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基础篇3

第一章 绪论3

一、“药物合成反应”的研究内容和研究目的3

二、药物合成反应的分类4

三、合成药物的发展5

四、未来药物合成研究的几个方向6

五、药物合成中的安全生产和环境保护8

六、“药物合成反应”学习要求和方法8

【思考与练习】9

第二章 卤化反应10

第一节 卤加成反应10

一、卤素与不饱和烃的加成11

二、卤化氢与不饱和烃的加成14

三、次卤酸及其酯、N-卤代酰胺与不饱和烃的加成16

四、不饱和羧酸的卤内酯化17

第二节 卤取代反应18

一、脂肪烃的卤取代18

二、羰基α-H的卤取代反应20

三、芳烃的卤取代23

第三节 卤置换反应25

一、醇羟基的卤置换反应26

二、酚羟基的卤置换反应29

三、醚的卤置换反应29

四、羧酸卤置换反应30

五、卤代烃的卤置换反应32

六、磺酸酯的卤置换反应32

七、芳香重氮化合物的卤置换反应32

【思考与练习】33

第三章 烃化反应36

第一节 氧原子上的烃化反应37

一、Williamson反应37

二、以酯类为烃化剂的反应39

三、以环氧乙烷为烃化剂的反应41

第二节 氮原子上的烃化反应42

一、卤代烃与氨或脂肪胺反应42

二、Ullmann反应43

三、Delépine反应43

四、还原烃化反应44

五、Gabriel反应46

第三节 碳原子上的烃化反应49

一、含α-H的醛、酮、腈、酯的碳烃基化49

二、活性亚甲基碳烃基化49

三、Friedel-Crafts烃基化50

四、烯丙位和苄位的碳烃化54

五、Michael加成烃化反应54

【思考与练习】57

第四章 酰化反应61

第一节 氧原子上的酰化反应62

一、醇和酚的O-酰化62

二、选择性酰基化反应69

三、羟基的保护70

第二节 氮原子上的酰化反应71

一、胺的N-酰化71

二、氮原子上的选择性酰化74

三、氨基的保护74

第三节 碳原子上的酰化反应78

一、芳烃的C-酰化78

二、羰基化合物α位的C-酰化反应84

【思考与练习】87

第五章 缩合反应95

第一节 碳负离子的亲核缩合反应96

一、Aldol缩合反应（羟醛缩合反应）96

二、Knoevenagel缩合反应103

三、Stobbe缩合反应107

四、Darzens缩合反应110

五、Perkin缩合反应113

六、Reformatsky缩合反应115

七、Claisen酯缩合和Dieckmann缩合118

八、Mannich反应122

九、Wittig反应126

第二节 碳正离子的亲电缩合反应129

一、Prins缩合反应129

二、Blanc反应132

第三节 协同反应133

一、Diels-Alder缩合反应134

二、卡宾（Carben）加成缩合反应138

第四节 环合缩合140

一、环合缩合反应途径140

二、形成杂环的缩合实例142

【思考与练习】147

第六章 重排反应154

第一节 亲核重排155

一、Wagner-Meerwein重排155

二、Pinacol重排157

三、Beckmann重排161

四、Hofmann重排165

五、Baeyer-Villiger重排167

第二节 亲电性重排171

一、Favorskii重排171

二、Stevens重排172

三、Benzil重排174

第三节 其他重排176

一、Fries重排176

二、Claisen重排179

【思考与练习】183

第七章 氧化反应188

第一节 烃类的氧化反应189

一、烷烃的氧化反应189

二、烯烃的氧化反应189

三、芳烃的氧化反应195

四、α位活性烃基的氧化反应197

第二节 醇类的氧化反应202

一、用铬的化合物氧化202

二、用锰化合物氧化204

三、用二甲基亚砜氧化205

四、其他方法206

第三节 羰基化合物的氧化反应208

一、醛酮的氧化反应208

二、α-羟酮的氧化反应210

第四节 胺的氧化反应210

一、伯胺的氧化211

二、仲胺的氧化212

三、叔胺的氧化212

第五节 其他类化合物的氧化反应213

一、卤化物的氧化213

二、含硫化合物的氧化215

三、脱氢芳构化217

第六节 电解氧化219

一、直接电解氧化219

二、间接电解氧化220

【思考与练习】220

第八章 还原反应225

第一节 催化氢化反应226

一、多相催化氢化反应226

二、氢解还原反应235

三、催化转移氢化反应238

四、均相催化氢化反应238

第二节 化学还原反应239

一、传递负氢离子的还原剂239

二、易给出电子的金属作为还原剂249

三、含硫还原剂254

四、肼还原剂255

【思考与练习】257

拓展篇261

第九章 药物合成设计原理和方法261

第一节 药物合成设计的基础知识261

一、设计药物合成涉及的两类反应261

二、药物合成设计的基本方法265

三、药物合成反应的选择性与控制265

四、药物合成设计策略与技巧267

第二节 逆合成分析法271

一、基本概念271

二、单官能团和双官能团化合物的变换271

三、杂环化合物的变换273

四、药物合成实例273

第三节 组合化学合成法276

一、平行合成法276

二、混合一裂分法276

三、固相组合合成方法277

四、液相组合合成方法277

五、组合化学合成方法在药物筛选中的举例277

【思考与练习】282

第十章 现代药物合成新方法简介286

第一节 微波催化在药物合成中的应用286

一、微波催化概述286

二、微波催化应用实例287

第二节 超声波辐射在药物合成中的应用290

一、超声波辐射催化概述290

二、超声催化应用实例290

第三节 相转移催化剂在药物合成中的应用292

一、相转移催化概述293

二、相转移催化剂的应用实例293

第四节 生物催化在药物合成中的应用297

一、生物催化概述297

二、生物催化的应用实例297

第五节 离子液体在药物合成中的应用300

一、离子液体催化概述300

二、离子液体的应用实例301

第六节 超临界流体在药物合成中的应用303

一、超临界流体催化概述303

二、超临界流体催化的应用实例304

第七节 分子筛催化剂在药物合成中的应用306

一、分子筛催化概述306

二、分子筛催化的应用实例306

第八节 离子交换树脂在药物合成中的应用308

一、离子交换树脂催化概述308

二、离子交换树脂的应用实例309

【思考与练习】310

第十一章 精选药物合成实例316

一、兰索拉唑316

二、氯吡格雷317

三、阿托伐他汀钙318

四、阿立哌唑320

五、盐酸度洛西汀321

六、托吡酯322

七、利培酮322

八、依地普仑323

参考答案326

附录 常见缩略词338

参考文献344