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绪论1

一、药物化学的研究内容及其发展概况1

二、药物的命名2

第一单元 化学治疗药物5

第一章 抗生素6

第一节 β—内酰胺类抗生素6

一、β—内酰胺类抗生素的分类7

二、青霉素类8

三、头孢菌素类13

四、β—内酰胺酶抑制剂20

五、非经典β—内酰胺类抗生素21

第二节 大环内酯类抗生素22

一、大环内酯类抗生素的作用机制23

二、大环内酯类主要药物23

第三节 氨基糖苷类抗生素25

一、氨基糖苷类抗生素的作用及毒性26

二、氨基糖苷类抗生素的代表药物26

第四节 四环素类抗生素28

第五节 其它类抗生素29

一、氯霉素29

二、磷霉素30

三、盐酸克林霉素31

自测习题31

第二章 合成抗菌药33

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂33

一、磺胺类药物的发展及作用机制33

二、磺胺类的代表药物35

三、磺胺类药物的构效关系36

四、抗菌增效剂36

第二节 喹诺酮类抗菌药38

一、喹诺酮类药物的发展38

二、喹诺酮类药物的作用机制39

三、喹诺酮类主要药物40

四、喹诺酮类药物的构效关系42

第三节 其它合成抗菌药43

一、硝基咪唑类44

二、硝基呋喃类45

三、异喹啉类45

自测习题46

第三章 抗结核药48

一、合成抗结核药49

二、抗结核抗生素52

自测习题54

第四章 抗真菌药56

一、影响真菌膜麦角甾醇的药物57

二、不影响真菌膜麦角甾醇的药物61

第五章 抗病毒药63

第一节 核苷类抗病毒药物64

一、非开环核苷类抗病毒药物64

二、开环核苷类抗病毒药物66

第二节 非核苷类抗病毒药物68

第三节 蛋白酶抑制剂69

第四节 其它抗病毒药物70

自测习题71

第六章 抗寄生虫药73

第一节 抗疟药74

一、喹啉醇类74

二、氨基喹啉类76

三、24—二氨基嘧啶类78

四、青蒿素类79

第二节 驱肠虫药80

第三节 抗血吸虫病和抗丝虫病药物82

一、抗血吸虫病药82

二、抗丝虫病药83

自测习题85

第七章 抗肿瘤药86

第一节 烷化剂86

一、氮芥类87

二、乙撑亚胺类89

三、亚硝基脲类90

四、甲磺酸酯及多元醇类90

五、金属配合物类91

第二节 抗代谢物92

一、嘧啶类93

二、嘌呤类95

三、叶酸类96

第三节 抗肿瘤天然药物及其衍生物97

一、抗肿瘤生物碱98

二、抗肿瘤抗生素101

第四节 其它抗肿瘤药103

自测习题104

第二单元 中枢神经系统药物107

第八章 镇静催眠药和抗焦虑药108

一、醛类109

二、苯二氮？类110

三、咪唑并吡啶类114

四、其它类115

第九章 抗癫痫药116

一、巴比妥类117

二、乙内酰脲类119

三、二苯并氮杂？类120

四、脂肪羧酸类121

五、其它类122

第十章 抗精神失常药123

第一节 抗精神病药124

一、吩噻嗪类124

二、噻吨类127

三、丁酰苯类127

四、苯甲酰胺类128

五、非典型抗精神病药129

第二节 抗抑郁药129

一、去甲肾上腺素重摄取抑制剂129

二、5-羟色胺重摄取抑制剂130

三、单胺氧化酶抑制剂（MAOI）131

第三节 抗躁狂症药132

自测习题133

第十一章 益智药和抗痴呆药136

一、酰胺类中枢兴奋药137

二、叔胺类乙酰胆碱酯酶抑制剂138

第十二章 镇痛药140

一、吗啡生物碱类镇痛药141

二、半合成镇痛药143

三、合成镇痛药143

四、其它合成镇痛药147

六、阿片受体和吗啡类镇痛药的构效关系148

自测习题150

第三单元 传出神经系统药物153

第十三章 外周胆碱能神经系统药物154

第一节 胆碱能神经系统药物的分类155

第二节 M受体激动剂156

一、胆碱酯类M受体激动剂157

二、生物碱类M受体激动剂158

第三节 乙酰胆碱酯酶抑制剂159

第四节 M受体拮抗剂160

一、茄科生物碱类M受体拮抗剂160

二、合成的M受体拮抗剂163

第五节 N受体拮抗剂164

一、去极化型肌肉松弛药165

二、非去极化型肌肉松弛药166

自测习题168

第十四章 外周肾上腺素能神经系统药物170

第一节 肾上腺素受体激动剂171

一、肾上腺素受体激动剂的分类172

二、α受体激动剂172

三、α和β受体激动剂174

四、β受体激动剂176

五、肾上腺素受体激动剂的构效关系177

第二节 肾上腺素受体拮抗剂178

一、α受体拮抗剂178

二、β受体拮抗剂180

第四单元 心血管系统药物185

第十五章 心血管药物186

第一节 抗心律失常药187

一、抗心律失常药的发展与分类188

二、钠通道阻滞剂188

三、钾通道阻滞剂190

第二节 抗心力衰竭药191

一、抗心力衰竭药的分类192

二、强心苷类192

三、磷酸二酯酶抑制剂193

第三节 抗高血压药194

一、抗高血压药的分类195

二、中枢性抗高血压药196

三、作用于交感神经系统的抗高血压药197

四、血管扩张药197

五、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物198

六、钙通道阻滞剂202

第四节 血脂调节药及抗动脉粥样硬化药206

一、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂207

二、苯氧乙酸类209

三、烟酸类210

四、其它类211

第五节 抗心绞痛药211

一、抗心绞痛药的分类212

二、硝酸酯类212

二、其它类214

第六节 利尿药214

一、渗透性利尿药215

二、碳酸酐酶抑制剂216

三、Na+-K+-2C I-同向转运抑制剂216

四、Na+-C I-同向转运抑制剂217

五、肾内皮细胞Na+通道阻滞剂218

六、盐皮质激素受体拮抗剂219

自测习题220

第五单元 呼吸系统药物221

第十六章 平喘药222

一、选择性β2肾上腺素受体激动剂224

二、M胆碱受体拮抗剂226

三、磷酸二酯酶抑制剂226

四、肾上腺皮质激素227

五、影响白三烯的药物229

自测习题230

第十七章 镇咳药和祛痰药232

第一节 镇咳药233

一、中枢性镇咳药233

二、外周性镇咳药234

第二节 祛痰药234

一、黏痰溶解药234

二、恶心性祛痰药237

三、刺激性祛痰药237

自测习题237

第六单元 消化系统药物239

第十八章 抗溃疡药240

第一节 组胺H2受体拮抗剂241

一、西咪替丁的发现241

二、典型药物243

第二节 质子泵抑制剂245

第三节 其它抗溃疡药物247

自测习题248

第十九章 胃动力药和止吐药249

第一节 胃动力药249

第二节 止吐药252

第七单元 免疫及内分泌系统药物255

第二十章 非甾体抗炎药256

第一节 非甾体抗炎药的作用机制258

一、花生四烯酸的代谢途径与炎症258

二、非甾体抗炎药的作用靶点259

第二节 解热镇痛药260

一、水杨酸类260

二、苯胺类263

三、吡唑酮类264

第三节 非甾体抗炎药265

一、35-吡唑烷二酮类265

二、邻氨基苯甲酸类266

三、芳基烷酸类266

四、12-苯并噻嗪类271

五、苯基砜类（昔布类）273

第四节 抗痛风药274

一、抗通风发作药274

二、尿酸排泄剂275

三、尿酸合成阻断剂275

自测习题277

第二十一章 抗变态反应药278

第一节 组胺H1受体拮抗剂280

一、乙二胺类281

二、氨基醚类282

三、哌嗪类284

四、丙胺类284

五、三环类285

六、哌啶类287

第二节 过敏反应介质相关抗过敏药288

自测习题289

第二十二章 甾体激素类药物290

第一节 雌激素类药物291

一、甾体雌激素292

二、非甾体雌激素295

三、雌激素受体拮抗剂295

第二节 雄激素类药物296

一、雄性激素297

二、蛋白同化激素298

三、抗雄激素299

第三节 孕激素类药物300

一、孕酮类孕激素300

二、睾酮类孕激素302

三、孕激素受体拮抗剂303

第四节 肾上腺皮质激素类药物304

一、皮质激素分类304

二、糖皮质激素构效关系305

三、糖皮质激素的主要药物306

自测习题308

第二十三章 胰岛素和口服降血糖药310

第一节 胰岛素311

第二节 口服降血糖药313

一、胰岛素分泌促进剂313

二、胰岛素增敏剂317

自测习题319

第八单元 维生素类药物321

第二十四章 维生素类药物322

第一节 脂溶性维生素323

一、维生素A323

二、维生素D326

三、维生素E家族328

四、维生素K家族328

第二节 水溶性维生素330

一、维生素B家族330

二、维生素C332

自测习题335

第九单元 总论337

第二十五章 药物化学结构与药效的关系338

第一节 药物产生作用的主要因素339

一、药物产生作用的主要因素339

二、结构非特异性药物340

三、结构特异性药物340

四、药效团340

第二节 药物的理化性质对活性的影响341

一、溶解度和分配系数对药效的影响341

二、解离度对药效的影响341

第三节 药物与受体的作用方式对药效的影响343

一、药物与受体的结合方式343

二、药物与受体的键合对药效的影响343

三、药物的各种功能基团对药效的影响344

四、立体因素对药效的影响346

第四节 药物定量构效关系简介348

一、基本概念348

二、二维定量构效关系349

三、三维定量构效关系及计算机辅助药物设计简介350

自测习题352

第二十六章 药物代谢354

第一节 概论355

一、基本概念355

二、代谢反应的分类356

三、代谢过程所需要的酶系357

四、代谢反应的结果357

第二节 药物Ⅰ相代谢反应357

一、氧化反应357

二、还原反应362

三、水解反应363

第三节 药物Ⅱ相代谢反应364

一、与葡萄糖醛酸的结合365

二、与硫酸的结合365

三、与氨基酸的结合366

四、与谷胱甘肽的结合366

五、其它结合反应367

第四节 研究药物代谢的指导意义368

一、发现新的先导化合物368

二、对现有的药物进行合理的修饰369

三、指导临床合理用药370

自测习题373

第二十七章 药物的化学结构修饰375

第一节 药物分子结构修饰的作用376

一、进行药物分子结构修饰的目的376

二、药物分子结构修饰的作用376

第二节 药物分子结构修饰的常用方法381

一、酯化修饰381

二、酰胺化修饰381

三、成盐修饰382

四、成环和开环修饰383

自测习题384

自测习题参考答案387

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