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前言1

笫一讲 DDS制剂开发设计概论1

DDS制剂开发设计概论2

Ⅰ DDS制剂的制剂目的2

Ⅱ DDS制剂的开发设计7

Ⅲ 药物理化性质对DDS制剂开发设计的影响9

笫二讲 生物膜构造与药物的体内动态16

Ⅰ 生物膜的构造与机能16

1、消化道的构造与吸收性能17

Ⅱ 药物的体内动态17

2、药物的吸收19

3、药物的分布20

4、药物的代谢22

5、药效时间的持续化23

6、药物的副作用24

7、血中药物浓度的安全域24

Ⅰ 基于扩散机制的DDS29

1、扩散理论29

笫三讲 经口投药途径的DDS制剂开发设计29

2、利用扩散机制的DDS经口投药剂型30

Ⅱ 基子溶解机制的DDS32

1、溶解理论32

2、利用溶解机制的DDS经口投药剂型32

Ⅲ 基于离子交换的DDS34

Ⅳ 基于渗透压的DDS34

第四讲 非经口投药途径的DDS制剂(注射剂)的开发设计39

Ⅰ 影响非经口投药途径DDS制剂开发设计的诸因素39

Ⅱ 药物与高分子的复合体40

Ⅲ 水性悬浊剂41

Ⅳ 油性溶液42

Ⅴ 油性悬浊剂43

Ⅵ 乳剂43

Ⅷ 脂质体45

Ⅷ 微型泵与持续型注入器46

笫五讲 皮肤投药途径的DDS制剂开发设计49

Ⅰ 透皮吸收机制49

1、皮肤一般构造49

3、透皮吸收速度50

2、透皮吸收经路50

4、透皮吸收速度的促进51

Ⅱ 透皮吸收的理化学研究方法52

Ⅲ 新TTS制剂的开发设计56

1、作为DDS制剂投药部位的皮肤特点56

2、东莨菪碱TTS57

3、三硝酸甘油TTS58

笫六讲 植入型DDS制剂开发设计61

Ⅰ 皮下埋入型DDS剂61

Ⅱ 阴道植入型DDS剂63

Ⅲ 子宫内植入型DDS剂64

Ⅳ 眼内植入型DDS剂67

Ⅱ 高分子DDS制剂中药物释放机制72

笫七讲 高分子DDS制剂中药物释放特性72

Ⅰ 适于DDS制剂使用的高分子种类与特点72

1、硅酮类72

1、一般扩散机制73

2、聚乙烯73

3、亲水性聚合物73

2、胶囊型DDS制剂中药物释放机制74

3、基质型DDS制剂中药物释放机制75

Ⅲ 影响高分子DDS制剂中药物释放主要参数76

1、高分子膜中药物扩散系数(Dm)76

2、溶液中药物扩散系数(Ds)79

3、高分子膜中扩散层厚度(6m)80

4、溶液中扩散层厚度(δd)80

1、水凝胶的内部结构83

笫八讲 高分子?DDS制剂中的应用83

Ⅰ 水凝胶高分子83

2、构成水凝胶的高分子85

3、水凝胶在制剂中的应用86

Ⅱ 机体内浸蚀性高分子中药物释放特性86

1、骨架结构的分裂对药物释放的控制87

2、侧链水解、离子化及质子化对药物释放的控制88

3、高分子主链的断裂对药物释放的控制88

Ⅲ 药物—高分子复合体对药物释放的控制89

1、药物—高分子复合体的开发设计89

2、药物—高分子复合体的合成路线90

3、体外药物释放特性91

4、体内药物—高分子复合体的药物动力学研究92

笫九讲 甾体类前体药物(一)95

Ⅰ 甾体类前体药物的代谢95

Ⅱ 甾体类前体药物的溶解度97

笫十讲 甾体类前体药物(二)102

Ⅲ 睾丸酮前体102

Ⅳ 雌激素及黄体酮前体105

Ⅴ 副肾皮质激素韵体107

笫十一讲 脂质体投药剂型调制法(一)109

Ⅰ 形成脂质体的脂质109

Ⅱ 脂质体调制法110

1、多层膜脂质体的薄膜制备法110

2、单层膜脂质体的超声波制备法112

3、界面活性剂处理法113

4、乙醇注入法114

5、醚注入法116

6、French挤压法116

笫十二讲 脂质体投药剂型调制法(二)116

7、钙融合化法117

8、逆相蒸发法117

笫十三讲 DDS型脂质体120

Ⅰ 具有魅力的脂质体120

Ⅱ 药物输送系统中的脂质体120

1、脂质体的实用性121

2、医学上的必要性125

Ⅲ 脂质体靶向性制剂126

3、脂质体制剂的经济价值及市场预测126

笫十四讲 DDS型微囊131

Ⅰ 缓释性及持效性微型胶囊131

Ⅱ 靶向性微囊载体135

1、磁性流体136

2、靶向性磁性微囊136

笫十五讲 参加国际DDS制剂讨论会(上)140

Ⅰ 前体药物及化学方法制备的DDS140

1、前体药物140

2、抗肿瘤抗生素阿霉素的高分子前体药物的合成、性质及抗肿瘤活性140

3、可溶性高分子药物载体的合成及生物化学评价141

4、新的低聚体和聚合物药物载体的开发142

Ⅱ 基质制剂的性质及药物释放特性143

1、基质制剂中药物释放特性144

2、物理化学与化学的药物载体水凝胶DDS的开发设计144

3、膨润聚合物中生物活性物质释放机制145

4、释放抗凝剂聚合物基质的开发145

2、局部应用含抗生物质微型胶囊制剂的开发147

1、球状药物载体147

Ⅲ 球状药物载体投药剂型147

笫十六讲 参加国际DDS制剂讨论会(下)147

3、动脉注射用药物靶向性白蛋白微型小球148

4、DDS型磁性微球的开发148

5、磁控高分子中药物的释放149

6、特异脏器靶向性的聚合物包衣脂质体的开发149

Ⅳ 胰岛素DDS制剂150

1、一般胰岛素投药剂型150

2、输送胰岛素机体适应膜(微型胶囊)的开发151

4、胰岛素自身控制型输送系统的开发152

3、胰岛素缓释微型泵输送系统152

笫十七讲 乳剂作为药物载体的利用154

Ⅰ 乳剂基质中药物释放机制154

Ⅱ 脂肪乳剂药物载体的利用155

1、脂肪乳剂调制法155

2、作为载体的利用156

Ⅲ W/O型乳剂作为药物载体的利用158

Ⅳ 复合型乳剂作为药物载体的利用159

Ⅴ 乳剂型注射剂的今后展望159

1、口服给药型DDS剂162

笫十八讲 DDS剂型今后研究课题162

Ⅰ 用于各种投药部位的DDS162

2、皮肤给药型DDS剂163

3、粘膜给药型DDS剂164

4、注射给药型DDS剂165

Ⅱ 以靶向性制剂为目标166

1、前体药物166

2、乳剂167

3、微型胶囊167

4、脂质体168