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第一章 绪论1

一、药物化学的学科内容1

二、药物化学的发展概况1

三、药物化学的新发展3

四、药物的名称5

主要参考文献7

第一部分 药物治疗领域一：感染性疾病和癌症10

第二章 抗肿瘤药10

第一节 导论10

第二节 直接作用于DNA的药物11

一、烷化剂11

二、金属铂配合物21

三、直接作用于DNA的天然产物23

四、DNA拓扑异构酶抑制剂25

第三节 抗代谢抗肿瘤的药物31

一、嘧啶拮抗物31

二、嘌呤拮抗物35

三、叶酸拮抗物36

第四节 抗有丝分裂的药物38

一、微管组装抑制剂39

二、微管稳定剂及微管组装促进剂40

第五节 基于肿瘤信号转导机制的药物41

一、蛋白激酶抑制剂41

二、蛋白酶体抑制剂46

主要参考文献46

第三章 抗病毒药和抗艾滋病药48

第一节 抗病毒药48

一、概述48

二、抑制病毒复制初始时期的药物49

三、干扰病毒核酸复制的药物53

第二节 抗艾滋病药59

一、概述59

二、逆转录酶抑制剂60

三、HIV蛋白酶抑制剂64

主要参考文献67

第四章 抗菌药和抗真菌药69

第一节 喹诺酮类抗菌药69

一、发展概述69

二、作用机制73

三、构效关系73

第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂77

一、发展概述78

二、作用机制和构效关系79

第三节 其他类抗菌药82

一、噁唑烷酮类82

二、异喹啉类83

三、硝基呋喃类84

四、硝基咪唑类84

第四节 抗结核药85

一、抗生素类抗结核药86

二、合成抗结核药90

第五节 抗真菌药95

一、作用于真菌膜上麦角甾醇的药物96

二、麦角甾醇生物合成抑制剂——唑类抗真菌药物97

三、麦角甾醇生物合成抑制剂——烯丙基胺和鲨烯环氧化酶抑制剂100

四、其他抗真菌药物101

主要参考文献101

第五章 抗寄生虫药103

第一节 抗疟药103

一、疟原虫的生命周期和抗疟药物的作用环节103

二、疟疾的预防和治疗药物104

第二节 驱肠虫药110

一、哌嗪类110

二、咪唑类110

三、其他驱肠虫药物112

第三节 抗血吸虫药113

主要参考文献114

第六章 抗生素115

第一节 导论115

一、定义及分类115

二、作用机制115

第二节 β-内酰胺类抗生素116

一、概论116

二、青霉素类119

三、头孢菌素类128

四、非经典的β-内酰胺抗生素137

五、β-内酰胺酶抑制剂142

第三节 氨基糖苷类抗生素145

一、硫酸链霉素146

二、卡那霉素及其衍生物146

三、庆大霉素C及其衍生物149

第四节 大环内酯类抗生素150

一、红霉素及其衍生物150

二、麦迪霉素及其衍生物155

三、螺旋霉素及其衍生物156

第五节 四环素类抗生素157

一、概论157

二、作用机制159

三、物理性质和化学性质159

第六节 其他抗生素161

主要参考文献165

第二部分 药物治疗领域二：中枢神经系统疾病和疼痛168

第七章 镇静催眠药和抗癫痫药168

第一节 镇静催眠药168

一、苯二氮类药物168

二、非苯二氮类药物175

三、其他镇静催眠药177

第二节 抗癫痫药180

一、巴比妥类及其同型物180

二、二苯并氮杂类186

三、脂肪羧酸类187

四、GABA类似物类188

五、其他抗癫痫药189

主要参考文献189

第八章 抗精神失常药191

第一节 抗精神病药191

一、吩噻嗪类191

二、硫杂蒽类196

三、丁酰苯类197

四、苯酰胺类198

五、二苯并二氮类和苯并氧氮类199

六、其他抗精神失常药201

第二节 抗抑郁药202

一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂202

二、5-羟色胺重摄取抑制剂205

三、单胺氧化酶抑制剂207

四、新抗抑郁药208

第三节 抗焦虑药和抗躁狂药209

一、抗焦虑药209

二、抗躁狂药211

主要参考文献211

第九章 抗老年痴呆药213

第一节 乙酰胆碱酯酶抑制剂213

第二节 NMDA受体拮抗剂216

第三节 中枢兴奋剂类益智药218

第四节 目前研发领域及展望219

一、中枢M1受体激动剂219

二、β和γ分泌酶抑制剂220

三、其他研究领域222

主要参考文献222

第十章 抗帕金森病药224

第一节 Dopamine受体激动剂226

第二节 Dopamine替代物228

第三节 Dopamine释放剂230

第四节 单胺氧化酶-B抑制剂和儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂230

第五节 辅助治疗药231

一、抗胆碱药231

二、抗抑郁药233

第六节 其他抗帕金森病药233

主要参考文献233

第十一章 阿片样镇痛药235

第一节 吗啡及相关的阿片样激动剂235

一、天然阿片生物碱类236

二、Morphine的结构修饰239

第二节 合成镇痛药242

一、吗啡喃类243

二、苯吗喃类243

三、哌啶类245

四、氨基酮类248

五、环己烷衍生物250

六、氨基四氢萘类251

第三节 内源性阿片样肽类251

第四节 阿片受体模型及μ受体激动剂的构效关系252

一、阿片受体252

二、μ受体选择性激动剂构效关系254

主要参考文献255

第十二章 非甾体抗炎药257

第一节 非甾体抗炎药的作用机制257

一、炎症的机制257

二、前列腺素及相关物质的生物合成和作用258

三、非甾体抗炎药的作用机制261

第二节 解热镇痛药262

一、苯胺类262

二、水杨酸类264

三、吡唑酮类266

第三节 非甾体抗炎药267

一、3，5-吡唑烷二酮类267

二、芳基烷酸类268

三、N-芳基邻氨基苯甲酸类274

四、1，2-苯并噻嗪类275

五、COX-2选择性抑制剂277

第四节 改善病情的抗风湿药281

第五节 痛风治疗药物282

一、抗血中尿酸过高的药物282

二、抗急性痛风性关节炎药物284

主要参考文献285

第三部分 药物治疗领域三：外周神经系统疾病和麻醉288

第十三章 影响胆碱能神经系统的药物288

第一节 M受体激动剂290

一、胆碱酯类M受体激动剂290

二、生物碱类M受体激动剂292

三、选择性作用于M受体亚型的激动剂293

第二节 乙酰胆碱酯酶抑制剂294

一、乙酰胆碱酯酶催化乙酰胆碱水解的机制294

二、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂296

三、不可（难）逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂299

四、乙酰胆碱酯酶复活剂300

第三节 M受体拮抗剂301

一、茄科生物碱类M受体拮抗剂301

二、合成的M受体拮抗剂303

三、选择性作用于M受体亚型的拮抗剂306

第四节 N受体拮抗剂308

一、生物碱类N受体拮抗剂309

二、合成的N受体拮抗剂310

主要参考文献314

第十四章 影响肾上腺素能神经系统的药物316

第一节 导论316

第二节 去甲肾上腺素的生物合成、代谢和作用机制318

一、生物合成与代谢318

二、作用机制320

第三节 α肾上腺素受体激动剂320

一、α和β受体激动剂320

二、α1受体激动剂323

三、α2受体激动剂324

四、构效关系326

第四节 α肾上腺素受体拮抗剂327

一、非选择性α受体拮抗剂327

二、选择性α1受体拮抗剂328

三、选择性α2受体拮抗剂329

第五节 β肾上腺素受体激动剂330

一、非选择性β受体激动剂330

二、选择性β1受体激动剂330

三、选择性β2受体激动剂331

四、构效关系334

第六节 β肾上腺素受体拮抗剂334

一、概述335

二、β受体拮抗剂的分类335

三、构效关系339

主要参考文献340

第十五章 麻醉药342

第一节 全身麻醉药342

一、吸人麻醉药342

二、静脉麻醉药345

第二节 局部麻醉药348

一、普鲁卡因的发现348

二、局部麻醉药的结构类型349

三、局部麻醉药的构效关系354

四、局部麻醉药的作用机制356

主要参考文献357

第四部分 药物治疗领域四：心血管系统疾病360

第十六章 心血管系统药物360

第一节 抗心律失常药360

一、抗心律失常药分类360

二、作用于离子通道的药物361

三、β受体拮抗剂367

第二节 抗心绞痛药368

一、NO供体药物368

二、钙通道阻滞剂371

第三节 抗高血压药377

一、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物378

二、作用于离子通道的药物385

三、其他抗高血压药386

第四节 血脂调节药390

一、主要降低TG和VLDL的药物391

二、主要降低TC和LDL的药物395

第五节 强心药399

一、强心苷类药物399

二、非强心苷类药物403

第六节 抗血栓药405

一、抗血小板药405

二、抗凝血药408

三、血栓溶解药412

主要参考文献412

第十七章 利尿药414

第一节 碳酸酐酶抑制剂414

第二节 渗透性利尿药416

第三节 Na+-K+-2C1-同向转运抑制剂416

第四节 Na+-C1-同向转运抑制剂419

第五节 肾小管上皮Na+通道抑制剂421

第六节 盐皮质激素受体拮抗剂422

主要参考文献423

第五部分 药物治疗领域五：胃肠道系统疾病426

第十八章 抗溃疡药426

第一节 H2受体拮抗剂427

一、咪唑类427

二、呋喃类431

三、噻唑类433

四、哌啶甲苯类434

五、H2受体拮抗剂的构效关系434

第二节 质子泵抑制剂435

一、奥美拉唑和埃索美拉唑436

二、其他质子泵抑制剂438

三、质子泵抑制剂的构效关系440

四、可逆的质子泵抑制剂441

第三节 其他抗溃疡药442

一、抗胆碱药442

二、前列腺素442

三、胃黏膜保护剂443

主要参考文献444

第十九章 胃动力药和止吐药446

第一节 胃动力药446

一、多巴胺D2受体拮抗剂446

二、5-HT4受体激动剂447

第二节 止吐药449

一、作用机制和分类449

二、5-HT3受体拮抗剂449

主要参考文献451

第六部分 药物治疗领域六：内分泌系统疾病454

第二十章 抗变态反应药454

第一节 组胺H1受体拮抗剂454

一、经典的H1受体拮抗剂455

二、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂461

第二节 抗白三烯药465

一、白三烯受体拮抗剂467

二、白三烯合成抑制剂468

第三节 过敏介质释放抑制剂469

主要参考文献470

第二十一章 甾体激素及相关药物472

第一节 甾体结构和命名472

一、甾体的结构骨架472

二、甾体化合物的命名473

第二节 甾体激素生物合成474

第三节 甾体激素受体477

一、甾体激素的作用机制477

二、甾体激素受体的结构478

第四节 雌激素及相关药物479

一、内源性甾体雌激素及其衍生物479

二、非甾体雌激素482

三、选择性雌激素受体调节剂483

四、芳构化酶抑制剂485

第五节 雄激素及相关药物486

一、内源性甾体雄激素及其衍生物486

二、蛋白同化甾体488

三、雄激素受体拮抗剂490

四、5α-还原酶抑制剂491

第六节 孕激素及相关药物492

一、内源性甾体孕激素及其衍生物492

二、睾酮衍生物494

三、孕激素受体拮抗剂496

第七节 肾上腺皮质激素及相关药物498

一、内源性肾上腺皮质激素498

二、糖皮质激素类药物501

三、肾上腺皮质激素生物合成抑制剂504

四、肾上腺皮质激素受体拮抗剂504

第八节 甾体的一般合成方法505

一、甾体药物的半合成505

二、甾体药物的全合成508

主要参考文献508

第二十二章 降血糖药510

第一节 胰岛素510

一、胰岛素510

二、胰岛素类似物及制剂513

第二节 口服降血糖药513

一、胰岛素分泌促进剂514

二、胰岛素增敏剂519

三、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂521

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂522

主要参考文献523

第二十三章 维生素525

第一节 水溶性维生素526

一、维生素B1526

二、维生素B2528

三、维生素C530

四、维生素B6532

五、泛酸533

六、叶酸534

七、其他水溶性维生素535

第二节 脂溶性维生素536

一、维生素A536

二、维生素D539

三、维生素E542

四、维生素K545

主要参考文献546

第七部分 药物化学基本原理550

第二十四章 药物分子设计概论550

第一节 导论550

一、药物的属性550

二、创制新药的四要素551

第二节 分子的多样性——先导化合物的发现552

一、天然产物具有多样性，是先导化合物的重要来源552

二、组合化学555

三、随机筛选558

四、虚拟筛选559

第三节 分子的互补性——先导化合物的发现560

一、分子识别560

二、基于受体结构的药物分子设计561

三、反义寡核苷酸563

第四节 分子的相似性——先导化合物的发现和优化565

一、基于内源性配体分子的药物设计565

二、肽模拟物566

三、生物电子等排置换567

四、Topliss决策法569

五、过渡态类似物571

六、剖裂物、同系物、插烯物、合环和开环572

七、药物合成的中间体575

八、基于代谢转化575

第五节 药物分子设计的策略580

一、苗头化合物、先导物和候选药物581

二、药物分子为宏观性质和微观结构的集合583

三、药效团和结构骨架585

主要参考文献590

第二十五章 药物代谢反应594

第一节 导论594

第二节 药物代谢的酶594

一、细胞色素P-450酶系595

二、还原酶系596

三、过氧化物酶和单加氧酶596

四、水解酶596

第三节 第Ⅰ相的生物转化597

一、氧化反应597

二、还原反应609

三、脱卤素反应612

四、水解反应612

第四节 第Ⅱ相的生物转化614

一、葡糖醛酸的结合614

二、硫酸酯化结合616

三、与氨基酸的结合617

四、谷胱甘肽结合618

五、乙酰化结合620

六、甲基化结合621

第五节 药物代谢在药物研究中的作用622

一、设计和发现新药622

二、优化药物的药动学性质624

三、解释药物的作用机制626

主要参考文献626

第二十六章 构效关系及计算机辅助药物设计627

第一节 药物的分类627

一、药物在体内的过程627

二、药物的分类628

三、药物的药效团628

第二节 药物的理化性质与药效629

一、溶解度和分配系数对药效的影响629

二、药物的酸碱性和解离度对药效的影响631

第三节 药物-受体相互作用与药效632

一、药物与受体结合方式对药效的影响633

二、药物的功能基团对药效的影响635

三、药物电荷分布对药效的影响637

四、药物的立体化学对药效的影响637

第四节 二维定量构效关系643

一、二维定量构效关系简介643

二、Hansch方法644

三、Hansch方法在药物设计中的应用649

第五节 三维定量构效关系及计算机辅助药物设计650

一、基于配体的药物设计651

二、基于受体的药物设计655

主要参考文献657

中英文专业词汇对照及索引659

英中文专业词汇对照及索引683