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第1章 绪论1

1.1 分子药理学概念1

1.2 分子药理学的研究内容3

1.2.1 受体3

1.2.2 细胞内信号转导4

1.2.3 离子通道5

1.2.4 离子交换体5

1.2.5 酶5

1.2.6 核酸6

1.2.7 生物活性物质6

1.2.8 细胞内钙离子7

1.3 分子药理学的应用8

1.3.1 体内信息系统的研究8

1.3.2 基因治疗8

1.3.3 构效关系10

1.3.4 免疫治疗11

1.3.5 药物代谢12

1.3.6 生物制药和中药制药13

1.4 分子药理学发展15

第2章 受体17

2.1 受体发现17

2.2 受体概念18

2.2.1 名称的涵义18

2.2.2 受体学说的推理18

2.2.3 受体的实体18

2.3 受体特性19

2.4 受体命名原则20

2.5 受体分类22

2.5.1 G蛋白偶联受体22

2.5.2 酶活性受体23

2.5.3 核内受体24

2.6 受体与配体间的相互作用25

2.7 受体学说26

2.7.1 占领学说26

2.7.2 速率学说26

2.7.3 变构学说27

2.7.4 诱导契合学说27

2.8 受体亚型和亚基作用机制27

2.9 受体调节28

2.9.1 药物调节28

2.9.2 生理调节29

第3章 药物相关受体30

3.1 乙酰胆碱受体30

3.1.1 乙酰胆碱受体结构30

3.1.2 乙酰胆碱受体作用机制31

3.2 肾上腺素受体32

3.2.1 肾上腺素受体分类32

3.2.2 肾上腺素受体结构与功能的关系32

3.3 阿片受体33

3.4 氨基酸受体33

3.5 组胺受体34

3.5.1 组胺受体的亚型、分布及作用机制34

3.5.2 组胺受体的生理效应35

3.6 作用于受体的药物举例36

3.6.1 拟胆碱药36

3.6.2 抗胆碱药38

3.7 以受体理论为指导开展的新药研究40

第4章 离子通道44

4.1 离子通道概念和特征44

4.2 离子通道基本结构45

4.2.1 电压门控离子通道45

4.2.2 化学门控离子通道46

4.3 离子通道生理功能47

4.4 离子通道类型48

4.4.1 钠通道48

4.4.2 钙通道48

4.4.3 钾通道49

4.4.4 氯离子通道51

4.5 离子转运体52

4.5.1 离子交换体52

4.5.2 Na=,K+-ATP酶52

4.5.3 质子泵52

4.5.4 钙泵52

第5章 离子通道调节药物53

5.1 抗心律失常药53

5.1.1 钠通道阻滞药53

5.1.2 钙拮抗药57

5.2 抗癫痫药57

5.2.1 大发作药物58

5.2.2 小发作药物59

5.2.3 部分性发作药物59

5.3 磺酰脲类降糖药60

5.4 利尿药60

5.4.1 肾泌尿生理及利尿药作用部位61

5.4.2 高效利尿药63

5.4.3 中效利尿药64

5.4.4 低效利尿药65

5.5 离子通道药物研究趋势66

第6章 信号转导68

6.1 细胞化学信号传递过程68

6.1.1 化学信号种类68

6.1.2 化学信号细胞外传递69

6.1.3 化学信号跨膜传递69

6.2 鸟苷酸结合蛋白70

6.2.1 G蛋白分类与结构70

6.2.2 G蛋白与受体的相互作用72

6.2.3 G蛋白效应器73

6.3 第二信使系统74

6.3.1 环腺苷酸75

6.3.2 环鸟苷酸75

6.3.3 肌醇磷脂75

6.3.4 钙离子76

6.4 细胞内信息传递途径76

6.4.1 Gs/Gi-AC-cAMP信号途径76

6.4.2 Gq-PLCβ-DAG/IP3信号途径78

6.4.3 GC-cGMP-PKG信号途径79

6.4.4 受体酪氨酸蛋白激酶信号途径79

6.4.5 非受体酪氨酸蛋白激酶信号途径80

6.5 核受体及其信号途径82

6.6 不同信号途径之间的交互作用83

第7章 信号转导调节药物84

7.1 作用于信号转导分子的药物概述84

7.1.1 作用于受体的药物84

7.1.2 作用于G蛋白的药物84

7.1.3 作用于效应器的药物85

7.1.4 作用于其他信号转导分子的药物86

7.2 酪氨酸激酶抑制剂86

7.2.1 含喹唑啉结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂86

7.2.2 含喹啉结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂87

7.2.3 含吲哚结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂88

7.2.4 含吲唑结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂89

7.2.5 含嘧啶结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂90

7.2.6 含哒嗪结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂91

7.2.7 含芳基脲结构的多靶点酪氨酸激酶抑制剂91

7.3 蛋白酪氨酸磷酸化酶抑制剂92

7.3.1 无机化合物抑制剂93

7.3.2 磷酸酯类抑制剂93

7.3.3 噻二唑烷酮类抑制剂93

7.4 STATs信号途径抑制剂93

7.4.1 化合物STA21及其类似物95

7.4.2 Stattic及其类似物95

7.4.3 姜黄素95

7.4.4 喹啉酮类似物95

7.5 mTOR信号抑制剂96

7.5.1 雷帕霉素及其衍生物97

7.5.2 P13K抑制剂97

7.6 RAGE靶点药物98

7.6.1 sRAGE98

7.6.2 抗RAGE的抗体99

7.6.3 RAGE的反义核酸和核酶技术99

7.6.4 小分子RAGE抑制剂99

第8章 酶100

8.1 酶种类和性质100

8.1.1 酶种类100

8.1.2 酶的其他归类法101

8.1.3 酶性质和特点102

8.2 酶结构和作用效应103

8.2.1 酶结构104

8.2.2 酶作用效应105

8.3 几种特殊的酶109

8.3.1 调节酶110

8.3.2 同工酶112

8.3.3 诱导酶112

8.3.4 多酶复合物112

8.3.5 固定化酶112

8.3.6 杂化酶113

8.3.7 模拟酶113

8.4 酶应用113

8.5 药用酶研究进展115

8.5.1 几种治疗酶的作用机理115

8.5.2 新技术在治疗酶中的应用117

8.5.3 酶作为药物靶点的研究117

第9章 药物酶119

9.1 肝药酶119

9.1.1 典型CYP的活性120

9.1.2 CYP催化的反应及其分子机制124

9.2 血管紧张素转化酶125

9.2.1 血管紧张素转化酶的结构125

9.2.2 血管紧张素转化酶的类型、分布及功能125

9.2.3 血管紧张素转化酶抑制剂126

9.3 磷酸酶127

9.3.1 磷酸酶的分类127

9.3.2 磷酸酶的作用128

9.3.3 酪氨酸蛋白磷酸酶129

9.3.4 肌醇磷酸酶130

9.3.5 磷酸化苏氮酸裂解酶130

9.4 SOD130

9.4.1 SOD种类及分布130

9.4.2 SOD分子结构与理化性质131

9.4.3 SOD生物合成调控机制133

9.5 NO合酶133

9.5.1 NOS分型133

9.5.2 NOS基因和结构133

9.5.3 NOS活性调节134

9.5.4 内源性NOS抑制剂及其代谢酶系统134

9.6 磷酸二酯酶135

9.6.1 PDEs种类及分布135

9.6.2 PDEs及其抑制剂与相关疾病的概况136

9.7 纤溶酶138

9.7.1 链激酶138

9.7.2 尿激酶138

9.7.3 组织纤溶酶原激活因子138

9.7.4 茴酰化纤溶酶原链激酶激活剂复合物138

第10章 核 酸139

10.1 核酸种类和组成139

10.1.1 核酸种类139

10.1.2 核酸组成139

10.1.3 核苷酸衍生物140

10.2 核酸性质及应用140

10.2.1 核酸性质140

10.2.2 分子杂交141

10.2.3 DNA芯片技术及应用142

10.3 基因142

10.3.1 结构基因和调节基因143

10.3.2 基因家族143

10.3.3 假基因143

10.3.4 重叠基因144

10.3.5 移动基因144

10.3.6 断裂基因144

10.3.7 基因组144

10.4 转录调节因子145

10.4.1 转录前水平的调控145

10.4.2 真核生物的转录阻遏148

10.4.3 转录后水平的调控149

10.5 基因工程149

10.5.1 DNA重组技术149

10.5.2 基本步骤149

10.6 基因治疗150

10.6.1 基因治疗的分类150

10.6.2 治疗方式150

10.6.3 治疗途径151

第11章 核酸类药物152

11.1 核酸疫苗152

11.1.1 核酸疫苗特点152

11.1.2 DNA疫苗组成结构153

11.1.3 核酸疫苗作用机制153

11.1.4 核酸疫苗应用现状153

11.2 siRNA155

11.2.1 siRNA作用机制155

11.2.2 siRNA药物156

11.3 核酸抗肿瘤药157

11.3.1 肿瘤基因158

11.3.2 肿瘤抑制基因158

11.4 核苷类似物159

11.4.1 嘌呤类似物159

11.4.2 鸟苷类似物159

11.4.3 腺苷类似物159

11.4.4 尿嘧啶类似物160

11.4.5 胞苷类似物161

11.4.6 其他核苷类似物163

11.5 核酸类药物的研究进展163

11.5.1 Aptamer164

11.5.2 抗基因164

11.5.3 核酶164

11.5.4 反义核酸165

11.5.5 RNA干扰剂165

第12章 神经递质166

12.1 神经递质种类和特点166

12.1.1 胆碱类递质166

12.1.2 单胺类递质167

12.1.3 氨基酸类递质167

12.1.4 肽类递质168

12.2 神经递质作用机制169

12.2.1 神经元之间作用过程169

12.2.2 神经递质作用过程170

12.3 神经递质转运体171

12.3.1 质膜神经递质转运体172

12.3.2 囊泡神经递质转运体173

12.4 神经递质新进展175

12.4.1 神经元递质基因表型175

12.4.2 突触更新的可塑性175

12.4.3 递质共存现象176

12.4.4 受体-环化酶系-磷蛋白与信息加工176

第13章 神经递质药物177

13.1 氨基酸类药物177

13.1.1 γ-氨基丁酸177

13.1.2 谷氨酸178

13.2 单胺类药物179

13.2.1 DA179

13.2.2 去甲肾上腺素180

13.2.3 5-羟色胺181

13.3 神经肽类药物182

13.3.1 P物质182

13.3.2 神经肽Y182

13.3.3 促肾上腺皮质激素释放激素183

13.3.4 内源性阿片肽183

13.3.5 胆囊收缩素184

13.3.6 其他神经肽类184

13.4 乙酰胆碱类药物184

13.4.1 胆碱激动剂184

13.4.2 胆碱受体阻滞药185

第14章 激素186

14.1 概论186

14.1.1 激素分类186

14.1.2 激素作用特点187

14.1.3 激素在生命活动中的意义188

14.2 激素种类和特点188

14.2.1 肾上腺激素188

14.2.2 皮质激素189

14.2.3 甲状腺激素191

14.2.4 胰岛素191

14.2.5 性激素192

14.3 激素药理作用194

14.3.1 肾上腺素受体194

14.3.2 糖皮质激素药理作用194

14.3.3 甲状腺激素受体及作用机制196

14.3.4 胰岛素受体和作用机制196

14.4 激素作用机制197

14.4.1 由细胞膜受体介导的机制197

14.4.2 由细胞内受体介导的机制198

第15章 激素类药物200

15.1 糖皮质激素类药物200

15.2 胰岛素及相关药物202

15.2.1 胰岛素分泌促进剂203

15.2.2 胰岛素增敏剂205

15.3 抗甲状腺药207

15.3.1 硫脲类207

15.3.2 碘及碘化物208

15.3.3 放射性碘208

15.3.4 β受体阻断药208

15.4 性激素及相关药物208

15.4.1 雌激素及相关药物208

15.4.2 雄激素及相关药物210

15.4.3 孕激素及相关药物211

第16章 自体活性物质214

16.1 自体活性物质种类214

16.1.1 组胺214

16.1.2 5-羟色胺215

16.1.3 前列腺素216

16.1.4 白三烯217

16.1.5 细胞因子219

16.1.6 血小板活化因子221

16.1.7 血管活性肽类221

16.1.8 一氧化氮222

16.1.9 血管紧张素223

16.1.10 腺苷224

16.1.11 P物质224

16.1.12 氧自由基225

16.2 自体活性物质的作用机制226

16.2.1 组胺受体226

16.2.2 5-羟色胺受体226

16.2.3 前列腺素受体227

16.2.4 白三烯受体228

16.2.5 细胞因子受体229

16.2.6 腺苷受体229

16.2.7 血管紧张素受体230

16.2.8 氧自由基作用机制231

第17章 自体活性物质相关药物233

17.1 前列腺素类似药物233

17.2 抗血栓药235

17.2.1 抗血小板药236

17.2.2 抗凝血药237

17.3 抗白三烯药238

17.3.1 白三烯受体拮抗剂239

17.3.2 白三烯合成抑制剂240

17.4 一氧化氮类药物240

17.5 抗组胺药241

17.5.1 H1受体阻断药241

17.5.2 H2受体阻断药242

第18章 分子药理学的实验研究方法243

18.1 聚合酶链反应技术243

18.1.1 聚合酶链反应原理243

18.1.2 常用PCR技术243

18.2 重组DNA技术245

18.2.1 目的基因的制备245

18.2.2 接合反应245

18.2.3 细菌转化245

18.2.4 菌落筛选246

18.2.5 菌种培养保存和复苏246

18.3 基因转染技术246

18.3.1 化学转染法247

18.3.2 生物方法247

18.4 核酸杂交247

18.4.1 核酸分子杂交原理247

18.4.2 核酸分子杂交类型248

18.5 基因芯片技术249

18.5.1 基因芯片技术原理249

18.5.2 基因芯片关键技术环节250

18.6 反义核酸技术252

18.6.1 反义核酸技术作用机制252

18.6.2 反义核酸种类252

18.6.3 RNA干扰技术252

18.6.4 反义寡核苷酸253

18.7 蛋白质定量方法253

18.7.1 紫外吸收法253

18.7.2 Bradford法254

18.7.3 Lorry法254

18.8 酶联免疫吸附测定254

18.8.1 基本原理254

18.8.2 酶联免疫吸附法的分类及其操作步骤255

18.9 聚丙烯胺凝胶电泳258

18.9.1 基本原理258

18.9.2 操作步骤258

18.10 Western印迹法259

18.10.1 原理259

18.10.2 操作步骤259

18.11 免疫共沉淀259

18.11.1 基本原理260

18.11.2 操作步骤260

18.12 膜片钳技术260

18.12.1 膜片钳技术基本原理与特点261

18.12.2 膜片钳记录形式261

18.13 放射配体受体结合实验262

18.13.1 原理262

18.13.2 测定方法263

参考文献265