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第一篇 国内外研究进展3

第1章 紫杉醇及其衍生物概述3

1.1紫杉醇简介3

1.1.1紫杉醇的发现和研究历史3

1.1.2紫杉醇的理化性质3

1.1.3紫杉醇的来源3

1.1.4紫杉醇的作用机制9

1.1.5紫杉醇抗癌活性的构效关系9

1.1.6紫杉醇的药物动力学简介11

1.1.7紫杉醇的临床应用12

1.1.8紫杉醇的未来市场评估14

1.1.9紫杉醇诱导细胞凋亡简介14

1.1.10紫杉醇作为抗肿瘤药物存在的问题18

1.1.11紫杉醇白蛋白结合型简介19

1.2多西紫杉醇简介23

1.2.1多西紫杉醇结构式23

1.2.2多西紫杉醇的物化性质23

1.2.3多西紫杉醇的生物活性24

1.2.4多西紫杉醇抗癌作用机制24

1.2.5多西紫杉醇新剂型25

1.2.6多西紫杉醇作为抗肿瘤药物存在的问题27

1.3天然亲水性的紫杉烷类简介27

1.3.1天然亲水性的紫杉烷类目前的应用情况28

1.3.2紫杉烷苷类化合物是紫杉醇在植物体内存在的一种重要形式28

1.3.3糖基化紫杉醇在植物体内的生理意义30

1.3.4水溶性紫杉醇衍生物在植物体内的含量分布31

参考文献31

第二篇 水溶性紫杉醇及其衍生物的制备37

第2章 水溶性紫杉醇及其衍生物的制备方法概述37

引言37

2.1药化方法37

2.1.1植物次级代谢产物中筛选37

2.1.2化学合成37

2.2药剂方法43

2.2.1增强紫杉醇水溶性新型给药系统43

2.2.2紫杉醇DDS的制备和性能49

2.2.3不同制备方法的比较52

2.2.4小结54

参考文献54

第3章 水溶性紫杉醇衍生物的制备58

3.1东北红豆杉中不同组织中紫杉烷类化合物含量58

3.1.1实验材料与仪器58

3.1.2实验方法58

3.1.3实验结果58

3.2水溶性紫杉醇衍生物单体制备60

3.2.1材料与仪器60

3.2.2实验方法60

3.2.3实验结果与讨论63

参考文献66

第4章 水溶性紫杉醇微粉的制备67

引言67

4.1采用SAS法制备水溶性紫杉醇微粉机制及设备67

4.1.1采用SAS法制备水溶性紫杉醇微粉机制67

4.1.2采用SAS法制备水溶性紫杉醇微粉设备68

4.2采用SAS法制备水溶性紫杉醇微粉的材料与方法69

4.2.1采用SAS法制备水溶性紫杉醇微粉的材料69

4.2.2采用SAS法制备水溶性紫杉醇微粉的方法69

4.3采用SAS法制备水溶性紫杉醇微粉参数的选择70

4.4水溶性纳米级紫杉醇的质量评价70

4.4.1紫杉醇微粉形态学70

4.4.2紫杉醇微粉特征71

4.5讨论73

参考文献74

第5章 叶酸介导肿瘤靶向紫杉醇白蛋白结合型制剂制备76

引言76

5.1靶向给药系统研究进展76

5.1.1肿瘤靶向制剂的类型77

5.1.2抗体介导靶向药物79

5.1.3叶酸受体介导靶向药物80

5.1.4紫杉醇靶向药物简介82

5.2药物载体研究进展85

5.2.1药物载体类型86

5.2.2白蛋白作为药物载体研究进展87

5.3叶酸介导牛血白蛋白负载紫杉醇纳米微球的制备及鉴定89

5.3.1材料与方法89

5.3.2结果91

5.3.3叶酸修饰紫杉醇-牛血清白蛋白纳米微球合成及性质鉴定小结93

5.4叶酸修饰紫杉醇-牛血清白蛋白纳米微球体外释放与肿瘤细胞靶向性检测93

5.4.1引言93

5.4.2材料方法94

5.4.3结果95

5.4.4纳米微球体外释放与肿瘤细胞靶向性检测小结96

参考文献97

第6章 叶酸介导肿瘤靶向多西紫杉醇白蛋白结合型制剂制备100

6.1引言100

6.1.1白蛋白综述100

6.1.2纳米化药物简介102

6.1.3本课题的提出及研究意义107

6.1.4课题的研究内容108

6.2多西紫杉醇白蛋白微球的制备和表征108

6.2.1实验仪器与试剂108

6.2.2 DT-BSA-NPs的制备和表征109

6.2.3实验结果与讨论111

6.2.4小结127

6.3叶酸偶联多西紫杉醇纳米微粒（FA-DT-BSA-NPs）的制备128

6.3.1实验仪器与试剂128

6.3.2叶酸偶联DT-BSA-NPs的制备128

6.3.3实验结果与讨论129

6.3.4小结130

6.4 FA-DT-BSA-NPs质量标准建立130

6.4.1 FA-DT-BSA-NPs的检测130

6.4.2实验结果与讨论131

6.4.3小结135

参考文献135

第三篇 亲水性紫杉醇衍生物及水溶性紫杉醇微粉活性141

第7章 水溶性紫杉醇及其衍生物的体外活性141

7.1体外活性的筛选方法简介141

7.2实验仪器与材料141

7.2.1细胞株141

7.2.2实验仪器142

7.2.3实验试剂和耗材142

7.2.4主要溶液配制142

7.3实验方法143

7.3.1细胞培养143

7.3.2 MTT法测定药物对肿瘤细胞的抑制率的实验方法143

7.4实验结果145

7.4.1紫杉醇微粉对人乳腺癌MCF-7细胞的生长抑制作用145

7.4.2紫杉醇微粉对人淋巴癌CEM细胞的生长抑制作用145

7.4.3紫杉醇微粉对人肺癌A549细胞的生长抑制作用146

7.4.4紫杉醇微粉对人前列腺癌PC-3细胞的生长抑制作用147

7.4.5紫杉醇微粉对人前列腺癌PC-3细胞作用的生长抑制直方图147

7.4.6 7-木糖-10-去乙酰基紫杉醇抑制MCF-7乳腺癌肿瘤细胞生存率148

7.4.7 7-木糖-10-去乙酰基紫杉醇抑制A549肺癌细胞生存率149

7.4.8 7-木糖-10-去乙酰基紫杉醇抑制CEM淋巴癌肿瘤细胞生存率150

7.4.9 7-木糖-10-去乙酰基紫杉醇抑制PC-3前列腺癌肿瘤细胞生存率151

7.4.10 7-木糖-10-去乙酰基紫杉醇抑制PC-3前列腺癌肿瘤细胞生存直方图153

7.5讨论153

7.5.1 MCF-7乳腺癌肿瘤细胞和A549肺癌细胞的IC50值153

7.5.2 CEM淋巴癌肿瘤细胞IC50值154

7.5.3 PC-3前列腺癌肿瘤细胞IC50值154

7.5.4对7-木糖-10-去乙酰基紫杉醇敏感的肿瘤细胞系154

7.5.5紫杉醇微粉具有显著的抑制肿瘤细胞生长的作用154

7.5.6误差分析155

7.6小结155

参考文献156

第8章 水溶性紫杉醇及其衍生物的体内活性157

8.1鼠肿瘤模型简介157

8.1.1自发及诱发小鼠肿瘤模型157

8.1.2同种或异种移植的小鼠肿瘤模型157

8.1.3转基因小鼠模型158

8.1.4基因敲除小鼠肿瘤模型158

8.1.5可调变的小鼠肿瘤模型159

8.2体内活性的筛选160

8.2.1实验仪器与材料160

8.2.2实验方法161

8.2.3实验结果162

8.2.4讨论162

参考文献164

第四篇 水溶性紫杉醇衍生物药物动力学169

第9章 水溶性紫杉醇衍生物的口服吸收研究169

引言169

9.1 Caco-2模型简介169

9.1.1 Caco-2模型在药物肠吸收研究方法与技术中的地位169

9.1.2 Caco-2细胞模型概述170

9.1.3 Caco-2细胞模型在活性成分吸收及机制研究中的应用171

9.1.4 Caco-2细胞模型的优点与缺点177

9.2 Caco-2单细胞层模型的建立与评价178

9.2.1实验仪器与材料179

9.2.2实验方法180

9.2.3结果与分析182

9.2.4小结183

9.3药物对Caco-2毒性的研究184

9.3.1实验仪器与材料184

9.3.2实验方法186

9.3.3实验结果与分析187

9.3.4小结189

9.4利用Caco-2模型对7-木糖-10-去乙酰基紫杉醇吸收的研究189

9.4.1实验仪器与材料189

9.4.2实验方法190

9.4.3实验结果与分析193

9.4.4本章小结197

参考文献197

第10章 7-木糖-10-去乙酰基紫杉醇血药变化规律研究200

10.1实验仪器与材料200

10.1.1实验材料200

10.1.2实验仪器200

10.1.3实验试剂200

10.2实验方法201

10.2.1配制储备溶液201

10.2.2血样采集201

10.2.3血样的处理201

10.2.4 HPLC-MS/MS分析202

10.3分析方法认证202

10.3.1线性202

10.3.2回收率202

10.3.3精密度和准确度202

10.3.4测定最小检测值（LOD）和最小定量值（LOQ）203

10.3.5特异性评估203

10.3.6稳定性评估203

10.4分析方法学认证结果203

10.4.1线性203

10.4.2回收率203

10.4.3精密度和准确度204

10.4.4最小检测值（LOD）和最小定量值（LOQ）205

10.4.5特异性评估205

10.4.6稳定性评估206

10.5实验结果207

10.6讨论207

10.6.1 LC-MS/MS分析方法的优点207

10.6.2碎片离子峰的选择208

10.6.3 7-木糖-10-去乙酰基紫杉醇是直接作用靶点引起药效210

10.6.4本方法为7-木糖-10-去乙酰基紫杉醇进一步的药物动力学研究打下了坚实基础210

10.6.5红豆杉水提液中抗癌活性的机制探讨211

10.7小结215

参考文献216

第五篇 水溶性紫杉醇微粉及紫杉醇衍生物抗肿瘤机制221

第11章 水溶性紫杉醇衍生物的抗肿瘤机制221

11.1凋亡简介221

11.1.1细胞凋亡通路221

11.1.2凋亡调控分子224

11.1.3前列腺癌细胞凋亡通路224

11.2水溶性紫杉醇衍生物诱导细胞凋亡227

11.2.1实验仪器与材料227

11.2.2实验方法229

11.2.3实验结果230

11.2.4讨论234

11.2.5小结235

11.3水溶性紫杉醇衍生物诱导细胞凋亡信号通路的研究236

11.3.1实验仪器与材料236

11.3.2实验方法238

11.3.3实验结果242

11.3.4讨论249

11.3.5小结250

11.4 7-木糖-10-去乙酰基紫杉醇作用PC-3前列腺癌细胞靶点研究251

11.4.1实验仪器与材料252

11.4.2实验方法254

11.4.3实验结果260

11.4.4讨论266

参考文献267

第12章 水溶性紫杉醇微粉的抗肿瘤机制270

12.1水溶性紫杉醇微粉诱导细胞凋亡研究270

12.1.1实验仪器与材料270

12.1.2实验方法271

12.1.3实验结果272

12.1.4讨论273

12.1.5小结275

12.2水溶性紫杉醇诱导细胞凋亡机制研究275

12.2.1实验仪器与材料275

12.2.2实验方法277

12.2.3实验结果279

12.2.4讨论289

12.3小结294

参考文献295