

（二）X-射线衍射法807

（三）红外光谱法807

（四）显微镜观察法808

（五）核磁共振法808

二、溶出速率测定法808

三、固体分散体的稳定性808

（一）计算溶解度参数，合理选择载体材料808

（二）建立溶解度-温度关系式，计算药物的溶解度809

（三）制备工艺不同，影响稳定性的因素各不相同809

第二十四章 基因芯片技术在中药研究中的应用811

第一节 基因芯片概述811

一、基因芯片概述811

二、基因芯片的类型812

三、基因芯片的制备813

四、mRNA的制备、标记和芯片杂交815

五、芯片杂交和芯片扫描815

六、芯片实验的设计816

七、基因芯片的应用817

第二节 基因芯片在药物研究中的应用818

一、基因芯片在药物研究中的应用818

（一）药靶的研究819

（二）药物作用机理研究820

（三）药物毒副作用研究821

（四）药物筛选821

二、基因芯片在中药研究中的应用822

（一）中药研究的瓶颈822

（二）基因芯片技术是解决瓶颈的有用手段822

第二十五章 中药生物技术825

第一节 绪论825

一、生物技术概述825

二、生物技术在医药应用中的进展及展望826

三、中药生物技术的发展及研究进展827

（一）我国中药生物技术的发展历程827

（二）中药生物技术的研究进展827

四、中药生物技术的发展方向及前景展望829

（一）中药生物技术研究的发展方向829

（二）生物技术在中药生产中的应用前景展望829

第二节 基因工程830

一、基因工程概述830

二、基因工程的基本原理831

（一）目的基因的制备832

（二）载体的选择和制备835

（三）目的基因与载体的重组836

（四）将重组DNA引入宿主细胞837

（五）目的基因的筛选与鉴定837

（六）目的基因的表达838

三、基因工程制药的基本过程838

四、基因工程在中药领域中的应用进展838

（一）基因工程在生产重组水蛭素的应用进展838

（二）基因工程在中药其他领域中的应用进展840

五、基因工程在中药领域中的前景展望841

六、基因工程在中药领域中的应用实例（基因工程生产重组水蛭素）841

第三节 细胞工程843

一、植物细胞工程843

（一）植物细胞工程概述843

（二）植物细胞工程的基本技术843

（三）植物细胞工程在中药领域中的应用进展及前景展望844

（四）植物细胞工程在中药领域中的应用实例847

二、动物细胞工程848

（一）动物细胞工程概述848

（二）动物细胞工程基本技术849

（三）动物细胞工程的应用850

第四节 酶工程851

一、酶工程概述851

二、酶工程在医药工业中的应用851

三、酶工程技术在中药研究中的应用进展852

第五节 微生物工程853

一、微生物工程概述853

二、微生物工程基本技术854

（一）微生物细胞培养技术854

（二）微生物原生质体技术855

三、微生物工程在医药中的应用856

（一）微生物工程产品主要类型856

（二）微生物工程在医药工业中的应用856

第二十六章 生物黏附制剂技术在中药中的应用860

第一节 概述860

一、生物黏附制剂技术的概念860

二、生物黏附制剂的特点860

三、生物黏附制剂技术的进展861

第二节 生物黏附作用862

一、生物黏附的概念862

二、生物黏附作用的机制862

（一）电子转移理论863

（二）吸附理论863

（三）润湿理论863

（四）扩散-互穿理论863

（五）断裂理论863

（六）细胞黏附理论863

第三节 常用的生物黏附材料863

一、天然生物黏附材料864

（一）淀粉864

（二）明胶864

（三）壳多糖和脱乙酰壳多糖864

（四）生物凝集素类结合物864

（五）甘油单酸酯865

（六）透明质酸865

（七）纤维蛋白原与胶原蛋白原865

二、半合成生物黏附材料866

（一）羟丙基纤维素866

（二）羧甲基纤维素钠866

（三）脱乙酰壳多糖衍生物866

（四）硫化聚合物866

（五）糖接枝聚合物866

三、合成生物黏附材料867

（一）卡波沫867

（二）聚乙烯醇867

（三）聚乙二醇867

第四节 中药生物黏附制剂及制备工艺867

一、膜剂867

二、片剂868

三、粉剂868

第五节 生物黏附制剂给药系统的质量评价869

一、黏附力评价869

（一）体外实验方法869

（二）体内试验方法870

二、体外溶出度的测定871

三、体外黏膜透过性能评价871

（一）生物膜871

（二）扩散装置871

（三）数据处理872

四、体内过程872

（一）人体药物动力学研究法872

（二）剩余测量法872

（三）生理效应法872

（四）放射性示踪测定法872

第六节 影响给药系统发挥作用的因素872

一、影响聚合物生物黏附性能的因素872

（一）聚合物性质的影响872

（二）外界环境因素的影响873

二、药物的分子量及半衰期874

三、辅料874

第七节 中药生物黏附制剂举例874

一、复方溃宁生物黏附膜874

二、冰硼片874

三、口腔溃疡黏附散875

第二十七章 中药指纹图谱技术877

第一节 中药指纹图谱的起源和发展878

一、指纹图谱起源于法医学878

二、中药指纹图谱的概念和分类879

三、中药指纹图谱的发展阶段880

第二节 中药指纹图谱的研究方法881

一、薄层色谱法882

实例 人参药材薄层色谱指纹图谱的分析研究882

二、气相色谱法884

实例 连翘的指纹图谱的建立884

三、高效液相色谱法886

实例 抗病毒口服液HPLC指纹图谱的研究886

四、高效毛细管电泳法887

实例 黄连药材及葛根芩连方中黄连生物碱毛细管电泳分析888

五、联用技术889

实例 醒神滴鼻液的气相色谱-质谱联用鉴别研究890

六、红外光谱法890

七、核磁共振890

八、X-射线衍射法891

九、DNA分子技术891

第三节 中药指纹图谱的建立与评价892

一、中药指纹图谱的建立原则892

二、指纹图谱的建立模式892

（一）典型指纹图谱选择法892

（二）共有模式生成法893

三、中药指纹图谱建立的技术要点893

（一）中药材来源及样品处理893

（二）检测方法893

（三）参照物的选择893

（四）高效液相色谱系统及试验条件选择893

四、指纹图谱的评价指标894

（一）相关系数计算法894

（二）夹角余弦算法895

（三）模糊尖Г分布法895

（四）模糊欧氏距离法895

五、指纹图谱的解析896

（一）相对保留值指纹图谱解析法896

（二）气相色谱保留指数897

（三）模糊聚类分析897

（四）分析数据可视化技术897

（五）人工神经网络法897

第四节 中药指纹图谱在中药制剂中的应用898

一、鉴别道地药材，保证原料药的质量898

实例 丹参多组分指纹图谱的建立和研究898

二、对生产过程进行质量监控901

实例 利用HPLC指纹图谱进行黄连解毒汤提取工艺的筛选901

三、在制订中成药质量标准中的应用903

实例 复方丹参注射液的指纹图谱检测标准研究903

四、在中药稳定性研究中的应用909

五、在中药新药开发中的作用910

附录1 中药注射剂指纹图谱研究的技术要求（暂行）912

一、注射剂用中药材指纹图谱研究的技术要求912

（一）指纹图谱的检测标准912

（二）起草说明913

二、中药注射剂及其有效部位或中间体指纹图谱的检测标准915

（一）指纹图谱的检测标准915

（二）起草说明916

附录2 中药注射剂色谱指纹图谱实验研究技术指南（试行）918

一、供试品收集918

（一）原料药材918

（二）半成品（提取物）920

（三）成品注射剂920

二、试品溶液的制备921

（一）药材供试品溶液的制备921

（二）半成品（提取物）供试品溶液的制备921

（三）成品（注射剂）供试品溶液制备922

三、参照物922

（一）参照物的选择922

（二）参照物溶液的制备922

四、实验922

（一）实验室922

（二）仪器923

（三）实验方法和实验条件923

（四）实验中应注意的事项924

五、色谱指纹图谱的建立和辨认925

六、色谱指纹图谱的校验和复核926

（一）样品送样程序926

（二）实验复核926

（三）质量标准中指纹图谱的标准书写格式927

第二十八章 计算机在中药制剂及中医药研究中的应用929

第一节 概述929

第二节 计算机在中药制剂中的应用931

一、计算机在中药制剂处方筛选中的应用931

二、计算机在中药制剂提取工艺、制备工艺中的应用933

（一）单因素设计方法的应用933

（二）多因素水平分析933

三、计算机在中药及中药制剂质量控制中的应用936

（一）光谱分析技术937

（二）色谱技术937

（三）计算机辅助技术937

四、计算机在中药制剂包装中的应用939

第三节 计算机在中药制剂及中药研究中的未来前景940