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第一章 绪论1

第一节 生物药剂学的产生及其定义1

第二节 生物药剂学的内容和研究方法3

第二章 药物的吸收和药效6

第一节 概述6

第二节 消化道中药物的吸收机制9

消化道上皮细胞膜的结构和功能10

药物的吸收机制12

被动扩散12

主动转运16

促进扩散20

胞饮作用21

第三节 消化道的结构功能与药物的吸收22

胃的结构与药物的吸收23

小肠与药物的吸收23

大肠25

第四节 影响药物吸收的生理因素26

胃肠道pH对药物吸收的影响26

胃空速率对药物吸收的影响27

饮食的影响30

循环系统对药物吸收的影响32

消化道运动对药物吸收的影响33

胃肠粘膜分泌液对药物吸收的影响34

消化道中的代谢对药物吸收的影响34

第五节 药物因素对消化道吸收的影响36

脂溶性和解离度36

溶解速度51

粒子大小对药物溶解速度的影响53

多晶型60

无定型63

溶媒化物64

制成盐66

固体分散体67

药物在胃肠道中的稳定性70

第六节 制剂工艺和附加剂对药物吸收的影响71

第三章 药物分布与药效73

第一节 概述73

第二节 表观分布容积75

第三节 药物的血浆蛋白结合率77

第四节 血液循环、血管通透性及组织结合和药物分布88

血液循环及血管通透性88

药物与组织结合及蓄积91

第五节 肝脏首次通过效应对分布的影响96

第六节 药物的淋巴系统转运98

淋巴循环和淋巴管的结构99

药物向淋巴系统中的转运100

药物由血液向淋巴系统中的转运100

药物由组织液向淋巴液中的转运102

药物由消化道向淋巴液中的转运103

第七节 药物向中枢神经系统中的分布105

血－脑屏障105

血－脑脊液循环和屏障作用107

药物因素对药物向中枢分布的影响107

PKa值大小108

药物的分配系数109

蛋白质的结合率112

主动转运的药物113

脑内分布与疗效114

第八节 药物向胎儿中的转运115

药物透过胎盘116

药物在胎儿内的分布117

第九节 药物及制剂因素与分布118

第十节 分布与制剂设计（靶向转运）122

水溶性大分子物质124

前体药物124

脂质体（又称类脂小球）126

乳剂129

第四章 药物代谢与药效133

第一节 概述133

第二节 药物代谢部位和药物代谢酶134

肝微粒体药物代谢酶系统134

非微粒体酶136

细胞浆可溶部分的酶系137

线粒体中的酶系137

血浆中的酶系137

第三节 药物代谢反应的类型137

氧化反应138

非微粒体酶系的药物氧化138

醇和醛的氧化138

嘌呤类的氧化作用138

单胺氧化酶（MAO）和二胺氧化酶（DAO）139

微粒体酶系的药物氧化140

侧链烷基的氧化140

O、N、S－烷基的氧化142

芳环、非芳环的羟化145

N－氧化、S－氧化147

脱氨基化148

脱硫作用149

开环反应150

还原反应151

羰基的还原152

硝基的还原152

偶氮化合物的还原153

水解作用154

酯的水解154

酰胺的水解155

结合反应156

葡萄糖醛酸结合156

UDPGA的合成156

醚型葡萄糖醛酸甙157

酯型葡萄糖醛酸甙158

N－葡萄糖醛酸甙158

硫酸结合159

甘氨酸结合161

醋酸结合162

谷胱甘肽结合164

甲基结合167

N－甲基化168

O－甲基化169

S－甲基化171

第四节 与生物药剂学有密切关系的药物代谢问题172

药物的活性代谢物172

肾代谢和维生素D3的活性174

改变药物分子结构与代谢176

延长作用时间176

缩短作用时间179

变成肝脏难以灭活的衍生物180

减轻副作用181

合并用药与代谢182

促进代谢183

抑制代谢183

代谢酶活性中的二相性变动184

影响生理物质代谢的药物185

促进代谢185

抑制代谢185

剂量与代谢189

给药方法、途径与代谢过程的差异191

药物的代谢速度193

只有顺序反应组成的情况193

含竞争反应的情况195

第五节 影响药物代谢的机体因素197

性别197

年龄198

个体200

病理状态、环境等引起的代谢变动202

饮食202

糖、酯类及蛋白质的影响202

维生素的影响203

金属元素的影响204

代谢和排泄204

第六节 药物代谢和制剂设计206

药物代谢和前体药物类制剂206

药物代谢的饱和现象和制剂设计209

代谢抑制剂与制剂设计211

药物代谢和剂型改革213

第五章 排泄和药效215

第一节 概述215

第二节 肾脏的结构和功能216

肾脏的结构217

肾单位的结构与功能218

肾小球和滤过作用220

肾小管和集合管的重吸收222

被动重吸收223

主动转运重吸收224

分泌225

肾功能226

肾清除率（廓清率）226

肾小球滤过率228

肾血浆流量、滤过分数和提出率230

第三节 药物的肾排泄机制和类型232

药物的肾排泄机制233

肾小球滤过233

肾小管分泌233

有机阴离子转运系统233

阳离子转运系统236

肾小管重吸收237

药物的脂溶性237

尿的pH对重吸收的影响238

尿量241

药物的肾排泄类型243

影响药物肾排泄的因素245

尿量245

尿的pH245

药物与蛋白的结合率246

药物的脂溶性246

药物代谢对肾排泄影响246

合并用药248

病态248

肾脏疾病248

肝病249

第四节 胆汁排泄250

肝脏和胆汁250

药物胆汁排泄的形式252

药物向胆汁中转运的机制254

向胆汁排泄中的被动扩散254

向胆汁排泄中的主动转运257

主动分泌的物质257

分泌过程的特点263

影响药物胆汁排泄的因素271

药物因素271

药物分子量271

药物或代谢物的极性273

生物因素275

种族差异275

代谢276

肠肝循环277

胆汁流量280

第六章 合并用药和药物相互作用282

第一节 概述282

第二节 胃肠道中的药物相互作用285

药物在胃肠道中的物理化学变化产生的药物相互作用285

消化道pH变化和药物相互作用293

改变胃空速率或肠蠕动产生的药物相互作用296

肠道酶系对药物吸收的影响301

饮食对药物吸收的影响302

第三节 血浆蛋白和受体部位的药物相互作用303

血浆蛋白结合部位的相互作用303

在受体结合部位的药物相互作用310

第四节 代谢过程中的药物相互作用317

并用药物引起的代谢促进317

并用药物产生的代谢抑制325

第五节 排泄过程中的药物相互作用334

尿的pH和药物相互作用334

肾小管主动分泌与药物相互作用339

第六节 电解质平衡变化和药物相互作用341

第七章 剂型与疗效345

第一节 概述355

第二节 制剂的生物利用度和释放度概念350

制剂的生物利用度350

固体制剂的释放度352

第三节 剂型与疗效的关系353

同一药物，剂型不同，药物作用不同的情况354

剂型对药物作用强度、作用快慢的影响355

剂型不同，药物的毒副作用的差异364

长效剂型366

第四节 片剂与药物吸收370

辅料对片剂释放度及吸收的影响372

表面活性剂对药物吸收的影响379

包衣制剂的特性与吸收的关系384

片剂制备工艺对药物吸收的影响388

口腔片和口腔粘膜吸收的特点391

第五节 其他固体制剂与吸收396

散剂396

胶囊剂397

颗粒剂399

滴丸剂399

第六节 液体制剂与药物吸收400

溶液剂400

乳剂401

水性混悬剂402

其他液体制剂404

第七节 注射剂的吸收405

注射剂吸收的特点405

注射部位与药效407

影响注射剂吸收的因素408

药物的物理化学性质和制剂因素408

生理性因素413

第八节 栓剂和直肠吸收415

直肠的结构特点415

栓剂的直肠吸收417

脂溶性与解离度418

栓剂基质对药物吸收的影响419

第九节 气雾剂与肺的吸收425

呼吸器官的结构特点425

肺部的药物吸收及影响吸收的因素427

脂溶性427

吸入药物颗粒大小427

第十节 眼用药剂及眼的吸收433

眼的结构特点与药物吸收的关系433

血－房水屏障435

眼内药物的吸收436

第十一节 皮肤用药及透皮吸收440

皮肤结构与吸收关系440

皮肤吸收的途径和机制441

影响透皮吸收的因素443

生理性因素443

皮脂膜和皮肤屏障443

皮肤部位446

种族差异446

皮肤的机能状态447

涂布面积、药物浓度和接触时间对透皮吸收的影响449

涂布面积450

皮肤用药的剂量和浓度451

药物与皮肤的接触时间及给药次数452

给药方法－密闭与开放453

药物因素453

药物的溶解性对透皮吸收的影响453

药物分子特性对透皮吸收的影响454

pH对透皮吸收的影响455

制剂因素对透皮吸收的影响457

软膏基质的种类和性质460

软膏基质对药物吸收的影响460

基质－药物的亲和力对主药释放的影响460

药物与皮肤的接触461

对水合作用的影响463

助渗剂对透皮吸收的影响463

东莨菪碱透皮吸收系统467

第八章 生物药剂学的一般实验方法472

第一节 药物的吸收实验技术和方法472

膜透过法473

固体膜方法474

液体膜方法474

皮肤吸收的实验方法476

离体方法477

膜透过测定装置477

侧臂采样试验装置477

杯形膜测定装置478

体内方法480

粘膜吸收实验方法481

口腔粘膜吸收481

舌下粘膜吸收481

面颊内粘膜吸收481

直肠粘膜吸收481

离体方法481

在体方法482

体内方法482

测定血中浓度或尿中排泄量方法482

放射性同位素方法483

利用最终产生的药理作用方法484

消化道吸收485

离体方法485

离体循环回流法485

外翻肠囊法486

在体方法486

肠袢法486

在体连续注入法487

永久性肠瘘法488

胃中的吸收实验法489

体内法490

给予供试料的方法491

血药浓度491

尿排泄量492

胆汁中的排泄量492

用金鱼研究吸收的方法493

第二节 药物体内分布实验方法495

摘出脏器，分离提取测定方法496

脏器灌流法496

同位素的应用497

药物的蛋白结合率研究方法499

第三节 药物代谢的实验方法503

体内法503

放射性同位素方法506

离体法507

灌注试验507

脏器切片或组织匀浆法508

第四节 肾清除率试验法509

体内法510

定型清除率法510

非定型清除率法512

离体肾灌流法513

肾皮质切片蓄积法514

截流分析法514

肾显微穿刺法515

肾门循环法516

附表1常用药物相互作用一览表518

附表2一些常用药物的PKa值表566