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药剂学部分1

第一单元 绪论1

考点1：剂型、制剂和药剂学的概念1

考点2：剂型的重要性及分类2

第二单元 散剂和颗粒剂3

考点1：粉体的性质3

考点2：散剂的概念、特点与分类及制备5

考点3：粉碎6

考点4：筛分方法及影响因素8

考点5：混合与分剂量9

考点6：散剂的质量检查项目及限度要求10

考点7：倍散的处方分析、制备工艺及操作要点11

考点8：颗粒剂的概念、分类、特点及制备11

考点9：颗粒剂的质量检查13

第三单元 片剂14

考点1：片剂的概念和特点14

考点2：片剂的种类和质量要求14

考点3：填充剂或稀释剂16

考点4：黏合剂和润湿剂17

考点5：崩解剂18

考点6：润滑剂20

考点7：片剂的制备工艺20

考点8：湿法制粒21

考点9：湿颗粒的干燥22

考点10：整粒与总混24

考点11：压片25

考点12：干法制片26

考点13：影响片剂成型的主要因素26

考点14：片剂制备中可能发生的问题及解决办法27

考点15：包衣的目的和种类29

考点16：包衣的材料与工序29

考点17：片剂的质量检查31

考点18：片剂的处方设计与举例34

第四单元 胶囊剂、滴丸剂和小丸36

考点1：胶囊剂的概念、特点36

考点2：硬胶囊剂的制备37

考点3：软胶囊剂的制备38

考点4：肠溶胶囊剂的制备39

考点5：胶囊剂的质量检查39

考点6：滴丸剂的概念、特点与常用基质40

考点7：滴丸剂的制备工艺41

考点8：小丸的特点与制备方法42

第五单元 栓剂43

考点1：栓剂的特点、分类与质量要求43

考点2：基质的作用与要求43

考点3：栓剂常用基质44

考点4：栓剂的作用及其特点45

考点5：影响栓剂中药物吸收的因素46

考点6：处方设计应考虑的问题及制备方法48

考点7：栓剂的质量评价50

第六单元 软膏剂、眼膏剂和凝胶剂51

考点1：软膏剂的分类与质量要求51

考点2：常用的软膏剂基质52

考点3：软膏剂的制备及举例55

考点4：软膏剂的质量评价56

考点5：眼膏剂的特点、质量要求与常用基质57

考点6：眼膏剂的制备方法与质量检查58

考点7：凝胶剂的特点、分类与常用基质58

第七单元 气雾剂、膜剂和涂膜剂60

考点1：气雾剂的概念、特点与质量要求60

考点2：影响吸收的因素61

考点3：气雾剂的组成61

考点4：气雾剂的处方设计63

考点5：气雾剂的制备工艺及质量评价63

考点6：喷雾剂64

考点7：膜剂的特点、质量要求及质量检查65

考点8：常用成膜材料66

考点9：涂膜剂67

第八单元 注射剂与滴眼剂67

考点1：注射剂的分类67

考点2：注射剂的特点及给药途径68

考点3：注射剂的质量要求70

考点4：纯化水、注射用水和灭菌注射用水的区别70

考点5：注射用水的质量要求71

考点6：注射用油71

考点7：注射剂的附加剂72

考点8：热原的概念72

考点9：热原的性质、污染途径及除去方法73

考点10：溶解度及其影响因素74

考点11：增加药物溶解度的方法75

考点12：溶解速度及其影响因素76

考点13：滤过的概念77

考点14：滤过机理与影响因素77

考点15：滤过器78

考点16：安瓿的洗涤、干燥和灭菌80

考点17：注射剂的配制与滤过81

考点18：注射剂的灌封82

考点19：注射剂的质量检查83

考点20：注射剂的举例85

考点21：灭菌和灭菌法的分类86

考点22：湿热灭菌法的特点与应用87

考点23：干热灭菌法的特点与应用89

考点24：D值、Z值、F值与F0值89

考点25：化学灭菌法92

考点26：无菌操作法和无菌检查方法92

考点27：输液的质量要求93

考点28：输液瓶的质量要求和清洁处理93

考点29：输液的配制、滤过、灌封94

考点30：输液的灭菌94

考点31：营养输液95

考点32：血浆代用液97

考点33：冷冻干燥的概念及优点98

考点34：冷冻干燥原理与设备98

考点35：冷冻干燥的工艺99

考点36：冷冻干燥过程中常出现的异常现象及处理方法100

考点37：注射用无菌粉末物理化学性质的测定100

考点38：无菌分装工艺中存在的问题101

考点39：注射剂的安全性101

考点40：渗透压的调节方法及计算102

考点41：滴眼剂的概念与质量要求103

考点42：眼用药物吸收途径及影响吸收的因素104

考点43：滴眼剂的处方设计与附加剂选用105

考点44：容器的处理、药液的配滤与灌装107

第九单元 液体制剂108

考点1：液体制剂的概述108

考点2：液体制剂的特点和质量要求108

考点3：液体制剂的分类109

考点4：液体制剂常用的溶剂110

考点5：液体制剂防腐的重要性111

考点6：常用的防腐剂112

考点7：液体制剂的矫味与着色113

考点8：溶液剂的制法及应注意的问题114

考点9：糖浆剂的特点、质量要求及制备方法115

考点10：芳香水剂的质量要求116

考点11：溶胶剂的构造和性质116

考点12：溶胶剂的制备方法117

考点13：高分子溶液的性质及制备117

考点14：表面活性剂的种类118

考点15：表面活性剂的特性121

考点16：表面活性剂的生物学性质122

考点17：乳剂的概念、特点与分类123

考点18：乳化剂的选择原则124

考点19：乳剂形成的必要条件125

考点20：乳剂的制备方法126

考点21：乳剂的变化127

考点22：乳剂的质量评定128

考点23：混悬剂的质量要求及制成条件129

考点24：混悬剂的物理稳定性130

考点25：混悬剂的稳定剂131

考点26：混悬剂的质量评定132

考点27：外用液体制剂133

第十单元 药物制剂的稳定性135

考点1：稳定性研究的意义与内容135

考点2：制剂中药物化学降解的途径136

考点3：影响药物制剂降解的处方因素及稳定化方法138

考点4：影响药物制剂降解的环境因素及稳定化方法140

考点5：药物制剂稳定化的其他方法142

考点6：固体药物制剂稳定性的影响因素142

考点7：药物稳定性试验方法143

考点8：经典恒温法145

第十一单元 微型胶囊、包合物和固体分散物146

考点1：微型胶囊的特点146

考点2：常用囊材147

考点3：微囊化方法——物理化学法148

考点4：微囊化方法——物理机械法及化学法149

考点5：微囊中药物的释放150

考点6：微囊的质量评价150

考点7：包合物和包合技术151

考点8：包合材料——环糊精151

考点9：常用的包合方法153

考点10：包合物的验证153

考点11：固体分散物的概念、分类与特点154

考点12：固体分散物的速释与缓释原理155

考点13：固体分散物的载体材料155

考点14：常用的固体分散物制备方法157

第十二单元 缓释与控释制剂158

考点1：基本概念158

考点2：影响口服缓释、控释制剂设计的因素159

考点3：缓释、控释制剂的设计160

考点4：溶出原理162

考点5：渗透泵原理163

考点6：骨架片的分类、特点与骨架材料164

考点7：膜控型缓释、控释制剂165

考点8：渗透泵型控释制剂166

考点9：体外释放度试验167

第十三单元 经皮给药制剂168

考点1：经皮给药制剂的概念与特点168

考点2：TDDS的基本组成168

考点3：TDDS的类型169

考点4：药物的结构及经皮吸收过程与途径170

考点5：影响药物经皮吸收过程的因素171

考点6：压敏胶172

考点7：TDDS的制备方法173

考点8：TDDS的质量评价173

第十四单元 靶向制剂174

考点1：靶向制剂的概述174

考点2：靶向制剂的分类174

考点3：被动靶向制剂——脂质体的组成、结构与特点175

考点4：被动靶向制剂——脂质体的制备方法176

考点5：被动靶向制剂——脂质体的作用机制和给药途径177

考点6：被动靶向制剂——脂质体的质量评价178

考点7：影响乳剂释药特性与靶向性的因素179

考点8：微球的分类与特性180

考点9：纳米粒的制备方法、体内分布与消除180

考点10：修饰的药物载体181

考点11：前体靶向药物182

第十五单元 生物药剂学183

考点1：生物药剂学的概念183

考点2：药物通过生物膜的转运方式184

考点3：药物在胃肠道的吸收186

考点4：影响药物吸收的生理因素186

考点5：药物的理化性质对吸收的影响188

考点6：药物的剂型与给药途径对吸收的影响191

考点7：注射部位吸收192

考点8：肺部吸收194

考点9：鼻黏膜吸收194

考点10：口腔黏膜吸收195

考点11：表观分布容积196

考点12：影响分布的因素197

考点13：药物的代谢198

考点14：药物的排泄199

第十六单元 药物动力学201

考点1：隔室模型的概念201

考点2：消除速度常数的概念201

考点3：生物半衰期的概念202

考点4：单室模型静脉注射给药203

考点5：单室模型静脉滴注给药205

考点6：单室模型单剂量血管外给药209

考点7：二室模型静脉注射给药模型特征212

考点8：多剂量给药214

考点9：米氏方程和米氏过程的药物动力学特征217

考点10：血药浓度-时间关系式218

考点11：血药浓度-时间曲线下面积219

考点12：药物动力学中的各种矩220

考点13：吸收速度和吸收程度220

考点14：生物样品分析方法的基本要求222

考点15：普通制剂生物利用度和生物等效性试验223

考点16：缓释、控释制剂生物利用度和生物等效性试验224

第十七单元 药物制剂的配伍变化225

考点1：药物配伍与配伍变化225

考点2：物理的配伍变化226

考点3：化学的配伍变化227

考点4：注射剂配伍变化的概述229

考点5：注射剂配伍变化的主要原因229

考点6：配伍变化的处理原则和处理方法231

第十八单元 生物技术药物制剂231

考点1：生物技术的基本概念和特点231

考点2：生物技术药物的结构特点与理化性质232

考点3：多肽和蛋白质类药物的稳定化233

考点4：蛋白多肽药物注射剂的质量控制与稳定性评价234

考点5：蛋白多肽药物的黏膜制剂234

药物化学部分237

第一篇 总论237

第一单元 药物的化学结构与药效的关系237

考点1：从给药到产生药效过程中影响药物产生药效的主要因素237

考点2：药物的理化性质对药效的影响238

考点3：药物的电子云密度与立体结构对药效的影响241

考点4：键合特性和药效的关系243

第二单元 药物化学结构与体内生物转化的关系244

考点1：药物代谢的概述244

考点2：药物的官能团化反应（第Ⅰ相生物转化）245

考点3：药物的结合反应（第Ⅱ相生物结合）247

考点4：药物的生物转化在药物研究中的应用249

第三单元 药物的化学结构修饰250

考点1：药物的化学结构修饰的含义250

考点2：药物化学结构修饰的作用251

考点3：药物化学结构修饰的常用方法253

第二篇 化学治疗药物256

第一单元 抗生素256

考点1：抗生素的分类及作用机制256

考点2：β-内酰胺类抗生素的结构特征及作用机制256

考点3：青霉素及半合成青霉素类257

考点4：头孢菌素及半合成头孢菌素类的改造261

考点5：头孢菌素及半合成头孢菌素类的代表药物262

考点6：β-内酰胺酶抑制剂266

考点7：非经典的β-内酰胺类抗生素268

考点8：大环内酯类抗生素269

考点9：氨基糖苷类抗生素271

考点10：四环素类抗生素273

第二单元 合成抗菌药275

考点1：喹诺酮类抗菌药的发展概况及分类275

考点2：喹诺酮类抗菌药的构效关系、理化性质和代谢特点275

考点3：喹诺酮类抗菌药的代表药物276

考点4：磺胺类药物的构效关系和作用机制279

考点5：抗菌增效剂的结构类型、作用机制280

考点6：磺胺类药物及抗菌增效药280

第三单元 抗结核药282

考点1：抗生素类抗结核药282

考点2：合成抗结核药283

第四单元 抗真菌药285

考点1：唑类抗真菌药物的构效关系285

考点2：唑类抗真菌药物的代表药物286

考点3：其他抗真菌药物289

第五单元 抗病毒药290

考点1：核苷类抗病毒药物的作用机制和发展290

考点2：非开环类核苷类抗病毒药物291

考点3：开环核苷类抗病毒药物292

考点4：非核苷类抗病毒药物293

考点5：蛋白酶抑制剂293

考点6：其他抗病毒药物294

第六单元 其他抗感染药296

考点1：氯霉素类抗生素296

考点2：其他抗感染药抗生素297

考点3：异喹啉类抗菌药298

考点4：硝基呋喃类抗菌药299

考点5：硝基咪唑类抗菌药299

第七单元 抗寄生虫药301

考点1：驱肠虫药301

考点2：抗血吸虫病药304

考点3：抗丝虫病药305

考点4：抗疟药的分类305

考点5：喹啉醇类抗疟药305

考点6：氨基喹啉类抗疟药307

考点7：2，4-二氨基嘧啶类抗疟药308

考点8：青蒿素类抗疟药309

第八单元 抗肿瘤药311

考点1：烷化剂的作用机制和分类311

考点2：氮芥类烷化剂311

考点3：乙撑亚胺类烷化剂314

考点4：亚硝基脲类烷化剂314

考点5：甲磺酸酯及多元卤醇类烷化剂315

考点6：金属配合物抗肿瘤药物316

考点7：嘧啶类抗代谢物317

考点8：嘌呤类抗代谢物320

考点9：叶酸类抗代谢物321

考点10：抗肿瘤抗生素322

考点11：抗肿瘤的植物药有效成分及其衍生物324

考点12：其他抗肿瘤药物326

第三篇 中枢神经系统药物329

第一单元 镇静催眠药及抗焦虑药329

考点1：苯二氮？类药物的发展及作用特点329

考点2：苯二氮？类镇静催眠药及抗焦虑药的代表药物329

考点3：其他类镇静催眠药及抗焦虑药333

第二单元 抗癫痫及抗惊厥药334

考点1：抗癫痫药的作用原理及发展334

考点2：巴比妥类及其类似物334

考点3：其他类抗癫痫及抗惊厥药337

第三单元 抗精神失常药340

考点1：抗精神病药340

考点2：抗抑郁药344

考点3：抗躁狂药346

第四单元 改善脑功能的药物346

考点1：改善脑功能的药物346

第五单元 镇痛药348

考点1：吗啡生物碱348

考点2：半合成镇痛药350

考点3：合成镇痛药350

考点4：其他合成镇痛药355

考点5：镇痛药的构效关系和阿片受体356

第四篇 传出神经药物358

第一单元 影响胆碱能神经系统的药物358

考点1：胆碱受体激动剂358

考点2：乙酰胆碱酯酶抑制剂359

考点3：M胆碱受体拮抗剂360

考点4：N2胆碱受体阻断剂364

第二单元 影响肾上腺素能神经系统的药物367

考点1：拟肾上腺素药物的结构和药物受体的选择性367

考点2：儿茶酚类拟肾上腺素药物367

考点3：非儿茶酚类拟肾上腺素药物371

考点4：α肾上腺素受体拮抗剂374

考点5：β肾上腺素受体拮抗剂376

第五篇 心血管系统药物379

第一单元 抗心律失常药379

考点1：抗心律失常药物的分类379

考点2：钠通道阻滞剂379

考点3：钾通道阻滞剂382

第二单元 抗心力衰竭药382

考点1：抗心力衰竭药的作用机制382

考点2：强心苷类抗心力衰竭药382

考点3：磷酸二酯酶抑制剂抗心力衰竭药383

第三单元 抗高血压药384

考点1：中枢性抗高血压药384

考点2：作用于交感神经系统的抗高血压药386

考点3：血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂387

考点4：钙通道阻滞剂389

第四单元 血脂调节药及抗动脉粥样硬化药395

考点1：血脂调节药及抗动脉粥样硬化药395

考点2：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂395

考点3：苯氧乙酸类397

第五单元 抗心绞痛药399

考点1：抗心绞痛药的分类399

考点2：硝酸酯及亚硝酸酯类399

考点3：其他类抗心绞痛药401

第六单元 利尿药401

考点1：利尿药的作用机制及分类401

考点2：渗透性利尿药401

考点3：碳酸酐酶抑制剂402

考点4：Na+-K+-2C1-同向转运抑制剂402

考点5：Na+-Cl-同向转运抑制剂404

考点6：肾内皮细胞Na+通道抑制剂406

考点7：盐皮质激素受体拮抗剂407

第六篇 呼吸系统药物408

第一单元 平喘药408

考点1：β2肾上腺素受体激动剂的代表药物408

考点2：M胆碱受体拮抗剂409

考点3：影响白三烯的药物410

考点4：糖皮质激素药物411

考点5：磷酸二酯酶抑制剂412

第二单元 镇咳祛痰药414

考点1：镇咳药414

考点2：祛痰药415

第七篇 消化系统药物418

第一单元 抗溃疡药418

考点1：消化性溃疡病的发病机制及治疗418

考点2：组胺H2受体拮抗剂418

考点3：质子泵抑制剂420

考点4：其他抗溃疡药物422

第二单元 胃动力药和止吐药423

考点1：胃动力药423

考点2：止吐药425

第八篇 影响免疫系统的药物427

第一单元 非甾体抗炎药427

考点1：解热镇痛药的作用范围427

考点2：水杨酸类解热镇痛药427

考点3：苯胺类解热镇痛药429

考点4：吡唑酮类解热镇痛药430

考点5：非甾体抗炎药的作用机制及分类431

考点6：3，5-吡唑烷二酮类非甾体抗炎药431

考点7：芳基乙酸类非甾体抗炎药432

考点8：芳基丙酸类非甾体抗炎药436

考点9：1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药438

考点10：抗痛风药440

第二单元 抗变态反应药442

考点1：组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型442

考点2：组胺H1受体拮抗剂的化学结构与活性的关系449

第九篇 内分泌药物450

第一单元 肾上腺皮质激素类药物450

考点1：糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系450

考点2：肾上腺皮质激素类药物的分类及作用机制451

考点3：肾上腺皮质激素类药物的代表药物451

第二单元 性激素和避孕药454

考点1：雄性激素类药物454

考点2：雌性激素类药物457

考点3：孕激素类药物460

第三单元 胰岛素及口服降糖药465

考点1：胰岛素465

考点2：胰岛素分泌促进剂466

考点3：胰岛素增敏剂467

考点4：α-葡萄糖苷酶抑制剂468

第十篇 维生素类药物470

考点1：维生素类药物470

考点2：脂溶性维生素470

考点3：水溶性维生素475