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绪论1

一、药物化学的研究内容和任务1

二、药物化学的研究和发展1

三、我国药物化学的发展4

四、药物化学发展的新方向5

参考文献6

选读资料6

第一章 新药研究与开发概论7

第一节 新药研究与开发的过程和方法7

一、药物发现的过程8

二、新药的开发阶段8

第二节 药物合成研究和质量标准10

一、药物合成及工艺研究10

二、药品质量和质量标准11

三、我国新药的分类和管理要求12

四、新药研究和开发中的其他问题12

参考文献14

选读资料15

第二章 药物设计的基本原理和方法16

第一节 先导化合物发现的方法和途径16

一、从天然产物活性成分中发现先导化合物16

二、通过分子生物学途径发现先导化合物19

三、通过随机机遇发现先导化合物20

四、从代谢产物中发现先导化合物21

五、从临床药物的副作用或者老药新用途中发现新药21

六、从药物合成的中间体中发现先导化合物22

七、通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物22

八、通过其他方法得到先导化合物23

第二节 先导化合物的优化25

一、烷基链或环的结构改造25

二、生物电子等排27

三、前药原理31

四、软药34

五、硬药35

六、孪药35

参考文献36

选读资料37

第三章 药物的结构与生物活性38

第一节 药物的结构与活性的关系38

一、影响药物活性的主要因素38

二、药物的理化性质对活性的影响39

三、药物和受体间的相互作用对药效的影响41

第二节 二维定量构效关系47

一、疏水性参数48

二、电性参数49

三、立体参数49

四、Hansch方法在药物设计中的应用50

第三节 三维定量构效关系与计算机辅助药物设计51

一、基于受体结构的药物设计51

二、基于小分子的药物设计53

参考文献57

选读资料58

第四章 药物代谢59

第一节 官能团化反应59

一、氧化反应60

二、还原反应64

三、水解反应64

第二节 结合反应65

一、葡萄糖醛酸结合66

二、硫酸结合67

三、氨基酸结合67

四、谷胱甘肽或巯基尿酸结合68

五、乙酰化结合69

六、甲基化结合69

第三节 药物代谢研究在药物开发中的应用70

参考文献72

选读资料72

第五章 镇静催眠药和抗癫痫药74

第一节 苯二氮类催眠镇静药74

一、1，4-苯二氮类药物的发现74

二、苯二氮类药物的作用机制75

三、苯二氮类药物的发展和构效关系75

四、苯二氮类药物的代谢77

第二节 非苯二氮类GABAA受体激动剂81

一、吡咯酮类81

二、咪唑并吡啶类82

第三节 抗癫痫药84

一、抗癫痫药物的作用机制84

二、巴比妥类及其同型药物85

三、二苯并氮杂类90

四、GABA类似物91

五、脂肪羧酸类92

六、其他结构类药物93

参考文献94

选读资料94

第六章 精神神经疾病治疗药95

第一节 经典的抗精神病药95

一、吩噻嗪类95

二、硫杂蒽类101

三、丁酰苯类及其类似物103

四、苯酰胺类106

五、二苯二氮类及其衍生物107

第二节 非经典的抗精神病药物108

一、非经典的抗精神病药物的作用机制108

二、非经典的抗精神病药物109

第三节 抗抑郁药111

一、单胺氧化酶抑制剂112

二、5-羟色胺重摄取抑制剂113

三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂115

四、α2肾上腺素受体阻断剂118

第四节 抗焦虑药和抗躁狂药119

一、抗焦虑药119

二、抗躁狂药119

参考文献120

选读资料120

第七章 神经退行性疾病治疗药物121

第一节 抗帕金森病药121

一、多巴胺替代物122

二、外周脱羧酶抑制剂123

三、多巴胺D受体激动剂123

四、其他酶抑制剂126

五、谷氨酸受体拮抗剂127

六、其他药物127

第二节 抗阿尔茨海默病药物129

一、抑制Aβ形成和沉积的药物129

二、胆碱能系统改善药物130

三、NMDA受体拮抗剂133

四、抗氧化药物133

参考文献133

选读资料134

第八章 镇痛药135

第一节 吗啡及其衍生物135

第二节 合成镇痛药138

一、哌啶类138

二、氨基酮类141

三、吗啡烃类及苯并吗喃类142

四、其他药物144

第三节 阿片受体和阿片样物质144

一、阿片受体144

二、阿片样物质146

参考文献148

选读资料148

第九章 局部麻醉药149

第一节 局部麻醉药的发展149

第二节 局部麻醉药的结构类型150

一、对氨基苯甲酸酯类150

二、酰胺类152

三、氨基酮类155

四、氨基醚类155

五、氨基甲酸酯类156

第三节 局部麻醉药的构效关系156

第四节 局部麻醉药的作用机制157

参考文献159

选读资料159

第十章 拟胆碱和抗胆碱药物160

第一节 拟胆碱药162

一、胆碱受体激动剂162

二、胆碱受体激动剂的构效关系163

三、乙酰胆碱酯酶抑制剂164

四、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药168

第二节 抗胆碱药169

一、颠茄生物碱类抗胆碱药169

二、合成抗胆碱药172

三、M胆碱受体拮抗剂的构效关系175

四、N胆碱受体拮抗剂176

参考文献182

选读资料182

第十一章 组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药183

第一节 组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物184

一、经典的H1受体拮抗剂184

二、非镇静H1受体拮抗剂189

三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系193

第二节 过敏介质与抗过敏药193

一、过敏介质释放抑制剂193

二、过敏介质拮抗剂194

三、钙通道阻断剂195

第三节 组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物195

一、H2受体拮抗剂抗溃疡药物结构类型197

二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系201

第四节 质子泵抑制剂202

一、不可逆型质子泵抑制剂203

二、不可逆型质子泵抑制剂的构效关系205

三、可逆型质子泵抑制剂205

参考文献205

选读资料206

第十二章 作用于肾上腺素能受体的药物207

第一节 拟肾上腺素药物209

一、拟肾上腺素药物210

二、α受体激动剂212

三、选择性β受体激动剂215

四、肾上腺素受体激动剂的构效关系218

五、β3受体激动剂219

第二节 抗肾上腺素药220

一、α受体阻断剂220

二、β受体阻断剂222

三、对α和β受体都有阻断作用的药物228

参考文献229

选读资料229

第十三章 抗高血压药物和利尿药230

第一节 抗高血压药物230

一、交感神经药物230

二、血管扩张药物235

三、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂236

四、钙离子拮抗剂249

第二节 利尿药257

一、碳酸酐酶抑制剂258

二、Na+-Cl-协转运抑制剂259

三、Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂261

四、阻断肾小管上皮Na+通道药物263

五、盐皮质激素受体阻断剂263

参考文献265

选读资料265

第十四章 心脏疾病药物和血脂调节药266

第一节 强心药物266

一、强心苷类266

二、β受体激动剂类268

三、磷酸二酯酶抑制剂269

第二节 抗心律失常药物270

一、抗心律失常药物的作用机制270

二、抗心律失常药的分类271

第三节 抗心绞痛药物276

第四节 血脂调节药279

一、血脂的化学和生物化学279

二、血脂调节药物281

参考文献291

选读资料291

第十五章 甾体激素药物292

第一节 概述292

一、甾体化合物的结构类型与命名293

二、甾体激素半合成原料及中间体294

三、甾体激素的体内生物合成途径295

第二节 雌激素及抗雌激素296

一、甾体雌激素296

二、非甾体雌性激素298

三、抗雌激素和选择性雌激素受体调节剂299

第三节 雄性激素、同化激素和抗雄性激素300

一、雄性激素301

二、同化激素302

三、抗雄性激素药物304

第四节 孕激素和抗孕激素305

一、孕酮类孕激素305

二、19-去甲睾酮类孕激素307

三、抗孕激素310

第五节 肾上腺皮质激素312

一、肾上腺皮质激素的构效关系313

二、代表药物315

参考文献318

选读资料319

第十六章 降血糖药物和骨质疏松治疗药物320

第一节 降血糖药物320

一、胰岛素及其类似物320

二、胰岛素分泌促进剂322

三、胰岛素增敏剂327

四、α-葡萄糖苷酶抑制剂329

第二节 骨质疏松治疗药物331

一、激素及相关药物331

二、双膦酸类药物333

参考文献334

选读资料334

第十七章 合成抗菌药335

第一节 合成抗菌药335

一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂335

二、喹诺酮类抗菌药341

三、噁唑烷酮类抗菌药350

第二节 抗结核药物351

一、合成抗结核药物351

二、抗结核抗生素356

第三节 合成抗真菌药360

一、作用于真菌膜上麦角甾醇的药物361

二、麦角甾醇生物合成抑制剂——唑类抗真菌药物363

三、角鲨烯环氧化酶抑制剂365

四、其他药物367

参考文献367

选读资料367

第十八章 抗病毒药368

第一节 抗非逆转录病毒药物368

一、抑制病毒复制初始时期的约物369

二、干扰病毒核酸复制的药物372

三、影响核糖体翻译的药物377

第二节 抗逆转录病毒药物378

一、逆转录酶抑制剂378

二、HIV蛋白酶抑制剂382

参考文献386

选读资料386

第十九章 抗生素388

第一节 β-内酰胺类抗生素388

一、基本结构特点和作用机制388

二、青霉素类392

三、头孢菌素类400

四、非经典的β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂406

第二节 四环素类抗生素409

一、四环素类抗生素409

二、四环素类抗生素的构效关系、作用机制和耐药性412

第三节 氨基糖苷类抗生素413

一、链霉素414

二、卡那霉素及其衍生物414

三、庆大霉素C及其衍生物416

四、新霉素类417

第四节 大环内酯类抗生素418

一、大环内酯类抗生素的结构特征、理化性质和作用机制418

二、红霉素及其衍生物419

三、麦迪霉素及其衍生物424

四、螺旋霉素及衍生物425

第五节 其他抗生素425

一、氯霉素及其衍生物425

二、林可霉素及其衍生物428

三、磷霉素429

参考文献429

选读资料429

第二十章 抗肿瘤药物430

第一节 直接作用于DNA的药物430

一、烷化剂430

二、金属铂络合物437

三、博来霉素类439

四、作用于DNA拓扑异构酶的药物441

第二节 干扰DNA合成的药物445

一、叶酸拮抗物446

二、嘧啶拮抗物448

三、嘌呤拮抗物452

第三节 抗有丝分裂的药物453

一、在微管蛋白上有一个结合位点的药物454

二、在微管蛋白上有两个结合点的药物454

三、作用在聚合状态微管的药物455

第四节 基于肿瘤信号传导机制的药物456

一、蛋白激酶抑制剂456

二、蛋白酶体抑制剂460

参考文献461

选读资料462

第二十一章 抗寄生虫药463

第一节 驱肠虫药物463

第二节 抗血吸虫药物465

第三节 抗疟药物467

一、疟原虫的生命周期和抗疟药物的作用环467

二、疟疾的预防和治疗药物468

参考文献475

选读资料475

第二十二章 非甾体抗炎药476

第一节 非甾体抗炎药的作用机制476

一、花生四烯酸代谢途径和炎症介质476

二、非甾体抗炎药的作用靶点477

第二节 解热镇痛药478

一、苯胺类479

二、水杨酸类480

三、吡唑酮类482

第三节 非甾体抗炎药483

一、非选择性的非甾体抗炎药483

二、选择性的环氧合酶抑制剂495

第四节 痛风治疗药499

参考文献501

选读资料501

第二十三章 维生素503

第一节 脂溶性维生素503

一、维生素A类504

二、维生素D类507

三、维生素E类510

四、维生素K类513

第二节 水溶性维生素514

一、维生素B类514

二、维生素C类518

三、叶酸类519

参考文献520

选读资料520

索引521