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第一篇 总论1

第1章 绪论1

一、药理学的学科性质和任务1

二、药理学的研究内容1

三、药理学的历史和现状2

四、药理学在新药开发中的作用2

五、基因治疗3

第2章 药物代谢动力学：药物吸收、分布、代谢和排泄的动态变化4

第一节 体内药物的跨膜转运4

一、药物通过细胞膜的方式5

二、影响药物通透细胞膜的因素6

第二节 药物的吸收、分布、代谢和排泄7

一、吸收7

二、分布7

三、代谢（生物转化）9

四、排泄11

第三节 房室模型12

第四节 药物消除动力学13

一、一级消除动力学13

二、零级消除动力学14

第五节 体内药物的时量关系14

一、一次给药14

二、多次给药15

第六节 药物代谢动力学重要参数15

一、消除半衰期15

二、清除率16

三、表观分布容积16

四、生物利用度17

第七节 药物剂量的设计和优化18

一、靶浓度18

二、维持量18

三、负荷量19

四、个体化药物治疗19

第3章 药物效应动力学：药物作用、作用机制和药物浓度与效应的关系20

第一节 药物作用20

一、药物作用和药理效应20

二、药物的治疗作用20

三、药物的不良反应21

第二节 药物的量效关系22

一、剂量-效应曲线22

二、反映量效关系的药效动力学参数23

第三节 药物作用机制24

一、药物作用的主要机制24

二、受体理论25

三、受体与配体结合的特性25

四、受体-药物相互作用25

五、作用于受体的药物分类26

六、受体结构和分类27

七、信号传递28

八、受体的调节29

第4章 影响药物效应的因素30

第一节 药物因素30

一、药物制剂和给药途径30

二、药物相互作用30

第二节 机体因素31

一、年龄31

二、性别31

三、遗传因素31

四、特异质反应33

五、疾病状态33

六、心理因素：安慰剂效应33

七、长期用药引起的机体反应性变化34

第二篇 作用于外周神经系统的药物35

第5章 传出神经系统药理学概论35

第一节 传出神经系统的分类与生理35

一、传出神经系统的解剖学分类35

二、传出神经系统按递质分类36

三、传出神经系统的生理功能36

第二节 传出神经系统的递质37

一、突触结构与神经冲动传递37

二、递质的合成、释放和消除37

第三节 传出神经系统的受体及效应39

一、胆碱受体效应及机制41

二、肾上腺素受体效应及机制42

第四节 传出神经系统药物的作用环节与药物分类43

一、传出神经系统药物的作用环节43

二、传出神经系统药物分类44

第6章 胆碱受体激动药45

第一节 M、N胆碱受体激动药45

第二节 M胆碱能受体激动药46

第三节 N胆碱受体激动药47

第7章 胆碱受体阻断药48

第一节 M胆碱受体阻断药48

一、阿托品和阿托品类生物碱48

二、阿托品的合成代用品50

第二节 N胆碱受体阻断药51

一、神经节阻断药51

二、神经肌肉阻断药51

第8章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药53

第一节 概述53

一、胆碱酯酶53

二、抗胆碱酯酶药物及其分类53

第二节 常用抗胆碱酯酶药54

第三节 有机磷酸酯类57

第9章 肾上腺素受体激动药60

第一节 构效关系及分类60

一、构效关系60

二、分类61

第二节 α、β受体激动药62

第三节 α受体激动药65

一、α1、α2受体激动药65

二、α1受体激动药66

三、α2受体激动药67

第四节 β受体激动药67

一、β1、β2受体激动药67

二、β1受体激动药68

三、β2受体激动药68

第10章 肾上腺素受体阻断药69

第一节 α肾上腺素受体阻断药69

一、α1、α2肾上腺素受体阻断药70

二、α1肾上腺素受体阻断药71

三、α2肾上腺素受体阻断药72

第二节 β肾上腺素受体阻断药72

一、β肾上腺素受体阻断药的共性72

二、常用β肾上腺素受体阻断药76

第11章 局部麻醉药79

第三篇 作用于中枢神经系统的药物85

第12章 中枢神经系统药理学概述85

第一节 中枢神经系统药物作用的细胞学基础85

一、神经元85

二、突触86

三、神经胶质细胞86

四、血脑屏障86

第二节 氨基酸类中枢神经递质86

一、谷氨酸86

二、γ-氨基丁酸86

三、甘氨酸87

第三节 儿茶酚胺类中枢递质87

一、多巴胺87

二、去甲肾上腺素和肾上腺素87

第四节 5-羟色胺88

第五节 神经肽及神经营养因子88

一、神经肽88

二、神经营养因子89

第六节 其他中枢神经递质或调质90

一、一氧化氮90

二、腺苷与ATP90

三、花生四烯酸及其衍生物90

第13章 全身麻醉药92

第一节 吸入性麻醉药92

第二节 静脉麻醉药94

第三节 复合麻醉95

第14章 镇静催眠抗焦虑药96

第一节 苯二氮？类96

第二节 苯二氮？受体拮抗药与反向激动药100

第三节 巴比妥类100

第四节 其他镇静催眠药102

第15章 抗精神失常药103

第一节 抗精神病药103

一、吩噻嗪类103

二、硫杂蒽类106

三、丁酰苯类106

四、五氟利多106

第二节 抗躁狂抑郁症药106

一、抗抑郁症药107

二、抗躁狂症药108

第三节 抗焦虑药109

第16章 抗癫痫药110

第一节 癫痫及抗癫痫药的分类110

第二节 常用抗癫痫药112

第三节 抗癫痫药的合理应用113

第17章 治疗中枢神经系统退行性疾病药115

第一节 抗帕金森病药115

一、拟多巴胺类药116

二、抗胆碱药119

第二节 治疗阿尔茨海默病药119

一、胆碱酯酶抑制药119

二、M受体激动剂120

三、神经细胞保护和代谢激活药121

第18章 中枢兴奋药122

第一节 主要兴奋大脑皮质的药物122

第二节 主要兴奋延髓呼吸中枢的药物123

第三节 主要兴奋脊髓的药物124

第19章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药125

第一节 概述125

一、解热作用125

二、镇痛作用126

三、抗炎和抗风湿作用126

四、药物的分类126

第二节 水杨酸类126

第三节 苯胺类128

第四节 乙酸类128

第五节 丙酸类129

第六节 芬那酸类130

第七节 烯醇酸类130

第八节 吡唑酮类130

第九节 选择性COX-2抑制药130

第十节 解热镇痛抗炎药的配伍应用及与其他药物的相互作用131

一、解热镇痛抗炎药的配伍应用131

二、药物相互作用132

第十一节 治疗类风湿关节炎的药物132

第十二节 抗痛风药133

第20章 镇痛药、药物依赖性和药物滥用134

第一节 概述134

第二节 阿片受体激动药134

第三节 阿片受体部分激动药140

第四节 其他镇痛药141

第五节 阿片受体拮抗剂141

第六节 阿片类药物依赖性与药物滥用141

一、药物依赖性与药物滥用141

二、阿片类药物依赖性的治疗142

第四篇 作用于心血管和肾脏的药物144

第21章 钙通道阻滞药144

一、细胞Ca2＋调控机制144

二、L亚型Ca2＋通道特性及药物作用机制145

三、钙通道阻滞药的药理作用146

四、钙通道阻滞药的临床应用146

五、药物代谢动力学148

六、不良反应及药物相互作用148

七、各种钙通道阻滞药148

第22章 抗缺血性心肌病药151

第23章 抗高血压药156

第一节 抗高血压药物的分类156

第二节 常用抗高血压药物157

一、利尿药157

二、交感神经阻滞药157

三、α1受体阻断药158

四、β受体阻断药159

五、作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的降压药物159

六、钙通道阻滞药162

七、血管扩张药163

第三节 其他抗高血压药物163

一、前列环素合成促进药163

二、5-HT受体阻断药163

三、内皮素受体阻断药164

第四节 抗高血压药物治疗的原则164

一、确切降压与终生治疗164

二、保护靶器官164

三、平稳降压164

四、个体化治疗164

五、联合用药165

第24章 治疗慢性充血性心力衰竭的药物166

第一节 概述166

一、CHF时心肌的功能和结构变化166

二、CHF时神经内分泌变化166

三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化167

四、治疗心衰药物的演变167

五、治疗心衰药物的分类168

第二节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制药168

一、血管紧张素转化酶抑制药168

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药170

三、醛固酮受体拮抗药171

第三节 利尿药172

第四节 β受体阻断药173

一、βreceptor blockers治疗心衰173

二、β受体阻断药治疗心衰的机制174

第五节 强心苷类175

第六节 其他治疗CHF的血管扩张药178

一、应用依据178

二、常用药物178

三、药物的选用178

第七节 其他正性肌力作用药178

一、儿茶酚胺类178

二、磷酸二酯酶抑制药179

第八节 钙拮抗药及精氨酸加压素受体阻断剂179

一、钙拮抗药179

二、精氨酸加压素受体阻断药180

第九节 药物治疗CHF的预期目标180

第25章 抗心律失常药181

第一节 心律失常的电生理学基础181

第二节 心律失常发生的电生理机制182

一、冲动形成障碍183

二、冲动传导障碍183

第三节 抗心律失常药的基本电生理作用184

一、纠正自律性包括纠正正常自律性的改变和取消异常自律性184

二、防止后除极和触发活动184

第四节 抗心律失常药的分类185

第五节 常用抗心律失常药185

一、Ⅰ类药——钠通道阻滞药185

二、Ⅱ类药——肾上腺素受体阻断药189

三、Ⅲ类药——延长动作电位时程药190

四、Ⅳ类药——钙通道拮抗药191

五、其他类药192

第六节 抗心律失常药的致心律失常作用193

第26章 调血脂药和抗动脉粥样硬化药195

第一节 调血脂药195

一、主要降低TC和LDL的药物196

二、主要降低TG及VLDL的药物200

第二节 抗氧化药201

第三节 多烯脂肪酸类202

第四节 保护动脉内皮药202

第27章 利尿药和脱水药203

第一节 利尿药作用的生理学基础203

第二节 利尿药的分类205

第三节 常用利尿药206

第四节 利尿药的耐药212

第五篇 作用于消化、呼吸系统和子宫的药物214

第28章 治疗消化系统疾病的药物214

第一节 治疗消化性溃疡药214

一、胃酸分泌抑制药215

二、胃酸中和药，抗酸药218

三、黏膜保护及抗幽门螺杆菌药219

第二节 止吐药、催吐药及促胃肠动力药220

一、止吐与促胃肠动力药220

二、催吐药223

第三节 胃肠解痉药223

第四节 泻药与止泻药223

一、泻药223

二、止泻药224

第五节 肝胆疾病辅助用药224

一、利胆药224

二、治疗肝炎肝硬化辅助用药225

第29章 治疗呼吸系统疾病的药物227

第一节 平喘药227

一、β-肾上腺素受体激动剂228

二、M胆碱受体拮抗药231

三、磷酸二酯酶抑制药231

四、过敏介质阻释剂233

五、肾上腺皮质激素234

六、抗白三烯类药物235

第二节 祛痰药236

第三节 镇咳药238

第30章 作用于子宫平滑肌的药物240

第一节 子宫平滑肌兴奋药240

第二节 子宫平滑肌抑制药243

一、β2受体激动药244

二、其他子宫平滑肌抑制药244

第六篇 作用于内分泌系统的药物246

第31章 下丘脑和腺垂体激素类药物246

第一节 腺垂体激素及相关药物246

一、生长激素246

二、催乳素及影响催乳素分泌的药物248

三、促性腺激素类及其相关药物248

四、促甲状腺素249

五、促皮质素250

第二节 下丘脑激素类药250

一、促甲状腺素释放激素250

二、促性激素释放素251

三、生长抑素252

四、生长激素释放激素253

五、促皮质素释放激素253

第32章 肾上腺皮质激素类药255

第一节 糖皮质激素256

第二节 盐皮质激素261

第三节 促皮质素及肾上腺皮质激素抑制剂262

一、促肾上腺皮质激素262

二、肾上腺皮质激素抑制药262

第33章 甲状腺激素和抗甲状腺药264

第一节 甲状腺激素264

第二节 抗甲状腺药266

一、硫脲类266

二、碘和碘化物267

三、放射性碘［131I］267

四、β-肾上腺素受体阻断药268

五、其他抗甲状腺药268

第34章 胰岛素和口服降血糖药270

第一节 胰岛素及胰岛素类似物270

一、胰岛素270

二、新型胰岛素类似物273

第二节 口服降糖药274

一、磺酰脲类274

二、双胍类275

三、胰岛素增敏剂276

四、α-葡萄糖苷酶抑制药277

五、促胰岛素分泌药277

六、醛糖还原酶抑制药277

七、其他口服降糖药277

第35章 性激素与避孕药物279

第一节 雌激素及选择性雌激素受体调节药和抗雌激素类药280

一、雌激素类280

二、选择性雌激素受体调节药281

三、抗雌激素类药282

第二节 孕激素类和抗孕激素药282

一、孕激素类282

二、抗孕激素类药285

第三节 雄激素类和抗雄激素类药285

一、雄激素类285

二、抗雄激素类药287

第四节 避孕药287

一、甾体避孕药287

二、男用避孕药288

三、外用避孕药288

第36章 影响骨盐平衡的药物289

第一节 甲状旁腺激素290

一、甲状旁腺激素290

二、甲状旁腺激素相关蛋白291

第二节 降钙素291

第三节 维生素D及其代谢物292

第四节 影响钙磷代谢药293

一、二膦酸盐类293

二、氟化物294

第七篇 作用于自体活性物质的药物296

第37章 组胺与抗组胺药296

第一节 组胺和组胺受体激动药296

第二节 抗组胺药297

一、H1受体阻断药297

二、H2受体阻断药299

三、H3受体阻断药299

第38章 5-羟色胺和5-羟色胺药受体阻断药301

第一节 概述301

一、5-羟色胺的生物化学301

二、5-羟色胺受体301

第二节 5-羟色胺和5-羟色胺激动药302

一、5-HT受体激动药303

二、5-HT再摄取抑制药304

第三节 5-HT受体拮抗药304

第八篇 作用于血液系统药物306

第39章 抗贫血药306

第40章 作用于凝血与纤溶系统的药物311

第一节 抗凝血药313

第二节 抗血小板药318

一、抑制血小板代谢的药物318

二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物319

三、血小板膜糖蛋白受体阻断药319

第三节 纤维蛋白溶解药319

第四节 促凝血药321

第九篇 作用于免疫系统的药物323

第41章 免疫抑制药323

第42章 免疫兴奋药326

第十篇 化学治疗药物328

第43章 化学治疗药物概论328

一、发展简史328

二、化学治疗指数329

三、化学治疗药物的分类329

四、抗菌药物的作用机制329

五、抗菌药物应用中常见术语331

六、细菌耐药机制332

七、抗菌药物合理应用原则335

第44章 β-内酰胺类抗生素339

第一节 化学结构、机制及耐药性339

第二节 青霉素类抗生素340

一、天然青霉素342

二、半合成青霉素343

第三节 头孢菌素类抗生素343

一、第一代头孢菌素345

二、第二代头孢菌素345

三、第三代头孢菌素346

四、第四代头孢菌素347

第四节 其他β-内酰胺类抗生素347

第45章 氨基苷类抗生素350

第一节 氨基苷类抗生素的共性350

第二节 主要氨基苷类抗生素的特点和应用354

第46章 大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素360

第一节 大环内酯类抗生素360

一、概述360

二、各种大环内酯类抗生素的特点362

第二节 林可霉素类抗生素365

第三节 多肽类抗生素366

第47章 四环素类及氯霉素类抗生素370

第一节 四环素类抗生素370

一、天然四环素类抗生素370

二、半合成四环素类抗生素373

第二节 氯霉素类抗生素374

第48章 人工合成抗菌药378

第一节 喹诺酮类药物378

一、概述378

二、主要喹诺酮类药物的药理特点与临床应用381

第二节 磺胺类抗菌药384

一、概述384

二、常用磺胺类药物385

第三节 其他合成抗菌药物387

第49章 抗结核及抗麻风病药391

第一节 抗结核病药391

一、第一线抗结核病药391

二、第二线抗结核病药395

三、其他抗结核药Other Drugs395

四、抗结核病药物的应用原则396

第二节 抗麻风病药397

一、常用抗麻风病药397

二、其他抗麻风病药397

第50章 抗真菌药物398

第一节 全身性抗真菌药398

一、深部抗真菌药398

二、表浅部抗真菌药401

第二节 外用抗真菌药401

第51章 抗病毒药404

第一节 抗病毒药概述404

一、病毒简介404

二、抗病毒药的作用机制404

三、抗病毒药的分类404

第二节 抗流感病毒药405

第三节 抗疱疹病毒药物406

第四节 抗艾滋病病毒药409

一、核苷类反转录酶抑制药409

二、非核苷类反转录酶抑制药411

三、HIV蛋白酶抑制药411

四、AIDS的治疗有关问题413

第五节 抗肝炎病毒药物413

第52章 抗寄生虫药415

第一节 抗疟药415

一、原虫生活史415

二、常用的抗疟药416

三、合理使用抗疟药419

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫药419

一、抗阿米巴病药419

二、抗滴虫药420

第三节 抗血吸虫药和抗丝虫病药420

一、抗血吸虫药420

二、抗丝虫病药421

第四节 抗肠道蠕虫病药422

一、广谱驱肠虫药422

二、其他抗肠虫药423

第53章 抗肿瘤药424

第一节 抗恶性肿瘤药的药理学基础424

一、抗恶性肿瘤药的分类424

二、细胞毒类抗肿瘤药的作用机制425

三、非细胞毒类抗肿瘤药的作用机制426

第二节 细胞毒类抗肿瘤药426

一、影响核酸生物合成的药物426

二、影响DNA结构与功能的药物427

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物429

四、抑制蛋白质合成与功能的药物429

第三节 细胞毒类抗肿瘤药存在的问题和应用原则430

一、毒性反应430

二、耐药性430

三、应用原则430

第四节 非细胞毒类抗肿瘤药431

一、调节体内激素药物431

二、单克隆抗体432

三、信号转导抑制剂432

四、细胞分化诱导剂433

五、细胞凋亡诱导剂433

六、新生血管生成抑制剂433

七、肿瘤基因治疗药物433

中英对照索引434