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一、药物化学的研究内容与任务1

第一章 绪论1

二、药物的名称2

三、药物的质量和质量标准3

小结4

思考题4

第二章 药物的变质反应和代谢反应5

第一节 药物的变质反应5

一、药物的水解反应5

二、药物的氧化反应8

三、二氧化碳的影响12

四、其他变质反应13

二、药物贮存的常见方法15

第二节 药物的贮存保管15

一、药物贮存的原则15

第三节 药物的体内代谢16

一、氧化反应16

二、还原反应19

三、水解反应19

四、结合反应20

小结20

思考题21

第三章 药物的化学结构与药效的关系22

第一节 药物的基本结构和结构改造22

一、生物电子等排原理23

二、前药原理24

一、溶解度和分配系数对药效的影响25

第二节 药物的理化性质与药效的关系25

二、解离度对药效的影响26

第三节 药物化学结构对药效的影响26

一、基本结构对药效的影响27

二、官能团对药效的影响27

三、立体结构对药效的影响28

第四节 键合特性对药效的影响30

一、氢键对药效的影响30

二、电荷转移复合物的形成对药效的影响31

三、金属螯合作用对药效的影响32

小结33

思考题33

一、吸入性麻醉药34

第一节 全身麻醉药34

第四章 麻醉药34

二、静脉麻醉药36

第二节 局部麻醉药37

一、芳酸酯类37

二、酰胺类39

三、其他类40

四、局部麻醉药的构效关系40

小结41

思考题41

第五章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药42

第一节 镇静催眠药42

一、苯二氮？类42

二、巴比妥类44

三、其他类47

第二节 抗癫痫药48

第三节 抗精神失常药49

一、抗精神病药49

二、抗焦虑药52

三、抗抑郁药52

小结53

思考题54

第六章 非甾体抗炎药55

第一节 解热镇痛药55

一、水杨酸类56

二、苯胺类57

第二节 非甾抗炎药59

一、吲哚乙酸类60

二、芳基烷酸类61

三、1,2－苯并噻嗪类62

四、3,5－吡唑烷二酮类63

五、邻氨基苯甲酸类63

第三节 抗痛风药63

一、抗痛风发作药64

二、尿酸排泄剂64

三、尿酸合成阻断剂64

小结64

思考题65

第七章 镇痛药66

第一节 吗啡类生物碱及衍生物66

第二节 人工合成代用品69

第三节 镇痛药的构效关系71

思考题72

小结72

第八章 中枢兴奋药及利尿药73

第一节 中枢兴奋药73

一、黄嘌呤类73

二、酰胺类74

第二节 利尿药76

一、多羟基类76

二、磺酰胺类及苯并噻嗪类78

三、其他类78

小结79

思考题79

第九章 拟胆碱药和抗胆碱药80

第一节 拟胆碱药80

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药81

二、抗胆碱酯酶药82

第二节 抗胆碱药83

一、颠茄生物碱类84

二、合成类抗胆碱药86

三、M受体拮抗剂构效关系86

小结87

思考题87

第十章 拟肾上腺素药88

第一节 苯乙胺类88

第二节 苯异丙胺类91

第三节 拟肾上腺素药的构效关系92

小结93

思考题93

第一节 抗过敏药94

第十一章 抗过敏药和抗溃疡药94

一、氨基醚类95

二、丙胺类96

三、三环类97

四、H1受体拮抗剂的构效关系97

第二节 抗消化性溃疡药98

一、H2受体拮抗剂98

二、质子泵抑制剂100

小结101

思考题101

第十二章 心血管系统药物102

第一节 降血脂药102

一、苯氧乙酸类102

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类103

第二节 抗心绞痛药104

一、硝酸酯及亚硝酸酯类104

二、钙拮抗剂105

第三节 抗高血压药107

一、肾上腺素能神经末梢阻断药108

二、肾素－血管紧张素系统抑制药109

第四节 抗心律失常药110

一、钠通道阻滞剂110

二、β受体阻滞剂112

第五节 强心药112

一、强心苷类113

二、磷酸二酯酶抑制剂113

小结113

思考题114

第十三章 抗寄生虫药115

第一节 驱肠虫药115

第二节 抗血吸虫药物和抗丝虫病药116

第三节 抗疟药118

第四节 抗阿米巴原虫病和滴虫病药120

小结121

思考题121

第十四章 合成抗菌药122

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂122

一、磺胺类药物的结构和命名122

二、磺胺类药物的化学性质123

四、典型药物125

三、磺胺类药物的构效关系125

五、抗菌增效剂126

第二节 喹诺酮类抗菌药127

一、分类128

二、构效关系129

三、典型药物129

第三节 抗结核病药131

一、抗生素类抗结核病药131

二、合成抗结核病药133

第四节 抗真菌药134

一、抗真菌抗生素134

二、合成抗真菌药135

小结136

思考题136

第一节 β－内酰胺类抗生素138

第十五章 抗生素138

一、青霉素及半合成青霉素类139

二、头孢菌素及半合成头孢菌素类142

第二节 氨基糖苷类抗生素144

第三节 大环内酯类抗生素146

第四节 氯霉素类抗生素147

第五节 四环素类抗生素148

第六节 其他抗生素150

一、多黏菌素150

二、林可霉素和克林霉素150

小结151

思考题151

一、结构与分类152

第十六章 抗肿瘤药152

第一节 烷化剂152

二、常用药物154

第二节 抗代谢药156

一、抗代谢药的分类156

二、常用药物158

第三节 其他类抗肿瘤药159

小结160

思考题160

第十七章 甾类激素药物161

第一节 甾类激素的基本结构和分类161

一、甾类激素基本碳架161

二、甾类激素的分类162

一、显色反应163

第二节 甾类激素药物的一般性质163

二、沉淀反应164

三、红外光谱（IR）164

第三节 常用甾类激素药物164

一、雄激素类药物164

二、雌激素类药物166

三、孕激素和肾上腺皮质激素类药物167

小结169

思考题169

第十八章 维生素170

第一节 脂溶性维生素170

一、维生素A170

二、维生素D172

三、维生素E173

四、维生素K174

第二节 水溶性维生素176

小结182

思考题182

实验184

实验一药物的物理性质实验（一）药物溶解度实验184

实验二药物的物理性质实验（二）药物比旋度和熔点的测定实验186

实验三药物的变质反应实验187

实验四盐类药物常见的离子反应实验189

实验五常见有机药物的性质实验（一）191

实验六常见有机药物的性质实验（二）194

实验七常见有机药物的性质实验（三）196

实验八阿司匹林的合成、定性鉴别及特殊杂质的检查198

实验九对乙酰氨基酚的合成、定性鉴别及特殊杂质的检查200

主要参考书目203