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第一章 药理学总论1

一、药理学概况1

二、药理学的发展简史2

三、药理学与新药研发3

第二章 药物效应动力学5

第一节 药物的基本作用5

一、药物作用与药理效应5

二、治疗效果5

三、不良反应6

第二节 药物剂量与效应关系7

第三节 药物的作用机制9

一、理化反应9

二、参与或干扰细胞代谢9

三、影响生理物质转运9

四、影响酶的活性9

五、影响细胞膜离子通道9

六、影响核酸代谢9

七、影响免疫机制10

八、非特异性作用10

九、受体10

第四节 药物与受体10

一、受体研究的由来10

二、受体的概念和特性10

三、受体与药物的相互作用11

四、作用于受体的药物分类11

五、受体类型12

六、信号转导14

七、受体的调节15

第三章 药物代谢动力学16

第一节 药物的体内过程16

一、药物分子的跨膜转运16

二、药物的体内过程18

第二节 体内药量变化的时间过程22

一、药物浓度-时间曲线22

二、药物消除动力学22

三、药物代谢动力学重要参数23

四、连续多次给药的血药浓度变化24

五、药物剂量的设计和优化24

第四章 影响药物效应的因素26

第一节 药物因素26

一、药物制剂和给药途径26

二、药物相互作用27

第二节 机体因素27

一、年龄27

二、性别28

三、遗传因素28

四、特异质反应28

五、疾病状态28

六、心理因素-安慰剂效应29

七、长期用药引起的机体反应性变化29

第五章 传出神经系统药理学概论31

第一节 传出神经系统的递质和受体33

一、传出神经系统的递质33

二、传出神经系统的受体35

第二节 传出神经系统的生理功能35

第三节 传出神经系统药物基本作用及其分类37

一、传出神经系统药物基本作用37

二、传出神经系统药物分类37

第六章 胆碱受体激动药39

第一节M胆碱受体激动药39

一、胆碱酯类39

二、生物碱类40

第二节N胆碱受体激动药42

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药43

一、可逆性抗胆碱酯酶药43

二、非可逆性抗胆碱酯酶药46

第八章 胆碱受体阻断药49

第一节M胆碱受体阻断药49

一、阿托品和阿托品类生物碱49

二、生物碱的合成、半合成代用品53

第二节N胆碱受体阻断药55

一、神经节阻断药55

二、骨骼肌松弛药56

第九章 肾上腺素受体激动药59

第一节α肾上腺素受体激动药59

一、α1 、 α2受体激动药59

二、α1肾上腺素受体激动药61

三、α2受体激动药61

第二节α、 β受体激动药61

第三节β受体激动药64

一、β1、β2受体激动药64

二、β1受体激动药65

三、β2受体激动药66

第十章 肾上腺素受体阻断药67

第一节α肾上腺素受体阻断药67

一、α1 、 α2受体阻断药67

二、选择性α1受体阻断药69

三、选择性α2受体阻断药70

第二节β肾上腺素受体阻断药70

一、β1、β2受体阻断药73

二、选择性β1受体阻断药74

三、α、β受体阻断药74

第十一章 麻醉药76

第一节 局部麻醉药76

第二节 全身麻醉药78

一、吸入性麻醉药78

二、静脉麻醉药81

三、复合麻醉82

第十二章 镇静催眠药84

第一节 苯二氮？类84

第二节 巴比妥类88

第三节 其他镇静催眠药90

第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药91

第一节 抗癫痫药91

一、概述91

二、常用的抗癫痫药92

三、应用抗癫痫药物的注意事项98

第二节 抗惊厥药98

第十四章 治疗中枢神经系统退行性疾病药100

第一节 治疗阿尔茨海默病药100

一、胆碱酯酶抑制药100

二、N-甲基-D-门冬氨酸（NMDA）受体拮抗药102

三、改善脑代谢或脑循环的药物102

第二节 抗帕金森病药103

一、拟多巴胺药103

二、多巴脱羧酶抑制剂104

三、多巴胺受体激动剂106

四、促多巴胺释放药物107

五、抗胆碱药108

六、单胺氧化酶B （MAOB）抑制剂108

七、儿茶酚-氧位-甲基转移酶（COMT）抑制剂109

第十五章抗精神失常药110

第一节 抗精神病药物110

一、吩噻嗪类110

二、硫杂蒽类113

三、丁酰苯类113

四、其他抗精神病药物114

第二节 抗躁狂症药116

第三节 抗抑郁症药117

一、三环类抗抑郁药117

二、NA再摄取抑制药119

三、选择性5-HT再摄取抑制药121

四、5-HT及NA再摄取抑制剂123

五、NA和特异性5-HT能抑郁药124

第十六章 中枢兴奋药125

一、主要兴奋大脑皮层的药物125

二、主要兴奋延脑呼吸中枢药126

第十七章 镇痛药128

第一节 阿片类镇痛药128

第二节 其他阿片类镇痛药131

第三节 阿片受体拮抗剂134

第四节 其他镇痛药135

第十八章 解热镇痛抗炎药136

第一节 解热镇痛抗炎药的药理作用及作用机制136

一、药理作用136

二、作用机制137

第二节 解热镇痛抗炎药分类及常用药物137

一、分类137

二、非选择性环氧酶抑制剂138

三、选择性COX-2抑制剂143

第十九章 钙通道阻滞药146

第一节 钙通道及钙通道阻滞药的分类146

一、钙通道的类型及特性146

二、钙通道阻滞药的分类146

第二节 钙通道阻滞药的药理作用和临床应用147

第三节 常用的钙通道阻滞药149

一、二氢吡啶类钙通道阻滞药149

二、苯烷胺类钙通道阻滞药151

三、苯硫氮？类钙通道阻滞药151

第二十章 肾素-血管紧张素系统药理153

第一节 肾素-血管紧张素系统153

一、肾素-血管紧张素系统对心血管生理的调控作用154

二、肾素-血管紧张素系统与心血管疾病154

第二节 血管紧张素转化酶抑制剂154

第三节AT1受体拮抗药157

第二十一章 治疗充血性心力衰竭药159

第一节CHF的病理生理学及治疗CHF药物的分类159

一、CHF时心肌功能和结构变化159

二、CHF时神经内分泌变化159

三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化160

四、治疗CHF药物的分类160

第二节 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药161

一、血管紧张素转换酶抑制药161

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药162

三、醛固酮拮抗药162

第三节 利尿药162

第四节 血管扩张药163

第五节 正性肌力药164

一、强心苷164

二、非苷类正性肌力药168

第六节β受体阻断药169

第七节 钙通道阻滞药170

第二十二章 抗高血压药物171

一、抗高血压药物的分类171

二、常用药物172

第二十三章 抗心绞痛药186

第一节 硝酸酯类187

第二节β受体阻断药189

第三节 钙通道阻滞药190

第四节 心绞痛的联合用药191

第二十四章 抗心律失常药192

第一节 概述192

一、心脏的电生理学基础192

二、心律失常发生机制193

三、抗心律失常药的基本作用机制195

四、抗心律失常药分类196

第二节 常用抗心律失常药196

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药196

二、Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药200

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药201

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药202

五、其他抗心律失常药203

第三节 抗心律失常药物的合理用药203

第二十五章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药205

第一节 调血脂药205

一、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类）206

二、胆汁酸结合树脂209

三、苯氧酸类（贝特类）209

四、烟酸类210

五、选择性胆固醇吸收抑制剂211

第二节 抗氧化剂212

第三节 多烯脂肪酸类213

第四节 动脉内皮保护药214

第二十六章 利尿药和脱水药216

第一节 利尿药216

一、利尿药作用的生理学基础216

二、常用利尿药217

第二节 脱水药223

第二十七章 作用于血液及造血器官的药物225

第一节 抗凝血药225

一、凝血酶间接抑制药226

二、凝血酶直接抑制药228

三、口服抗凝血药228

第二节 纤维蛋白溶解药229

第三节 抗血小板药231

一、抑制血小板代谢的药物231

二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物232

三、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断药233

第四节促凝血药233

第五节 抗贫血药及造血细胞生长因子234

一、抗贫血药234

二、造血细胞生长因子236

第六节 血容量扩张药237

第二十八章 影响自体活性物质的药物238

第一节 组胺和抗组胺药238

一、组胺及组胺受体激动药238

二、抗组胺药239

第二节5-羟色胺类药物及拮抗药240

一、5-羟色胺及其受体激动药240

二、5-羟色胺受体拮抗药240

第三节 白三烯及其拮抗药241

第二十九章 作用于呼吸系统的药物242

第一节 镇咳药物242

一、中枢性镇咳药242

二、外周性镇咳药244

第二节 祛痰药物245

一、痰液稀释液245

二、黏痰溶解液245

第三节 平喘药物246

一、支气管扩张药247

二、抗炎性平喘药250

第三十章 作用于消化系统的药物254

第一节 抗消化性溃疡药254

一、抗酸药254

二、抑制胃酸分泌药255

三、增强胃黏膜屏障作用药物260

四、抗幽门螺杆菌药261

第二节消化功能调节药262

一、助消化药262

二、止吐药与增强胃肠动力药262

三、止泻药和吸附药264

四、泻药265

五、利胆药266

第三十一章 生殖功能调节药268

第一节 雌激素和抗雌激素药物268

一、雌激素类药物268

二、抗雌激素类药物269

第二节 孕激素及抗孕激素药物270

一、孕激素类药物270

二、抗孕激素类药物271

第三节 雄激素和抗雄激素药物271

一、雄激素类药物271

二、同化激素类药物272

三、抗雄激素类药物273

第四节 避孕药273

一、甾体避孕药273

二、男性避孕药275

三、外用避孕药276

第三十二章 肾上腺皮质激素类药物277

第一节 糖皮质激素279

第二节 盐皮质激素284

第三节 促皮质素及皮质激素抑制药284

一、促皮质素284

二、皮质激素抑制药285

第三十三章 甲状腺激素及抗甲状腺药286

第一节 甲状腺激素286

第二节 抗甲状腺药287

一、硫脲类287

二、碘及碘化物289

三、放射性碘289

四、β受体阻断药290

第三十四章 胰岛素及口服降血糖药291

第一节 胰岛素291

第二节口服降血糖药293

一、磺酰脲类293

二、双胍类294

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂295

四、胰岛素增敏药和餐时血糖调节药295

第三十五章 抗菌药物概论297

第一节 常用术语297

第二节 抗菌药物的作用机制298

一、干扰细菌细胞壁的合成298

二、改变胞浆膜的通透性299

三、抑制蛋白质的合成300

四、影响核酸代谢300

五、影响叶酸代谢300

第三节 细菌耐药性301

一、耐药的机制301

二、耐药基因的转移方式302

第四节 抗菌药物合理应用原则302

一、抗菌药物治疗性应用的基本原则302

二、抗菌药物预防性应用的基本原则303

第三十六章β-内酰胺类抗生素305

第一节β-内酰胺类抗生素的共性305

一、作用机制305

二、耐药性307

三、β-内酰胺类抗生素的不良反应308

第二节 青霉素类308

一、天然青霉素308

二、半合成青霉素310

第三节 头孢菌素类313

一、第一代头孢菌素313

二、第二代头孢菌素314

三、第三代头孢菌素315

四、第四代头孢菌素317

五、头孢菌素类应用注意事项317

第四节 非典型β-内酰胺类318

一、碳青霉烯类318

二、头霉素类319

三、单环β-内酰胺类320

四、氧头孢烯类320

五、β-内酰胺酶抑制剂320

第三十七章 大环内酯类、林可霉素类及肽类抗生素322

第一节 大环内酯类322

一、大环内酯类的共性322

二、常用大环内酯类抗生素323

第二节 林可霉素类325

第三节 肽类抗生素326

第三十八章 氨基苷类及多黏菌素329

第一节 氨基苷类329

一、氨基苷类共性329

二、常用的氨基苷类抗生素331

第二节 多黏菌素类334

第三十九章 四环素类及氯霉素类335

第一节 四环素类335

一、四环素类共性335

二、常用四环素类337

第二节 氯霉素类338

第四十章 人工合成抗菌药341

第一节 喹诺酮类抗菌药341

一、概述341

二、常用氟喹诺酮类药物344

第二节 磺胺类抗菌药345

一、概述345

二、常用磺胺类药物347

第三节 其他合成类抗菌药348

第四十一章抗病毒药和抗真菌药350

第一节 抗病毒药350

一、广谱抗病毒药350

二、抗疱疹病毒药352

三、抗乙型肝炎病毒药352

四、抗流感病毒药353

五、抗艾滋病病毒药353

第二节 抗真菌药355

一、多烯类356

二、非多烯类356

三、唑类356

四、嘧啶类357

五、丙烯酰胺类358

第四十二章 抗结核病药和抗麻风病药359

第一节 一线抗结核病药359

第二节 二线抗结核病药362

第三节 结核病的化学治疗362

第四十三章 抗寄生虫药364

第一节 抗阿米巴药364

一、肠道内抗阿米巴药365

二、肠道外抗阿米巴药365

三、兼有肠道内外抗阿米巴药365

第二节 抗疟药366

一、控制症状的抗疟药366

二、用于根治的抗疟药368

三、主要用于预防的抗疟药368

第三节 抗血吸虫药369

第四节 抗肠虫药369

一、驱肠线虫药369

二、驱绦虫药370

第五节 抗丝虫药371

第四十四章 抗恶性肿瘤药物372

第一节 概述372

一、根据药物来源和化学结构分类372

二、根据药物的抗肿瘤作用的生化机制分类373

三、根据药物作用的周期或时相特异性分类373

第二节 干扰核酸生物合成的药物373

一、叶酸拮抗剂373

二、嘧啶拮抗剂375

三、嘌呤拮抗剂376

四、核苷酸还原酶抑制剂377

第三节 影响DNA结构与功能的药物378

一、直接干扰DNA的药物378

二、间接干扰DNA的药物382

第四节 干扰RNA转录的药物385

第五节 影响蛋白质合成与功能的药物386

一、影响微管蛋白活性的药物386

二、干扰核蛋白体功能的药物387

三、影响氨基酸供应的药物388

第六节 调节体内激素平衡的药物389

一、肾上腺皮质激素389

二、雌激素类389

三、雄激素类389

四、抗雌激素类389

五、抗雄激素类389

六、促性腺激素释放激素类似物389

七、芳香化酶抑制剂390

第七节 单克隆抗体及其他抗肿瘤药物390

一、单克隆抗体390

二、信号转导抑制剂391

第八节 抗肿瘤药物的联合用药原则392

一、根据细胞增殖动力规律392

二、从抗肿瘤药物的作用机制考虑392

三、从药物的毒性考虑392

四、从药物的抗瘤谱考虑392

第四十五章 影响免疫功能的药物393

第一节 免疫抑制剂394

第二节 免疫增强剂398

第四十六章 营养支持药、电解质和酸碱平衡调节药401

第一节 营养支持药401

一、肠内营养药401

二、肠外营养药403

第二节 电解质和酸碱平衡调节药406

一、电解质平衡调节药406

二、酸碱平衡调节药408

第四十七章 消毒防腐药410

第一节 概述410

第二节 常用消毒防腐药410

一、醇类410

二、醛类411

三、酚类412

四、酸类412

五、氧化剂413

六、卤素类414

七、表面活性剂415

八、染料类416

九、重金属类化合物416

十、其他417

第四十八章 解毒药418

第一节 金属中毒解毒药418

一、依地酸钙及其同类化合物418

二、含琉基或含硫化合物419

三、其他类化合物419

第二节 氰化物中毒解毒药419

一、高铁血红蛋白形成剂420

二、供硫剂421

第三节 有机磷酸酯类中毒解毒药421

第四节 有机氟中毒解毒药421

第五节 蛇毒中毒解毒药422

第四十九章 诊断用药423

第一节X线造影剂423

一、难溶性固体造影剂423

二、经肾脏排泄的造影剂424

三、排泄性胆道造影剂424

四、油脂类造影剂425

第二节 磁共振（MRI）显像造影剂425

第三节 器官功能检查用药426

中英文名词对照索引427