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绪论1

第一节 概述2

第二节 口服缓、控、速释制剂3

一、口服缓释、控释制剂的处方设计及制备工艺4

二、口服速释制剂的处方设计及制备工艺7

三、国内外缓释、控释、速释制剂的发展趋势11

第三节 注射缓释、控释制剂12

一、缓控释注射剂的剂型及工艺12

二、缓控释注射剂的辅料19

三、中药缓控释注射剂19

四、缓控释注射剂国内外现状及发展趋势20

第四节 植入剂21

一、植入剂的制备方法与辅料22

二、现代植入剂涉及的范围23

三、缓控释植入剂现存的问题25

第五节 外用制剂26

一、外用制剂的特点26

二、外用制剂研究概况27

三、以经皮给药系统为主的外用制剂展望28

参考文献29

第一章 口服缓、控、速释制剂31

第一节 口服缓释制剂32

N-（α-羟乙基）烟碱酰硝酸酯骨架片32

阿米替林骨架片33

阿司匹林缓控释胶囊34

阿司匹林缓释片35

阿司匹林包衣小丸骨架片36

阿昔莫司胶囊38

氨茶碱蜡质骨架型缓释片39

苯巴比妥骨架片40

苯磺酸氨氯地平缓释胶囊40

苯妥英钠缓释片41

薄荷油缓释颗粒42

布洛芬包衣缓释颗粒43

布洛芬水分散缓释片45

布洛芬微囊46

布洛芬微球46

布洛芬压制包衣缓释片47

茶多酚-聚乳酸缓释微囊48

茶碱包衣骨架片49

茶碱骨架片49

茶碱缓释颗粒剂50

茶碱缓释小丸51

长效氯化钾片52

长效土霉素颗粒剂53

达非那新缓释片53

醋酸纤维素骨架材料缓释片54

单硝酸异山梨酯骨架片54

蛋氨酸微囊56

灯盏花素缓释胶囊56

灯盏花素缓释微丸57

低分子肝素缓释微囊58

地尔硫？包衣骨架片59

盐酸地尔硫？肠溶衣骨架缓释片60

盐酸地尔硫？缓释片61

盐酸地尔硫？延迟缓释型微丸胶囊剂61

地尔硫？缓释小丸62

地西泮微囊63

对乙酰氨基酚或美可洛嗪骨架片63

对乙酰氨基酚缓释小球64

对乙酰氨基酚缓释小丸64

对乙酰氨基酚缓释片65

对乙酰氨基酚双层缓释片65

二甲双胍缓释胶囊66

泛昔洛韦缓释胶囊67

非洛地平骨架片68

非诺洛芬钙薄膜包衣骨架片69

呋塞米缓释骨架片70

氟比洛芬骨架缓释片70

氟比洛芬骨架片71

干扰素口含片72

高钙缓释制剂72

格列齐特缓释微丸73

冠心丹参滴丸74

环维黄杨星D缓释微丸、胶囊75

肌红蛋白微球76

甲氨蝶呤纳米囊76

甲磺酸双氢麦角胺混合材料骨架片77

甲氧普胺骨架片77

交联琼脂包嵌凹凸棒微囊（CAA）78

交联琼脂糖活性炭微囊79

卡托普利亲水凝胶骨架片80

可待因混合材料骨架片81

可乐定骨架片81

克拉霉素缓释胶囊82

雷诺嗪缓释片85

利巴韦林缓释小丸86

磷酸氯喹骨架片87

硫普罗宁缓释制剂88

硫酸奎尼丁骨架片88

氯化钾骨架片89

罗红霉素缓释胶囊89

罗通定缓释胶囊90

洛伐他汀缓释微丸91

麻黄碱包衣骨架片92

马钱子缓释片93

马钱子缓释双层片94

吗啡骨架片94

硫酸吗啡混合材料骨架片95

吗氯贝胺缓释胶囊96

毛果芸香碱缓释制剂97

美沙芬缓释微丸98

萘普生骨架片98

尼卡地平骨架片99

尼莫地平缓释片100

尼莫地平壳聚糖-海藻酸微囊101

尼群地平固体分散体缓释微球101

尼群地平缓释片102

尼群地平缓释微丸103

牛血清白蛋白微囊104

诺氟沙星耳用滴丸104

诺氟沙星微囊105

泼尼松龙骨架片105

普萘洛尔缓释胶囊106

盐酸普萘洛尔骨架片106

盐酸普萘洛尔聚丙烯酸缓释凝胶剂107

青藤碱或其盐口服缓释微丸108

氢氯噻嗪骨架片109

曲马多骨架缓释片109

盐酸曲马多缓释片110

曲尼斯特缓释颗粒110

参附缓释包衣骨架型小丸111

三硝基甘油骨架片112

双氯芬酸钠骨架片112

双氯芬酸钠缓释胶囊113

双氯芬酸钠缓释片114

双氯芬酸钠缓释小丸115

双氯芬酸微囊116

双氯芬酸缓释片116

水溶性药物缓释小丸117

特罗芬那酯骨架片118

天冬氨酸钾骨架片118

酮洛芬骨架片119

酮洛芬缓释小丸119

头孢克洛混合材料骨架片120

头孢克洛微囊121

维生素C骨架片121

维生素C缓释小丸122

维生素C缓释制剂122

硝苯吡啶骨架片124

硝苯吡啶小丸124

小儿当飞缓释细颗粒125

盐酸阿替洛尔缓释颗粒127

盐酸苯海拉明骨架片127

盐酸苯海拉明缓释颗粒128

盐酸度洛西丁缓释胶囊128

盐酸氟奋乃静骨架片129

盐酸那可丁缓释包衣小片130

盐酸普鲁卡因胺包衣骨架片131

盐酸普鲁卡因胺骨架片132

盐酸氢吗啡酮缓释片132

盐酸曲马唑嗪骨架片133

盐酸妥洛特罗亲水凝胶骨架片134

盐酸维拉帕米骨架片135

盐酸维拉帕米择时缓释制剂136

盐酸伪麻黄碱缓释片137

洋地黄毒苷缓释胶囊137

氧氟沙星滴丸138

胰岛素淀粉微球139

乙醇微囊139

以BSA为模型蛋白的PEG-PLGA微球140

异烟肼、对乙酰氨基酚溶蚀片141

银杏叶缓释制剂142

银杏叶提取物缓释微丸143

吲达帕胺缓释胶囊144

吲哚洛尔包衣小丸145

吲哚洛尔缓释片147

吲哚美辛骨架片148

吲哚美辛缓释片149

尤特奇缓释包衣150

右苯丙胺缓释小丸154

右美沙芬口服缓释混悬液155

愈创甘油醚薄膜包衣缓释片155

复方愈创甘油醚缓释片156

中药提取水溶性有效部位微丸157

左炔孕酮-戊酸雌二醇缓释微囊158

复方地洛他定／硫酸伪麻黄碱缓释片158

复方可待因缓释混悬剂160

复方氨酚那敏缓释微丸160

复方地氯雷他定／硫酸伪麻黄碱缓释胶囊161

第二节 口服控释制剂164

阿坎酸钙控释制剂164

布洛芬定时释药三层片165

茶碱定时控释片166

茶碱定时微丸167

茶碱控释骨架片168

茶碱控释颗粒168

茶碱控释片169

茶碱控释液体制剂169

茶碱微孔膜控释小片171

茶碱黏附控释片173

地西泮胃内漂浮控释片173

对乙酰氨基酚控释小丸174

多西环素控释胶囊174

法莫替丁定时控释微丸175

呋喃唑酮胃漂浮片176

复方硫糖铝黏附片177

复方氯雷他定／硫酸伪麻黄碱控释片177

复方愈创甘油醚／氢溴酸右美沙酚控释片178

格列吡嗪双层渗透泵控释片179

核黄素磷酸酯钠漂浮片180

环丙沙星控释片180

酒石酸唑吡坦控释片181

卡马西平控释胶囊182

卡托普利控释微丸183

磷酸川芎嗪定时塞胶囊184

硫酸巴美生控释片185

硫酸锂控释片186

硫酸沙丁胺醇渗透泵片187

硫酸沙丁胺醇时钟脉冲释药系统188

氯苯那敏控释小丸189

氯化钾控释片189

氯化钾渗透泵片190

马来酸罗格列酮定时型小片胶囊191

美托洛尔漂浮片192

尼卡地平控释片192

尼莫地平控释片193

尼莫地平胃内滞留漂浮片194

尼索地平控释包心片195

尼索地平控释片195

氢溴酸加兰他敏控释胶囊196

双氯芬酸双层控释片197

维拉帕米渗透泵片198

西咪替丁控释微囊199

硝苯地平控释片200

硝苯地平渗透泵片200

盐酸氯丙嗪控释片201

盐酸米诺环素控释片202

盐酸米诺环素脉冲片203

盐酸尼卡地平定时释放片203

盐酸普鲁卡因胺渗透泵片206

盐酸普罗帕酮渗透泵片206

盐酸普萘洛尔控释微丸207

盐酸青藤碱口服渗透泵控释片208

盐酸曲马多多层控释骨架片208

盐酸坦洛新控释片209

盐酸坦洛新口服控释片209

盐酸维拉帕米脉冲控释片211

乙酰水杨酸控释小丸213

乙酰水杨酸漂浮片214

异烟肼控释片215

第三节 靶向制剂216

5-氨基水杨酸肠溶定时释放片216

5-氟尿嘧啶磁性微球216

5-氟尿嘧啶果胶结肠定位胶囊217

氟尿嘧啶结肠靶向小丸217

pH敏感型多柔比星脂质小囊219

pH依赖-缓释型美沙拉嗪结肠靶向小丸220

促甲状腺素释放激素纳米粒220

干扰素α可生物降解纳米粒221

经PEG修饰的环孢素纳米粒221

雷公藤肠溶滴丸223

酶依赖结肠靶向地塞米松-葡萄糖酯（DSD）片224

模型药物牛血清白蛋白的壳聚糖微球224

平阳霉素磁性缓释微球226

胰岛素壳聚糖生物黏附性纳米粒226

第四节 速释制剂228

Eudragit S100分散体228

阿司匹林口内速释片229

阿司匹林泡腾片229

昂丹司琼口内速溶片230

奥布希宁口腔速崩片230

奥沙普嗪分散片231

布洛芬口内速溶片231

布洛芬口内速释片232

丹参酮分散片234

丹参酮口腔速溶片235

对乙酰氨基酚口内速溶片236

对乙酰氨基酚口内速释片237

二氟尼柳口服干凝胶剂238

法莫替丁口内速溶片239

癸氟哌啶醇口内速溶片239

复方马来酸氯苯那敏／盐酸伪麻黄碱口内速溶片240

复方氯雷他定／硫酸伪麻黄碱快速释放丸241

复方马来酸氯苯那敏（盐酸伪麻黄碱，右美沙芬）口内速溶片242

感冒灵分散片242

环孢素自乳化释药系统243

甲红霉素分散片244

甲基黄嘌呤类药物分散片245

利福平速崩片245

硫酸沙丁胺醇速溶片246

洛哌丁胺口内速溶片247

洛哌丁胺速释口腔崩片247

马来酸氯苯那敏口内速溶片248

尼可地尔口腔速崩片249

尼美舒利分散片249

氢氯噻嗪冻干速溶片250

氢溴酸右美沙芬口腔速崩片250

清开灵泡腾片251

山楂泡腾片251

麝香保心分散片252

双氯芬酸钠β-环糊精包合物分散片253

双氯芬酸钠乙基纤维素水性分散体包衣片253

水分散体包衣液256

水分散体着色包衣256

水分散型丙烯酸压敏胶257

羧甲司坦分散片257

碳酸钙口内速释片258

特非那定分散片259

酮洛芬干酏剂260

维生素C口内速释片260

维生素C泡腾片261

西咪替丁口内速释片263

盐酸茶苯海明口内速溶片264

盐酸美克洛嗪口内速溶片264

银杏叶口腔崩解片265

第二章 注射缓控释制剂267

长效加压素注射液268

醋酸可的松注射液268

地西泮静脉注射用亚微乳269

氟奋乃近癸酸酯注射液270

静脉注射用脂肪乳270

油制肾上腺素注射液271

葫芦素注射用亚微乳271

紫杉醇静脉注射用亚微乳272

缓释注射剂用组合物273

骨生长因子注射剂274

麝香脂质体注射剂275

抑制突释效应的长效注射剂277

激素缓释微球注射剂280

激素缓释微囊注射剂281

去甲斑蝥素缓释注射剂282

肺靶向红霉素聚乳酸微球283

注射用胰岛素缓释纳米囊284

紫杉醇聚合物胶束注射剂284

紫杉醇肺靶向微球285

丙氨瑞林生物可降解缓释微球注射剂286

对乙酰氨基酚明胶微球287

双氯芬酸钠明胶微球287

注射用蜂毒多肽温度敏感型缓释凝胶288

利培酮控释注射混悬剂288

双羟萘酸曲普瑞林长效注射剂289

阿糖胞苷（或硫酸阿米卡星）缓释注射剂290

第三章 植入剂293

马来酸噻吗洛尔植入剂294

替加氟植入剂294

顺铂植入剂295

明胶-壳聚糖共混载氢化可的松琥珀酸钠药膜296

伤口控释庆大霉素植入剂297

纳曲酮植入剂297

盐酸麻黄素植入膜剂298

眼用非蚀解型植入剂299

多孔β-TCP（β-tricalcium phosphate，磷酸三钙）植入剂299

含IGF-I及TGF-β1的聚乳酸骨植入剂300

含草药提取物的壳聚糖植入剂300

装载类固醇药物的聚己酸内酯视网膜下植入剂301

亮丙瑞林原位接种植入剂302

多柔比星缓释体内植入剂303

3-酮-去氧孕烯避孕植入剂305

氟尿嘧啶缓释体内植入剂306

含血管抑制剂的抗癌植入剂307

甲氨蝶呤缓释体内植入剂308

抗癌体内植入剂310

抗肿瘤缓释体内植入剂310

治疗骨与软组织感染的植入剂311

可吸收性聚合组合物植入剂312

顺铂缓释体内植入剂313

丝裂霉素缓释体内植入剂314

水难溶性甾体、非甾体抗炎药的生物降解型植入剂315

嘧啶类似物及其衍生物植入剂316

第四章 外用制剂319

第一节 经皮给药制剂320

“五行散”巴布剂320

奥昔布丁经皮给药系统321

雌二醇经皮给药系统322

雌二醇贴剂323

东莨菪碱经皮给药系统323

东莨菪碱贴剂324

芬太尼经皮给药系统324

芬太尼透皮贴剂326

睾酮经皮给药系统326

睾酮贴剂327

聚氨酯贴敷剂脑栓通328

可乐定经皮给药系统329

硫酸吗啡颊贴片329

尼古丁经皮给药系统330

尼古丁贴剂331

平骨宁贴敷剂331

硝酸甘油经皮给药系统332

硝酸甘油贴剂333

第二节 腔道给药制剂334

干扰素栓剂334

干扰素阴道给药片334

吗啡控释栓335

甘草甜素二钾缓释栓336

小儿退热抗惊中空栓336

盐酸普萘洛尔缓释栓337

胰岛素鼻腔给药制剂337

第三节 其他途径给药制剂338

可溶性眼用插入剂338

口疮黏附片339

口腔黏膜黏附片339

马来酸噻吗洛尔插入剂339

马来酸噻吗洛尔口腔贴膜340

盐酸吗啡颊黏膜片（单层片）341

利多卡因口腔黏膜贴片（多层片）341

牙用滴丸342

眼用滴丸343

胰岛素粉雾剂（肺吸入）343

第五章 药用缓释、控释高分子材料345

第一节 纤维素及其衍生物346

纤维素，粉状纤维素，微晶纤维素（cellulose,microcrystalline）346

羟丙基甲基纤维素（hypromellose）348

羟丙基纤维素（hydroxypropyl cellulose）349

乙基纤维素（ethylcellulose）351

甲基纤维素（methylcellulose）352

羟乙基纤维素（hydroxyethyl cellulose）354

羧甲基纤维素钠（carboxymethylcellulose sodium）355

交联羧甲基纤维素钠（croscarmellose sodium）356

醋酸纤维素（cellulose acetate）357

第二节 淀粉及其衍生物359

淀粉（starch）359

糊精（dextrin）361

第三节 合成高分子材料362

聚丙烯酸及其衍生物（polymethacrylates）362

聚乙烯吡咯烷酮（polyvinylpyrrolidone）364

卡波普（carbomer）366

聚乙烯醇（polyvinyl alcohol）370

聚乙二醇（polyethylene glycol）371

第四节 其他高分子材料373

阿拉伯胶373

黄原胶374

壳聚糖377

海藻酸钠（sodium alginate,NaAlg）379

虫胶（shellac）381

泊洛沙姆（poloxamer）382

参考文献384

附录 常用缓控释高分子材料生产企业387

索引393