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第一篇　药物化学基础知识与技能3

第一章　绪论3

一、药物化学的内容、任务和应用3

二、药物化学的起源与发展4

三、药物的质量与标准6

四、药物的名称6

五、药物作用的靶点7

第二章　药物的变质反应和药物的体内代谢8

第一节 药物的变质反应8

一、水解反应8

二、氧化反应12

三、二氧化碳的影响15

四、其他变质反应15

第二节 药物的体内代谢16

一、第Ⅰ相生物转化（官能团化反应）17

二、第Ⅱ相生物转化（结合反应）22

三、药物代谢在新药研究中的应用25

第三章　药物的化学结构与药效的关系28

一、影响药物产生药效的主要因素28

二、药物的理化性质对药效的影响29

三、药物化学结构对药效的影响30

四、键合特性对药效的影响35

第四章　药物的化学结构优化39

一、药物的结构改造39

二、药物的结构修饰40

第二篇　中枢神经系统药物49

第五章　镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药49

第一节 镇静催眠药49

一、巴比妥类50

苯巴比妥54

异戊巴比妥55

二、苯并二氮杂？类56

地西泮58

奥沙西泮59

艾司唑仑60

阿普唑仑61

三、其他类61

酒石酸唑吡坦61

第二节 抗癫痫药62

苯妥英钠63

卡马西平64

丙戊酸钠65

第三节 抗精神失常药66

一、抗精神病药66

盐酸氯丙嗪69

奋乃静70

氟哌啶醇70

舒必利71

氯氮平71

二、抗抑郁药72

盐酸丙米嗪72

盐酸氟西汀73

第六章　镇痛药74

第一节 吗啡及其半合成衍生物74

一、吗啡生物碱类74

盐酸吗啡75

二、吗啡的半合成衍生物77

第二节 合成镇痛药78

一、苯基哌啶类79

盐酸哌替啶79

二、氨基酮类80

盐酸美沙酮81

三、吗啡烃类81

四、苯吗喃类82

第三节 其他合成镇痛药82

第四节 镇痛药的构效关系83

第七章　中枢兴奋药86

一、生物碱类86

咖啡因88

二、酰胺类90

吡拉西坦91

三、其他类92

第三篇　外周神经系统药物95

第八章　拟胆碱药和抗胆碱药95

第一节 拟胆碱药96

一、胆碱受体激动剂96

硝酸毛果芸香碱96

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂97

溴新斯的明99

第二节 抗胆碱药100

一、M胆碱受体拮抗剂100

硫酸阿托品102

氢溴酸山莨菪碱103

溴丙胺太林106

二、N胆碱受体拮抗剂106

氯化琥珀胆碱109

第九章　拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂111

第一节 拟肾上腺素药112

一、发展及分类112

肾上腺素113

盐酸异丙肾上腺素114

沙丁胺醇115

盐酸麻黄碱116

二、拟肾上腺素药的构效关系116

第二节 肾上腺素受体拮抗剂118

一、α受体拮抗剂118

盐酸哌唑嗪118

二、β受体拮抗剂119

盐酸普萘洛尔120

第十章　局部麻醉药121

一、局部麻醉药的类型及典型药物121

盐酸普鲁卡因123

盐酸利多卡因125

二、局部麻醉药的构效关系126

第四篇　循环系统药物131

第十一章　心血管系统药物和利尿药131

第一节 调血脂药131

一、烟酸类132

二、苯氧乙酸类132

氯贝丁酯133

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂135

洛伐他汀136

第二节 抗心绞痛药137

一、NO供体药物137

硝酸甘油138

硝酸异山梨酯139

二、钙通道阻滞剂140

硝苯地平141

盐酸维拉帕米142

盐酸地尔硫？143

三、β-受体阻滞剂144

第三节 抗心律失常药144

一、离子通道阻滞剂144

盐酸普鲁卡因胺145

盐酸美西律147

盐酸普罗帕酮148

盐酸胺碘酮149

二、β-受体拮抗剂150

第四节 抗高血压药150

一、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物150

卡托普利152

氯沙坦154

二、作用于自主神经系统的药物155

利血平156

盐酸可乐定158

三、血管扩张药物159

四、作用于离子通道的药物159

第五节 抗心力衰竭药160

一、强心苷类160

二、非苷类强心药160

第六节　利尿药161

一、渗透性利尿药162

二、碳酸酐酶抑制剂162

乙酰唑胺163

三、Na+ -Cl-同向转运抑制剂163

氢氯噻嗪164

四、Na+ -K+ -2Cl-同向转运抑制剂165

呋塞米165

依他尼酸166

五、肾小管上皮Na+通道抑制剂166

氨苯蝶啶167

六、盐皮质激素受体拮抗剂167

螺内酯167

第十二章　消化系统药物169

第一节　抗溃疡药169

一、H2受体拮抗剂170

西咪替丁172

盐酸雷尼替丁173

二、质子泵抑制剂175

奥美拉唑176

第二节 促动力药和止吐药177

一、促动力药177

多潘立酮178

西沙必利178

二、止吐药180

盐酸昂丹司琼180

第五篇　化学治疗药物185

第十三章　合成抗菌药及抗病毒药185

第一节 磺胺类药物和抗菌增效剂185

一、磺胺类药物185

磺胺甲噁唑189

磺胺嘧啶189

二、抗菌增效剂190

甲氧苄啶190

第二节 喹诺酮类抗菌药191

一、喹诺酮类药物的发展191

二、作用机制及构效关系192

三、代谢特点193

四、典型药物193

诺氟沙星193

盐酸环丙沙星194

氧氟沙星194

第二节 抗结核药物195

一、抗生素类抗结核药195

利福平196

二、合成抗结核药196

对氨基水杨酸钠197

异烟肼198

盐酸乙胺丁醇199

第四节 抗真菌药200

一、抗真菌抗生素200

两性霉素B201

二、唑类抗真菌药物202

硝酸益康唑203

氟康唑203

三、其他抗真菌药物204

第五节 抗病毒药205

一、核苷类206

齐多夫定206

利巴韦林207

阿昔洛韦208

二、三环胺类208

盐酸金刚烷胺208

三、其他类208

第十四章　抗生素210

第一节 概述210

一、抗生素的定义及分类210

二、抗生素的生物合成211

第二节　β-内酰胺类抗生素211

一、青霉素及半合成青霉素类213

青霉素钠213

阿莫西林218

二、头孢菌素及半合成头孢菌素类219

头孢氨苄223

头孢噻肟钠223

三、β-内酰胺酶抑制剂224

四、非经典β-内酰胺类224

第三节 四环素类226

第四节 氨基糖苷类抗生素228

硫酸链霉素229

硫酸庆大霉素231

硫酸阿米卡星231

硫酸依替米星232

第五节 大环内酯类抗生素233

红霉素233

阿奇霉素235

第六节 其他抗生素236

氯霉素236

盐酸林可霉素237

第十五章　抗肿瘤药239

第一节　烷化剂239

一、氮芥类240

环磷酰胺240

二、乙烯亚胺类242

塞替派242

三、亚硝基脲类243

卡莫司汀244

四、甲磺酸酯及多元醇类244

白消安245

五、金属铂配合物245

顺铂245

第二节 抗代谢抗肿瘤药246

一、嘧啶类抗代谢物246

氟尿嘧啶247

盐酸阿糖胞苷248

二、嘌呤类抗代谢物248

巯嘌呤249

三、叶酸类抗代谢物249

甲氨蝶呤249

第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药250

一、植物来源抗肿瘤药250

二、抗肿瘤抗生素250

三、其他抗肿瘤药252

第十六章　抗寄生虫病药254

第一节 驱肠虫药254

盐酸左旋咪唑256

第二节 抗血吸虫病药256

吡喹酮257

第三节 抗疟药257

硫酸奎宁259

磷酸氯喹260

青蒿素261

第四节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药261

甲硝唑262

第五节 抗丝虫病药262

枸橼酸乙胺嗪263

第六篇　影响免疫系统的药物267

第十七章　解热镇痛药和非甾体抗炎药267

第一节 解热镇痛药267

一、水杨酸类268

阿司匹林269

贝诺酯271

二、苯胺类272

对乙酰氨基酚272

三、吡唑酮类274

安乃近275

第二节 非甾体抗炎药276

一、3,5-吡唑烷二酮类276

羟布宗277

二、邻氨基苯甲酸类277

三、芳基烷酸类278

吲哚美辛279

双氯芬酸钠280

布洛芬281

萘普生281

四、1,2-苯并噻嗪类282

吡罗昔康283

五、其他类（选择性COX-2抑制剂）283

第三节 抗痛风药284

一、抗痛风发作药284

二、尿酸排泄剂284

三、尿酸合成阻断剂285

第十八章　组胺H1受体拮抗剂286

一、氨基醚类287

盐酸苯海拉明287

二、乙二胺类288

三、丙胺类288

马来酸氯苯那敏289

四、三环类290

盐酸赛庚啶290

五、哌嗪类291

六、哌啶类291

七、构效关系292

第七篇　激素与维生素类药物297

第十九章　甾体药物297

第一节 概述297

第二节 雌甾烷类药物298

一、甾体雌激素298

雌二醇299

二、非甾体雌激素300

己烯雌酚300

第三节 雄甾烷类药物301

一、雄激素301

甲睾酮302

二、蛋白同化激素302

苯丙酸诺龙303

第四节 孕甾烷类药物304

一、孕激素类304

黄体酮305

炔诺酮306

醋酸甲羟孕酮307

二、肾上腺皮质激素类307

醋酸氢化可的松309

醋酸地塞米松310

第五节 甾体避孕药311

左炔诺孕酮311

炔雌醇311

第六节 抗性激素类药物312

一、抗雌激素类药物312

二、抗雄激素类药物313

三、抗孕激素类药物313

米非司酮313

第二十章　胰岛素和口服降糖药物316

一、胰岛素316

二、口服降糖药物317

甲苯磺丁脲319

格列本脲319

第二十一章　维生素323

第一节 脂溶性维生素323

一、维生素A323

维生素A醋酸酯324

二、维生素D325

维生素D2326

三、维生素E327

维生素E醋酸酯328

四、催生素K（Vitamin K）328

第二节 水溶性维生素329

维生素B1329

维生素B2331

维生素B6332

维生素C333

参考文献336

中文药物名称索引337

英文药物名称索引346