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第一章 绪论1

一、药物化学的研究内容和任务1

二、药物化学的研究和发展2

三、我国药物化学的发展5

四、药物化学发展的新方向6

参考文献7

选读资料8

第二章 新药研究与开发概论9

第一节 新药研究与开发的过程和方法9

一、药物发现的过程10

二、新药的开发阶段11

第二节 药物合成研究和质量标准13

一、药物合成及工艺研究13

二、药品质量和质量标准15

第三节 我国新药的分类和管理要求16

第四节 新药研究和开发中的其他问题18

参考文献20

选读资料21

第三章 药物设计的基本原理和方法22

第一节 概论22

第二节 先导化合物发现的方法和途径23

一、随机发现23

二、从天然药物的活性成分中获得24

三、以体内内源性活性物质作为先导化合物25

四、从药物代谢产物中寻找26

五、通过观察药物的临床副作用或者老药新用27

六、基于生物大分子的结构设计得到27

七、通过组合化学合成得到28

八、从药物合成的中间体中发现29

九、其他新发展的方法29

第三节 先导化合物的优化30

一、烷基链或环的结构改造31

二、生物电子等排32

三、前药原理35

四、软药39

五、硬药40

六、孪药40

七、用定量构效关系方法优化先导化合物41

第四节 药物的结构与药效关系41

一、药物产生作用的主要因素41

二、药物的理化性质对活性的影响42

三、药物和受体间相互作用对药效的影响44

第五节 定量构效关系方法简介51

一、疏水性参数52

二、电性参数53

三、立体参数53

四、Hansch方法在药物设计中的应用54

第六节 计算机辅助药物设计简介56

一、直接药物设计56

二、间接药物设计58

参考文献62

选读资料62

第四章 药物代谢63

第一节 官能团化反应63

一、氧化反应64

二、还原反应69

三、水解反应70

第二节 结合反应71

一、葡萄糖醛酸结合71

二、硫酸结合72

三、乙酰化结合73

四、甲基化结合74

五、氨基酸结合74

六、谷胱甘肽或巯基尿酸结合75

第三节 药物代谢的影响因素及其在新药研究开发中的应用76

一、药物代谢的影响因素77

二、药物代谢在新药研究和开发中的应用78

三、药物的结构与代谢关系的研究80

参考文献81

选读资料81

第五章 麻醉药82

第一节 全身麻醉药82

一、吸入性麻醉药82

二、静脉麻醉药86

第二节 局部麻醉药89

一、局部麻醉药的发展89

二、局部麻醉药的结构类型91

三、局部麻醉药的构效关系97

四、局部麻醉药的作用机理99

参考文献101

选读资料101

第六章 镇静催眠药和抗癫痫药102

第一节 巴比妥类镇静催眠药102

一、巴比妥类药物的结构102

二、巴比妥类药物的作用机理103

三、巴比妥类药物的构效关系104

四、巴比妥类药物的一般性质106

五、巴比妥类药物的合成通法107

第二节 苯二氮？类催眠镇静药109

一、1，4-苯二氮？类药物的发现109

二、苯二氮？类的发展和构效关系110

三、苯二氮？类的作用机理112

四、苯二氮？类的一般理化性质112

五、苯二氮？类的代谢113

第三节 其他类镇静催眠药117

一、非苯二氮？类GABAA受体激动剂117

二、吡咯酮类118

三、喹唑酮类118

四、氨基甲酸酯类118

第四节 抗癫痫药119

一、抗癫痫药物的作用机理119

二、苯二氮？类120

三、酰脲类120

四、亚氨芪类122

五、GABA类似物124

六、脂肪羧酸类124

七、其他类125

参考文献125

选读资料126

第七章 精神神经疾病治疗药127

第一节 抗精神病药127

一、吩噻嗪类127

二、硫杂蒽类135

三、丁酰苯类及其类似物137

四、苯酰胺类140

五、二苯二氮？类及其衍生物141

六、抗精神病药物的作用机理141

第二节 非经典抗精神病药物142

第三节 抗抑郁药145

一、单胺氧化酶抑制剂146

二、5-羟色胺重摄取抑制剂147

三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂148

第四节 抗躁狂药和抗焦虑药151

一、抗躁狂药151

二、抗焦虑药152

参考文献152

选读资料153

第八章 镇痛药154

第一节 吗啡及其衍生物154

第二节 合成镇痛药158

一、哌啶类158

二、氨基酮类162

三、吗啡烃类及苯并吗喃类163

四、其他165

第三节 阿片受体和阿片样物质166

一、阿片受体166

二、阿片样物质168

参考文献170

选读资料170

第九章 非甾体抗炎药171

第一节 非甾抗炎药的作用机理171

一、花生四酸的代谢途径与炎症171

二、非甾抗炎药的作用靶点173

第二节 解热镇痛药174

第三节 非甾体抗炎药177

一、非选择性的非甾体抗炎药177

二、选择性环氧合酶-2抑制剂196

第四节 痛风治疗药199

参考文献202

选读资料202

第十章 拟胆碱和抗胆碱药物203

第一节 拟胆碱药205

一、胆碱受体激动剂205

二、胆碱受体激动剂的构效关系207

三、乙酰胆碱酯酶抑制剂208

四、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药215

第二节 抗胆碱药216

一、颠茄生物碱类拟胆碱药217

二、合成抗胆碱药220

三、M胆碱受体拮抗剂的构效关系224

四、N胆碱受体拮抗剂225

参考文献234

选读资料234

第十一章 作用于肾上腺素能受体的药235

第一节 拟肾上腺素药238

一、拟肾上腺素药物239

二、α受体激动剂243

三、选择性β受体激动剂246

四、肾上腺素受体激动剂的构效关系251

五、β3受体激动剂253

第二节 抗肾上腺素药254

一、α受体阻断剂254

二、β受体阻断剂258

三、对α受体和β受体都有阻断作用的药物266

参考文献267

选读资料268

第十二章 抗高血压药和利尿药269

第一节 抗高血压药物270

一、交感神经药物270

二、血管扩张药物275

三、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂278

四、钙离子拮抗剂295

第二节 利尿药306

一、碳酸酐酶抑制剂307

二、Na+-Cl协转运抑制剂308

三、Na+-K+-2Cl协转运抑制剂311

四、阻断肾小管上皮Na+通道药物314

五、盐皮质激素受体阻断药315

参考文献317

选读资料317

第十三章 心脏疾病用药和血脂调节药318

第一节 强心药物318

一、强心苷类318

二、β-受体激动剂类321

三、磷酸二酯酶抑制剂323

第二节 抗心律失常药物324

一、抗心律失常药物的作用机理324

二、抗心律失常药的分类325

第三节 抗心绞痛药物333

第四节 血脂调节药336

一、血脂的化学和生物化学337

二、降血脂药物339

参考文献353

选读资料353

第十四章 组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药354

第一节 组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物356

一、经典的H1受体拮抗剂356

二、非镇静H1受体拮抗剂363

三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系368

第二节 过敏介质与抗过敏药369

一、过敏介质释放抑制剂369

二、过敏介质拮抗剂370

三、钙通道阻断剂373

第三节 组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物373

一、结构类型375

二、组胺H2受体拮抗剂的构效关系382

第四节 质子泵抑制剂384

参考文献388

选读资料389

第十五章 抗寄生虫药390

第一节 驱肠虫药物390

第二节 抗血吸虫药物393

第三节 抗疟药物395

一、疟原虫的生命周期和抗疟药物的作用环节395

二、疟疾的预防和治疗药物396

参考文献404

选读资料404

第十六章 合成抗菌药和抗病毒药405

第一节 合成抗菌药405

一、磺胺类抗菌药物及抗菌增效剂405

二、喹诺酮类抗菌药413

三、噁唑烷酮类抗菌药423

第二节 抗结核药物424

一、合成抗结核药物424

二、抗结核抗生素430

第三节 合成抗真菌药436

一、唑类抗真菌药436

二、非唑类抗真菌药441

第四节 抗病毒药物444

一、金刚烷胺类445

二、核苷类446

三、HIV酶抑制剂450

四、其他453

参考文献454

选读资料454

第十七章 抗生素455

第一节 β-内酰胺类抗生素456

一、基本结构特点和作用机理456

二、青霉素类460

三、头孢菌素类469

四、非经典的β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂477

第二节 四环素类抗生素482

一、四环素类抗生素482

二、四环素类抗生素的构效关系、作用机制和耐药性486

第三节 氨基糖苷类抗生素487

一、链霉素488

二、卡那霉素及其衍生物488

三、庆大霉素C及其衍生物491

四、新霉素类492

第四节 大环内酯类抗生素493

一、大环内酯类抗生素的结构特征、理化性质和作用机理494

二、红霉素及其衍生物494

三、麦迪霉素及其衍生物501

四、螺旋霉素及其衍生物502

第五节 其他抗生素503

一、氯霉素及其衍生物503

二、林可霉素及其衍生物506

三、磷霉素507

参考文献508

选读资料508

第十八章 抗肿瘤药509

第一节 直接作用于DNA的药物509

一、烷化剂510

二、金属铂配合物522

三、博来霉素类524

四、作用于DNA拓扑异构酶的药物526

第二节 干扰DNA合成的药物533

一、嘧啶拮抗物534

二、嘌呤拮抗物539

三、叶酸拮抗物540

第三节 抗有丝分裂的药物543

一、在微管蛋白上有一个结合位点的药物544

二、在微管蛋白上有两个结合点的药物544

三、作用在聚合状态微管的药物545

参考文献547

选读资料547

第十九章 激素及相关药548

第一节 肽类激素548

一、胰岛素及合成降血糖药物550

二、钙调节的相关激素554

第二节 甾体激素556

一、概述556

二、雌激素及抗雌激素560

三、雄性激素、同化激素和抗雄性激素566

四、孕激素和抗孕激素571

五、肾上腺皮质激素580

参考文献586

选读资料586

第二十章 维生素587

第一节 脂溶性维生素588

一、维生素A类588

二、维生素D类593

三、维生素E类596

四、维生素K类600

第二节 水溶性维生素602

一、维生素B类602

二、维生素C607

三、叶酸类609

参考文献610

选读资料610

第二十一章 药物生物技术611

第一节 重组DNA技术612

一、载体和目的基因的分离613

二、限制性内切酶的应用615

三、载体和目的基因连接成重组体615

四、重组体的转化616

五、DNA重组体的筛选与鉴定617

六、基因表达618

第二节 生物技术药物的开发与应用619

一、生物药物与生物技术药物619

二、生物技术药物的主要品种类型620

三、生物技术药物621

第三节 生物技术药物的一般性质630

一、生物技术药物的化学稳定性632

二、生物技术药物的物理稳定性636

第四节 单克隆抗体技术639

一、免疫球蛋白639

二、单克隆抗体制备技术原理640

三、单克隆抗体的主要医药用途642

第五节 生物技术与新药研究644

一、生物技术与合理药物设计644

二、建立新的药理模型和实验方法645

三、反义药物645

四、基因治疗646

五、药物基因组学和药物蛋白质组学647

结语648

参考文献649

选读资料649

索引650