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第一篇 总论2

第一章 药理学绪论2

第一节 药理学概述2

一、药理学基本概念2

二、药理学发展简况2

三、药理学研究方法3

第二节 药学基本知识3

一、药物分类3

二、常用药物制剂4

三、药品标示5

四、药品管理5

第三节 药理学学习方法6

第二章 药物效应动力学7

第一节 药物作用的基本规律7

一、药理作用和效应7

二、药物的治疗作用和不良反应8

第二节 药物的量效关系和构效关系10

一、药物的量效关系10

二、药物的构效关系12

第三节 药物的作用机制13

一、受体13

二、酶13

三、离子通道13

四、转运体13

五、免疫分子14

六、基因14

第四节 药物与受体14

一、受体与配体14

二、受体的特性14

三、受体类型与细胞内信号转导15

四、受体后的信息转导16

五、受体的生理性调节17

六、药物与受体相互作用17

第三章 药代动力学21

第一节 药代动力学的生物学基础21

一、药物跨膜转运21

二、药物的吸收23

三、药物的分布24

四、药物的代谢25

五、药物的排泄27

第二节 药代动力学的数学基础28

一、药代动力学模型28

二、速率类型31

三、药代动力学基本参数33

第四章 影响药物效应的因素及合理用药原则41

第一节 机体方面的因素41

一、年龄41

二、性别41

三、精神因素42

四、病理状态42

五、遗传因素42

六、生物节律42

七、机体对药物反应的变化42

第二节 药物方面的因素43

一、剂量和剂型43

二、给药途径44

三、给药时间及疗程44

四、联合用药及药物相互作用44

第三节 合理用药原则45

第二篇 自主神经系统药理学48

第五章 自主神经系统药理学概论48

第一节 自主神经系统分类48

第二节 胆碱能神经传递48

一、乙酰胆碱的合成、贮存和释放48

二、胆碱受体及其信号转导48

第三节 肾上腺素能神经传递51

一、去甲肾上腺素的合成、贮存和释放51

二、肾上腺素受体及其信号转导51

第四节 自主神经系统的功能及作用于自主神经系统的药物53

第六章 胆碱受体激动药57

第一节 M胆碱受体激动药57

一、乙酰胆碱57

二、合成的胆碱酯类药物和天然拟胆碱生物碱58

第二节 N胆碱受体激动药59

第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药61

第一节 胆碱酯酶61

第二节 抗胆碱酯酶药62

一、可逆性抗胆碱酯酶药62

二、非可逆性抗胆碱酯酶药63

第三节 胆碱酯酶复活药65

第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）——M胆碱受体阻断药67

第一节 天然生物碱67

第二节 半合成衍生物69

一、合成扩瞳药69

二、合成解痉药69

第九章 胆碱受体阻断药（Ⅱ）——N胆碱受体阻断药71

第一节 Nn胆碱受体阻断药——神经节阻断药71

一、体内过程71

二、药理作用71

三、临床应用71

第二节 NM胆碱受体阻断药——骨骼肌松弛药71

一、去极化型肌松药71

二、非去极化型肌松药72

第十章 肾上腺素受体激动药74

第一节 化学和构效关系74

一、化学74

二、构效关系74

三、分类75

第二节 α受体激动药76

一、α1、α2受体激动药76

二、α1受体激动药77

三、α2受体激动药78

第三节 α、β受体激动药78

第四节 β受体激动药83

一、β1、β2受体激动药83

二、β1受体激动药84

三、β2受体激动药84

第十一章 肾上腺素受体阻断药86

第一节 α受体阻断药86

一、α受体阻断药的分类86

二、α受体阻断药的药理作用86

三、α1、α2受体阻断药86

四、α1受体阻断药88

五、α2受体阻断药88

第二节 β受体阻断药88

一、构效关系88

二、β受体拮抗药的分类89

三、体内过程91

四、药理作用91

五、临床应用93

六、不良反应及应用注意93

第三节 常用β受体阻断药94

第三篇 中枢神经系统药理学98

第十二章 中枢神经系统药理学概论98

第一节 中枢神经系统的细胞学基础98

一、神经元98

二、神经胶质细胞98

三、神经环路99

四、突触与信息传递99

第二节 中枢神经递质及其受体99

一、乙酰胆碱100

二、?-氨基丁酸100

三、兴奋性氨基酸101

四、去甲肾上腺素102

五、多巴胺103

六、5-羟色胺103

七、组胺104

八、神经肽104

第三节 中枢神经系统药理学特点105

第十三章 局部麻醉药108

第一节 概述108

一、构效关系108

二、局麻作用及作用机制108

三、体内过程109

四、不良反应109

第二节 几种常用局麻药110

第三节 局部麻醉方法111

一、表面麻醉111

二、浸润麻醉111

三、传导麻醉111

四、蛛网膜下腔麻醉111

五、硬膜外麻醉112

第十四章 全身麻醉药113

第一节 吸人性麻醉药113

一、吸入麻醉分期113

二、体内过程114

第二节 静脉麻醉药116

第三节 复合麻醉116

第十五章 镇静催眠药118

第一节 苯二氮?类118

一、构效关系118

二、作用于苯二氮?受体结合位点的药物类型118

三、药理作用及临床应用119

四、作用机制120

五、体内过程121

六、不良反应及注意事项121

第二节 巴比妥类122

一、药理作用及机制122

二、临床应用122

三、体内过程122

四、不良反应123

第三节 其他镇静催眠药123

附 中枢兴奋药124

第十六章 抗癫痫药及抗惊厥药125

第一节 抗癫痫药125

一、概述125

二、常用抗癫痫药126

三、应用抗癫痫药注意事项130

第二节 抗惊厥药130

第十七章 抗帕金森病和治疗阿尔茨海默病药132

第一节 抗帕金森病药132

一、概述132

二、拟多巴胺药132

三、中枢抗胆碱药134

四、其他药物135

第二节 治疗阿尔茨海默病药135

一、概述135

二、乙酰胆碱酯酶抑制药135

三、毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动药137

四、神经细胞生长因子增强药137

五、代谢激活药137

第十八章 抗精神失常药140

第一节 抗精神病药140

一、吩噻嗪类140

二、硫杂蒽类143

三、丁酰苯类144

四、其他抗精神病药物145

第二节 抗躁狂症药146

第三节 抗抑郁药146

一、三环类抗抑郁药147

二、去甲肾上腺素再摄取抑制药148

三、选择性5-HT再摄取抑制药149

四、其他抗抑郁药150

第十九章 镇痛药153

第一节 阿片生物碱类153

一、吗啡类153

二、可待因157

第二节 人工合成的阿片类镇痛药157

第三节 阿片受体拮抗药159

附 恶性肿瘤所致疼痛的阶梯治疗159

第二十章 解热镇痛抗炎药161

第一节 概述161

一、解热作用162

二、镇痛作用163

三、抗炎和抗风湿作用163

第二节 水杨酸类164

第三节 苯胺类166

第四节 吡唑酮类167

第五节 其他抗炎有机酸类168

第六节 选择性环加氧酶抑制剂169

第七节 解热镇痛药的配伍应用170

第八节 治疗类风湿性关节炎的药物171

附 抗痛风药172

第四篇 心血管系统药理学176

第二十一章 离子通道概论及钙通道阻滞药176

第一节 钠通道及其作用药物176

一、钠通道176

二、作用于钠通道的药物176

第二节 钾通道及其作用药物176

一、钾通道176

二、作用于钾通道的药物177

第三节 L-型钙通道及钙通道阻滞药177

一、L-型钙通道177

二、钙通道阻滞药的分类178

三、钙通道阻滞药的药理学特征180

四、代表性钙通道阻滞药182

第二十二章 抗心律失常药183

第一节 心脏的电生理学基础183

一、快反应细胞183

二、慢反应细胞184

三、自律性184

四、传导性184

五、有效不应期185

第二节 心律失常发生机制185

一、折返185

二、自律性升高185

三、后除极185

四、基因缺陷185

第三节 抗心律失常药的基本作用机制和分类187

一、抗心律失常药的基本作用机制187

二、抗心律失常药分类187

第四节 常用抗心律失常药188

一、Ⅰ类——钠通道阻滞药188

二、Ⅱ类——β-肾上腺素受体拮抗药190

三、Ⅲ类——延长动作电位时程药191

四、Ⅳ类——钙通道阻滞药191

五、其他药物191

第五节 常用抗心律失常药的药理学作用192

第二十三章 治疗充血性心力衰竭药194

第一节 概述194

一、充血性心力衰竭的病理生理学194

二、主要治疗药物194

第二节 利尿药195

一、药理作用195

二、临床应用195

第三节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体拮抗药195

一、血管紧张素转化酶抑制剂196

二、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药198

第四节 β受体拮抗药198

一、药理作用与作用机制198

二、临床应用199

三、不良反应与注意事项199

第五节 强心苷类199

一、构效关系200

二、体内过程200

三、药理作用201

四、正性肌力作用机制202

五、临床应用204

六、不良反应204

七、中毒的防治204

八、用法205

九、药物相互作用205

第六节 其他治疗充血性心力衰竭药205

一、血管扩张药205

二、非苷类正性肌力药205

三、钙通道阻滞药206

第二十四章 抗高血压药208

第一节 概述208

第二节 常用抗高血压药物208

一、利尿药208

二、钙通道阻滞药209

三、β受体阻断药210

四、血管紧张素转化酶抑制药211

五、AT1受体阻断药211

第三节 其他经典抗高血压药物212

一、中枢性降压药212

二、血管平滑肌扩张药213

三、α1受体阻断药214

四、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药214

五、神经节阻断药215

六、钾通道开放药（钾外流促进药）215

七、其他药物215

第四节 高血压药物治疗的新概念215

一、有效治疗与终生治疗215

二、保护靶器官215

三、平稳降压216

四、联合用药216

第二十五章 抗心绞痛药217

第一节 概述217

第二节 硝酸酯类及亚硝酸酯类218

第三节 钙通道阻滞药221

一、抗心绞痛作用及机制221

二、临床应用221

第四节 β-肾上腺素受体拮抗药222

一、药理作用222

二、临床应用222

第五节 其他抗心绞痛药物223

第二十六章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药225

第一节 调血脂药225

一、主要降低TC和LDL的药物227

二、主要降低TG及VLDL的药物230

三、降低Lp（a）的药物232

第二节 抗氧化药233

第三节 多烯脂肪酸类234

一、n-3型多烯脂肪酸234

二、n-6型多烯脂肪酸235

第四节 黏多糖和多糖类235

第五篇 内脏系统药理学及抗组胺药238

第二十七章 利尿药和脱水药238

第一节 利尿药238

一、利尿药作用的生理学和药理学基础238

二、常用利尿药241

第二节 脱水药247

第二十八章 作用于血液及造血器官的药物249

第一节 纠正血液凝固异常的药物——抗凝血药及促凝血药249

一、抗凝血药250

二、促凝血药253

第二节 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药254

一、纤维蛋白溶解药255

二、纤维蛋白溶解抑制药256

第三节 抗血栓药256

一、抑制血小板代谢的药物256

二、阻碍ADP介导的血小板活化的药物257

三、凝血酶抑制剂257

四、血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻断剂258

第四节 抗贫血药及造血细胞生长因子258

一、抗贫血药258

二、造血细胞生长因子260

第五节 血容量扩充药261

第二十九章 组胺及抗组胺药264

第一节 组胺类264

第二节 抗组胺药264

一、H1受体拮抗药264

二、H2受体拮抗药266

第三十章 平喘、镇咳和祛痰药268

第一节 平喘药268

一、肾上腺素受体激动药268

二、茶碱类270

三、M胆碱受体拮抗药271

四、糖皮质激素类271

五、肥大细胞膜稳定药271

六、其他平喘药272

第二节 镇咳药272

第三节 祛痰药273

第三十一章 作用于消化系统的药物275

第一节 抗消化性溃疡药275

一、抗酸药275

二、抑制胃酸分泌药276

三、黏膜保护药277

四、抗幽门螺杆菌药278

第二节 助消化药278

第三节 止吐药与胃肠促动力药279

一、H1受体阻断药279

二、M胆碱受体阻断药279

三、多巴胺受体阻断药279

四、5-HT3受体阻断药280

第四节 泻药281

一、容积性泻药281

二、渗透性泻药281

三、刺激性泻药282

四、润滑性泻药282

第五节 止泻药283

一、收敛药283

二、吸附药283

第六节 利胆药284

第三十二章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药286

第一节 子宫平滑肌兴奋药286

一、垂体后叶素激素类286

二、麦角生物碱类287

三、前列腺素类288

第二节 子宫平滑肌抑制药288

第三十三章 性激素类药及避孕药290

第一节 概述290

一、性激素的分泌及调节290

二、性激素的作用机制290

第二节 雌激素类药及雌激素拮抗药291

一、雌激素类药291

二、雌激素拮抗药292

第三节 孕激素及孕激素拮抗药292

一、孕激素类药292

二、孕激素拮抗药293

第四节 雄激素类药和同化激素类药293

一、雄激素类药293

二、同化激素类药294

第五节 避孕药294

一、主要抑制排卵的避孕药295

二、抗着床避孕药296

三、抗早、中孕药物296

四、男性避孕药296

第六篇 抗骨质疏松药与内分泌系统药理学300

第三十四章 抗骨质疏松药300

第一节 骨质疏松症概论300

第二节 骨质疏松形成的原因及影响因素300

一、遗传因素300

二、内分泌因素301

三、骨微环境中的细胞因子301

四、生活习惯与骨质疏松302

第三节 常用抗骨质疏松药302

一、骨吸收抑制剂302

二、骨形成促进剂307

三、骨矿化药物308

第三十五章 肾上腺皮质激素类311

第一节 概述311

一、肾上腺皮质激素的分泌与功能311

二、化学结构与构效关系311

第二节 糖皮质激素312

一、体内过程313

二、药理作用及机制314

三、临床应用316

四、不良反应与注意事项318

五、用法与剂量319

第三节 盐皮质激素类药319

一、体内过程319

二、药理作用及机制320

三、临床应用320

第四节 促皮质素及皮质激素抑制剂320

一、促皮质素（ACTH）320

二、皮质激素抑制药320

第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药323

第一节 甲状腺激素323

第二节 抗甲状腺药326

一、硫脲类326

二、碘和碘化物328

三、放射性碘328

四、β-肾上腺素受体拮抗药329

第三十七章 治疗糖尿病药物331

第一节 概述331

一、糖尿病的类型331

二、糖尿病的治疗331

第二节 胰岛素及其他降血糖多肽331

一、胰岛素及胰岛素增敏剂331

二、胰高血糖素样肽-1（glucagon-like peptide1，GLP-1）类似物335

三、胰淀粉样多肽（amylin）类似物335

第二节 口服降血糖药336

一、磺酰脲类（sulfonylureas）336

二、双胍类（biguanides）337

三、其他药物338

第七篇 化学治疗药物342

第三十八章 抗菌药物342

第一节 概述及常用术语342

第二节 抗菌药的作用机制343

一、干扰细菌细胞壁的合成343

二、损伤细菌胞浆膜，影响其功能344

三、抑制细菌蛋白质合成344

四、影响核酸代谢345

五、影响叶酸代谢345

第三节 细菌的耐药性345

一、耐药性产生机制345

二、细菌耐药性的转移方式347

三、对细菌耐药性的防治措施347

第四节 抗菌药物合理应用原则347

一、病原菌的确认诊断347

二、严格根据适应证选药347

三、根据药效学和药动学相结合的原则选药348

四、抗菌药的预防性应用348

五、肝、肾功能不良患者应用抗菌药348

六、老年人、儿童、孕妇应用抗菌药348

七、抗菌药的联合应用349

第三十九章 β-内酰胺类抗生素351

第一节 β-内酰胺类抗生素的共性351

一、药理作用351

二、作用机制351

三、耐药性353

四、临床应用353

五、不良反应及注意事项354

六、药物相互作用354

第二节 青霉素类354

一、天然青霉素354

二、半合成青霉素类355

第三节 头孢菌素类抗生素358

一、第1代头孢菌素类360

二、第2代头孢菌素361

三、第3代头孢菌素361

四、第4代头孢菌素362

第四节 其他β-内酰胺类抗生素363

一、头霉素类363

二、碳青霉烯类363

三、单环β-内酰胺类364

四、氧头孢烯类364

五、β-内酰胺酶抑制药364

第四十章 大环内酯类、林可霉素类及肽类抗生素366

第一节 大环内酯类366

一、大环内酯类的共性366

二、常用大环内酯类抗生素367

第二节 林可霉素类368

第三节 肽类抗生素369

第四十一章 氨基糖苷类抗生素及多黏菌素371

第一节 氨基糖苷类抗生素371

一、氨基糖苷类的抗生素共性371

二、常用的氨基糖苷类抗生素373

第二节 多黏菌素类375

第四十二章 四环素类及氯霉素类377

第一节 四环素类377

一、化学与分类377

二、发展史与现状377

三、作用机制378

四、耐药性379

五、临床应用379

第二节 氯霉素类381

第四十三章 人工合成抗菌药384

第一节 喹诺酮类抗菌药384

一、概述384

二、常用氟喹诺酮类药物388

第二节 磺胺类抗菌药390

一、概述390

二、常用磺胺类药物393

第三节 其他合成类抗菌药394

一、抗菌增效剂394

二、硝基呋喃类药物395

三、硝基咪唑类药物395

第四十四章 抗真菌及抗病毒药397

第一节 抗真菌药397

一、抗生素类397

二、唑类398

三、嘧啶类400

四、烯丙胺类400

第二节 抗病毒药400

一、抗疱疹病毒药401

二、抗流感病毒药402

三、抗艾滋病病毒药403

四、其他抗病毒药405

第四十五章 抗结核病药及抗麻风病药408

第一节 抗结核病药408

一、各类抗结核病药408

二、抗结核药物应用原则411

第二节 抗麻风病药412

第四十六章 抗寄生虫药414

第一节 抗疟药414

一、疟原虫的生活史及疟疾的发病机制414

二、抗疟药的分类414

三、常用的抗疟药415

第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药418

一、抗阿米巴病药418

二、抗滴虫病药421

第三节 抗血吸虫病药及抗丝虫病药421

一、抗血吸虫病药421

二、抗丝虫病药422

第四节 抗肠蠕虫药424

一、抗肠线虫药424

二、抗绦虫药425

第四十七章 抗恶性肿瘤药428

第一节 抗肿瘤药物的作用机制及分类428

一、抗肿瘤药物的作用机制428

二、抗肿瘤药物的分类429

第二节 常用抗肿瘤药430

一、人工合成抗肿瘤药430

二、天然抗肿瘤药物435

三、激素类439

四、其他抗肿瘤药440

第三节 肿瘤耐药性机制及抗肿瘤药的不良反应441

一、肿瘤耐药性机制441

二、抗肿瘤药的不良反应441

第四节 抗肿瘤药物的合理应用443

一、序贯疗法443

二、联合用药疗法443

三、大剂量间歇疗法443

第八篇 免疫调节药与基因治疗药物446

第四十八章 免疫调节药446

第一节 概述446

一、免疫反应446

二、淋巴细胞激活的双信号传导446

三、免疫调节药的分类447

第二节 免疫抑制药448

一、糖皮质激素448

二、钙调磷酸酶抑制药449

三、抗增殖及抗代谢药451

四、烷化剂453

五、抗体制剂453

六、器官移植的药物治疗一般原则454

七、免疫耐受455

第三节 免疫刺激药455

第四十九章 基因治疗药物459

一、基因治疗概念和策略459

二、基因治疗载体460

三、恶性肿瘤基因治疗461

四、遗传病及其他疾病的基因治疗464

五、基因治疗问题和前景465

中英文对照索引467