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第一章 概论 方起程1

一、天然药物化学在我国的发展经历1

二、多学科综合研究是快速创制新药的根本保证4

三、天然化合物的结构修饰是创制新药的重要途径4

第二章 天然药物化学成分快速研究及其方法 石建功，王素娟13

一、概述13

二、天然药物高效快速研究方法的技术基础14

三、高效快速的天然药物成分的研究方法17

四、展望23

第三章 现代核磁共振技术在化学结构研究中的应用 赵天增，秦海林25

第一节 核磁共振一维谱25

第二节 核磁共振二维谱28

一、二维分解谱28

二、二维化学位移相关谱31

三、二维NOE谱42

四、二维多量子跃迁谱46

第二节 分子量的确定55

第一节 概述55

第四章 现代质谱技术在化学结构研究中的应用 再帕尔·阿不力孜55

一、EI-MS及CI-MS的应用56

二、FAB-MS的应用57

三、ESI-MS的应用59

第三节 MS/MS及LC-MS/MS方法在天然药物结构分析中的应用60

一、菲并吲哚里西丁类生物碱的结构分析61

二、甾体皂苷类天然产物的结构分析65

三、葡萄糖醛酸及其衍生化三萜皂苷类天然产物的结构分析68

四、黄酮醇苷类化合物的结构分析81

五、结束语84

第五章 现代X射线衍射技术在化学结构研究中的应用 吕扬87

第一节 概述87

一、引言87

二、X射线衍射分析技术的历史与现状87

第二节 基本原理89

一、X射线衍射原理90

二、晶体几何对称性95

三、单晶X射线衍射结构分析97

四、粉末X射线衍射分析103

第三节 X射线衍射技术应用进展105

一、单晶X射线衍射分析技术与化学药物研究105

二、粉末X射线衍射分析在药物（化学药、中药）及制剂中的研究132

第六章 天然药物化学结构修饰及其常用有机反应 方唯硕144

一、天然产物研究与有机反应144

二、氧化反应149

三、还原反应156

四、卤化164

五、O、N的烃化与酰化165

六、各种C-C键连接的反应168

七、重排反应173

八、复杂分子结构修饰的策略与实例174

第七章 天然药物生物合成及其方法183

第一节 天然药物与次生代谢的关系 程克棣，王伟183

一、天然药物与植物次生代谢物183

二、次生代谢物生物合成的研究185

一、生物转化概述189

第二节 天然药物生物转化研究 戴均贵，叶敏189

二、生物转化在天然产物结构修饰中的应用193

三、生物转化研究展望212

第三节 麦角生物碱生物合成的研究 朱 平，胡晨曦214

一、麦角碱的化学215

二、麦角碱生物合成219

第四节 后基因组时代与天然药物化学——紫杉烷类化合物生物合成研究 程克棣，王伟，朱平227

一、紫杉烷化合物生物合成研究228

二、紫杉醇生物合成酶类基因克隆的启示243

三、中药现代化与药用植物基因研究244

第五节 植物黄酮类化合物的生物合成及其代谢工程 袁玮，程克棣245

一、植物黄酮类化合物生物合成途径中相关酶245

二、植物黄酮类化合物的代谢工程及其应用250

第八章 天然化合物生物活性研究及其方法 杜冠华260

第一节 天然化合物生物活性研究概述261

一、药物261

二、毒物261

三、营养物质和食物262

四、其他天然产物262

五、天然产物药理活性的特点263

第二节 天然产物生物活性研究方法概述265

一、天然化合物药理作用研究的基本特点265

二、药理学研究的基本要求266

三、常用药理作用评价方法269

第三节 新技术新方法的应用271

一、分子生物学技术271

二、细胞生物学技术274

四、高通量药物筛选277

三、生物芯片技术277

五、其他技术278

第四节 中药与天然产物活性的研究279

一、中药有效成分筛选的关键问题279

二、中药有效成分的认识280

三、中药成分的药理学分类281

第五节 天然产物活性研究的发展前景282

第九章 生物碱类化合物 李帅，周金云，林茂284

第一节 概述284

第二节 生物碱的生物合成285

第三节 生物碱的生源途径与结构分类286

一、来源于鸟氨酸的生物碱287

二、来源于赖氨酸的生物碱291

三、来源于烟酸的生物碱294

四、来源于苯丙氨酸和酪氨酸的生物碱295

五、来源于色氨酸的生物碱310

六、来源于邻氨基苯甲酸的生物碱315

七、来源于组胺酸的生物碱316

八、来源于氨基化反应的生物碱317

九、来源于萜类的生物碱318

十、来源于甾体的生物碱319

十一、嘌呤类生物碱320

第四节 生物碱的理化性质321

一、性状321

二、旋光性322

三、溶解度322

四、碱性322

一、总生物碱的提取323

第五节 生物碱的提取与分离323

五、沉淀反应323

二、生物碱的分离324

第六节 生物碱的结构测定325

一、生物碱结构测定中常用的化学方法325

二、波谱分析在生物碱结构测定中的应用325

第七节 异喹啉类生物碱的研究进展343

一、化学结构343

二、异喹啉类生物碱在植物类群中分布366

三、生理活性370

第十章 黄酮类化合物 张培成373

第一节 概述373

第二节 黄酮化合物的基本结构及其结构多样性373

一、黄酮化合物的基本结构373

二、黄酮结构多样性375

第三节 近年分离得到的新黄酮化合物379

一、黄酮类379

二、异黄酮类384

一、性状387

第四节 黄酮类化合物的性质387

二、酸碱性388

三、溶解度389

四、显色反应389

第五节 黄酮化合物的光谱学特征和结构解析391

一、紫外光谱391

二、质谱在黄酮类结构测定中的应用394

三、NMR在黄酮类结构分析中的应用396

四、黄酮类化合物的立体化学405

五、黄酮类化合物结构综合解析409

第六节 黄酮类化合物的合成413

一、查尔酮的合成413

二、黄酮的合成414

三、异黄酮的合成416

四、其他黄酮的合成418

第七节 黄酮类化合物的生物活性420

一、对心血管系统的作用420

四、抗肝脏毒作用421

三、抑制癌细胞生长作用或抗癌作用421

二、抗菌和抗病毒作用421

第十一章 木脂素类和香豆素类化合物424

第一节 木脂素类 石建功，刘明韬，张艳玲，甘茂罗，訾佳辰424

一、概述424

二、结构类型和特点426

三、木脂素类428

四、新木脂素类448

五、氧新木脂素类455

六、倍半木脂素类456

七、双木脂素457

八、寡聚木脂素类459

九、杂合木脂素460

十、活性木脂素类化合物的合成461

十一、结语479

第二节 香豆素 石建功，林生479

一、简单香豆素480

二、呋喃香豆素492

三、吡喃香豆素497

四、二聚香豆素500

五、其他香豆素503

六、活性香豆素的合成研究504

七、结语517

第十二章 鞣质类化合物 张东明536

第一节 鞣质的分类及结构特点536

一、水解鞣质536

二、缩合鞣质551

三、复合鞣质553

第二节 鞣质的生物合成途径554

第三节 鞣质的理化性质557

第四节 鞣质的提取分离559

第五节 鞣质的结构测定561

第六节 鞣质的化学反应563

第七节 鞣质化合物的药理活性565

一、抗氧化作用565

二、抗肿瘤作用565

六、抗炎活性566

五、抗凝血作用566

三、抗病毒作用566

四、抑菌作用566

七、其他567

第十三章 皂苷 庾石山，浮光苗，刘悦，再帕尔·阿不力孜，李斌570

一、前言570

二、皂苷的提取与分离570

三、皂苷的化学反应572

四、皂苷的结构解析574

五、三萜皂苷的研究进展581

六、甾体皂苷的研究进展594

七、结束语602

第十四章 萜类化合物 杨峻山，吉腾飞，许旭东，周亮，李媛608

第一节 概述608

第二节 单萜类化合物611

一、链状单萜化合物611

二、环状单萜化合物612

三、环烯醚萜及其苷类化合物615

四、天然过氧单萜化合物620

五、不规则单萜化合物622

第三节 倍半萜类化合物研究进展623

一、近年来分离得到的新倍半萜骨架624

二、天然倍半萜过氧化合物629

三、聚合倍半萜和结合倍半萜类化合物633

四、倍半萜苷类化合物640

五、倍半萜类化合物的生理作用646

第四节 二萜类化合物650

一、无环二萜651

二、单环二萜652

三、双环二萜652

四、三环二萜656

五、四环二萜677

第五节 三萜类化合物679

一、三萜的主要结构类型679

二、三萜的波谱规律概述685

三、三萜类的生物活性687

第一节 绪论705

第十五章 氨基酸、多肽和蛋白质 柳雪枚，方唯硕，赵颖705

第二节 蛋白质的组成单位——氨基酸707

一、氨基酸的分类707

二、氨基酸的理化性质和定性定量分析710

三、氨基酸的制备713

四、氨基酸的生物合成和降解715

第三节 蛋白质的分类和重要理化性质717

一、蛋白质的分类717

五、氨基酸的药用实例717

二、蛋白质的重要理化性质719

第四节 蛋白质的分子结构及结构与生物功能的关系722

一、蛋白质的分子结构722

二、蛋白质结构与生物功能的关系727

第五节 蛋白质和多肽的分离、纯化和分析729

一、利用多肽蛋白质分子量大小不同的分离纯化方法730

二、利用多肽蛋白质溶解度不同的分离纯化方法731

三、根据电荷不同的分离方法732

五、用生物功能专一性的分离纯化方法（亲和层析）734

四、蛋白质的选择吸附分离734

六、蛋白质的纯度鉴定735

七、蛋白质的分子量测定736

八、蛋白质的定量测定737

第六节 蛋白质的一级结构测定738

一、蛋白质一级结构分析步骤738

二、末端测定739

四、二硫键的断裂740

五、肽链的氨基酸组成分析740

三、拆分有亚基组分的蛋白质740

六、多肽链的降解741

七、肽段的分离提纯741

八、肽段的氨基酸顺序测定741

九、用重叠肽法确定肽链的一级结构742

十、肽链间和链内二硫键和酰胺基的确定742

第七节 蛋白质的高级结构测定743

一、紫外光谱（UV）743

二、圆二色谱（CD）743

三、荧光光谱744

六、电子自旋共振（ESR）745

四、红外光谱（IR）与拉曼光谱745

五、原子力显微技术（AFM）745

七、X-衍射晶体分析746

八、质谱学方法746

九、多维核磁共振谱747

第八节 多肽蛋白质的化学合成和生物合成749

一、多肽的化学合成749

二、多肽和蛋白质的生物合成753

第一节 概论756

第十六章 药用真菌化学研究进展 陈若芸756

第二节 药用真菌多糖类757

一、药用真菌多糖757

二、糖蛋白和肽多糖759

三、药用真菌多糖活性759

第三节 药用真菌萜类759

一、倍半萜类化合物759

二、二萜类761

三、三萜764

一、生物碱769

第四节 药用真菌含氮化合物769

二、腺苷类770

三、环肽类770

四、鞘脂771

五、药用真菌蛋白质、氨基酸、多肽772

第五节 甾醇类化合物773

第六节 药用真菌的其他类型化合物775

第十七章 海洋生物化学研究进展 陈若芸782

一、海洋天然产物提取分离783

二、萜类化合物784

三、海洋甾醇类化合物801

四、海洋生物中其他类化合物813

五、海洋天然产物研究展望816

附录823

附录一 中文主题索引823

附录二 英文主题索引837

附录三 中文生物学名索引865

附录四 拉丁文生物学名索引873