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第一章 概论1

第一节 固相有机合成发展史1

第二节 固相有机合成基本原理及特点2

第三节 固相载体4

一、基本特性4

二、常见的载体材料5

三、载体的功能化5

四、固相载体的溶胀性6

第四节 操作方式7

参考文献8

第二章 Linker化学10

第一节 Linker的性能与分类10

一、载体功能化与Linker的关系10

二、Linker的性能11

三、Linker的分类12

第二节 Linker与构件的键合21

第三节 Linker的裂解25

一、苄酯型Linker的裂解26

二、Trt（三苯甲基）型Linker的裂解30

三、芳醛型Linker的裂解31

四、分子内环化裂解32

五、多重梯次裂解35

六、酶解型Linker的裂解38

第四节 无痕迹Linker40

一、芳环键连型Linker41

二、烯丙基型Linker43

三、磺酸酯型Linker44

四、活泼亚甲基型Linker44

五、三氮烯型Linker45

六、其他类型无痕迹Linker46

第五节 保险型Linker48

第六节 其他衍生型裂解50

第七节 功能树脂的实用性比较54

第八节 Linker裂解条件的选择54

第九节 选用Linker的原则58

一、与反应条件相适应58

二、与产物结构的形成相匹配59

三、酯键型Linker优先原则60

四、固相脱除全部保护基原则60

五、经济原则61

参考文献63

第三章 监测与分析67

第一节 元素分析67

第二节 红外光谱分析70

一、常规IR谱70

二、FT显微谱71

三、ATR法72

四、FT-Raman谱74

一、凝胶相NMR75

第三节 核磁共振检测75

五、其他方法75

二、魔角自旋NMR76

三、富含13C标记的NMR77

四、19F及31P-NMR78

第四节 质谱检测79

一、电喷雾质谱80

二、基质辅助的激光解吸附质谱80

三、时间飞跃二级离子质谱80

四、色质联用法81

一、双Linker和分析型构件法83

第五节 其他检测方法83

二、显色试验86

参考文献87

第四章 固相肽合成91

第一节 基本原理92

第二节 C端氨基酸与载体的键合93

一、与氨基树脂键合93

二、与羟基树脂键合94

三、与氯甲基树脂键合94

六、载体上第一个氨基酸的含量测定95

五、与三苯甲基树脂键合95

四、与溴乙酰树脂键合95

第三节 缩合试剂96

一、碳二亚胺型98

二、苯并三唑鎓盐型（BOP族）98

三、吡啶并三唑鎓盐型（AOP族）100

四、磷酸酯型100

五、其他类型101

第四节 保护基102

一、氨基保护基102

二、羧基保护基106

三、羟基保护基107

四、胍基保护基109

五、咪唑保护基110

六、巯基保护基111

七、吲哚（NH）保护基112

八、酰胺保护基113

第五节 肽链的组装113

一、氨基酸保护方式的选择113

二、肽链组装方式114

三、肽缩合反应中的问题116

一、酸解方式123

第六节 肽产物的释放123

二、低-高酸解法125

三、Fmoc策略肽树脂的裂解127

四、Boc策略肽树脂的裂解128

五、清除剂的合理使用129

六、亲核式裂解130

第七节 环肽合成131

一、二硫键型环肽132

二、内酰胺型环肽135

三、非经典环肽137

第八节 N→C肽合成144

一、羧基保护基144

二、N→C肽链组装145

三、缩合反应的监测146

第九节 非经典肽合成146

一、NSG型类肽148

二、UNP149

三、PNA150

四、伪肽151

五、寡脲152

六、肽-RNA缀合物154

七、磷肽155

八、糖肽156

九、NOP162

十、β-turn模拟肽163

第十节 全新设计合成166

一、两亲肽的结构166

二、β-折叠片166

三、离子通道蛋白拟肽167

四、TASP合成167

第十一节 固相肽库合成169

一、平行合成170

二、分混合成174

三、集组合成177

参考文献179

第五章 有机小分子固相合成概论183

第一节 组装方式183

一、线型组装184

二、双向组装185

三、模板组装186

一、Grieco三组分缩合190

第二节 多组分缩合190

二、Mannich反应191

三、Petasis反应194

四、Passerini反应196

五、Ugi反应196

六、固相MCC其他合成例202

第三节 假稀释合成204

一、多元功能基构件的分步反应204

二、分子内环合反应206

第四节 交联迁移型合成211

第五节 固相载体的空间因素214

一、区域选择性214

二、立体选择性215

三、固相手性助剂216

四、载体印模合成218

第六节 保险合成220

一、Kenner方式220

二、借助DKP合环方式221

四、环脲方式222

三、邻位位阻方式222

五、脱水方式223

六、缩酮转化方式223

七、肼氧化方式224

八、亚砜还原方式226

九、周环消除方式226

十、UDC方式228

十一、炔-钴络合方式228

第七节 无痕迹合成228

一、富电Ar—Si裂解型228

三、芳硅乙醇酯型230

二、贫电Ar—Si裂解型230

四、烯胺C—N裂解型231

五、光敏裂解型232

六、Bt离去型232

七、三氮烯型233

八、季铵盐降解型233

九、重氮盐型234

十、环加成型235

十一、其他型236

十二、无痕迹裂解后新生键的类型243

一、aza-Wittig反应250

第八节 人名反应250

二、Hofmann重排252

三、Mitsunobu反应252

参考文献257

第六章 固相环加成263

第一节 ［2＋2］环加成263

第二节 Pauson-Khand反应265

第三节 ［3＋2］环加成267

第四节 甲亚胺Ylide环加成276

第五节 ［4＋2］环加成282

参考文献294

第七章 C—C键生成的固相反应297

第一节 金属催化偶联反应298

一、Stille反应298

二、Heck反应303

三、Suzuki反应310

四、Sonogashira反应316

五、Cadiot-Chodkiewicz缩合320

一、Aldol缩合321

第二节 缩合型反应321

二、Knoevenagel反应324

三、Claisen-Schmidt反应328

四、Baylis-Hillman（B-H）反应330

五、Bischler-Napieralski（B-N）反应331

六、Pictet-Spengler反应332

七、其他缩合型C—C键生成反应337

第三节 Michael加成及C-烷基化反应344

一、Michael加成344

二、C-烷基化反应349

一、Wittig反应351

第四节 烯形成反应351

二、Horner-Wadsworth-Emmons反应354

第五节 有机金属及其他反应358

一、Grignard反应358

二、烯迁移反应361

三、其他有机金属反应363

四、自由基反应364

五、Friedel-Crafts（F-C）反应366

参考文献368

一、内酯、内酰胺化合物372

第一节 单杂原子杂环化合物372

第八章 杂环化合物的合成372

二、二氢吡喃及哌啶酸类377

三、呋喃、四氢呋喃及噻吩类378

四、四氢吡咯类382

五、吲哚类383

六、二氢吡啶类388

七、四氢喹啉、喹啉类391

第二节 双杂原子杂环化合物394

一、四氢喹喔啉类394

二、喹唑啉及喹喔啉类396

三、嘧啶类399

四、吡唑及咪唑类401

五、噁唑、异噁唑类404

六、苯并咪唑、噻唑类406

七、环脲、乙内酰脲类407

八、哌嗪酮类408

第三节 多杂原子杂环411

第四节 二杂？杂环414

一、二氮？类414

二、苯并二氮？（BDZ）类416

三、三稠环氮杂？类422

参考文献424

第九章 天然产物合成427

第一节 天然产物肽428

一、Pepticinnamin E428

二、Oscillamide Y及其类似物431

三、Valinomycin类似物433

四、PF1022A类似物434

五 Apicidin A类似物436

六、Mureidomycin（MurM）衍生物437

第二节 生物碱类化合物440

一、喹唑啉类生物碱440

二、萝芙藤碱衍生物441

三、雪花胺类似物442

四、Saframycin A 衍生物444

五、肽生物碱Efrapeptin C447

六、Fumitremorgin C449

七、Indolactam V（InV）产物库450

一、1a，25-二羟基维生素D3类似物453

第三节 激素类化合物453

二、Calcitriol（维生素D3）衍生物454

三、前列腺素（PG）类似物457

四、羟基甾体激素衍生物461

第四节 多并稠环化合物465

一、四环模板（TCT）及衍生合成465

二、苯并-2，2-二甲基吡喃型天然产物468

三、其他多并稠环化合物477

第五节 大环化合物483

一、（S）-Zearalenone483

二、Epothilone A（ETA）485

三、麝香酮及类似物488

四、Hapalosin类似物490

五、十九元环烯内酯492

六、联苯环胺醚493

七、大环二苯醚495

八、Isodityrosine类环苯醚497

九、十二元环内酯内酰胺499

十、红霉素类似物500

一、紫杉醇类衍生库503

第六节 多羟基（醚）化合物503

二、Sarcodictyin衍生物505

三、万古霉素及类似物509

四、Lavendustin A类似物516

第七节 其他天然产物519

一、蜘蛛毒素Ⅲ519

二、Saphenamycin类似物520

三、Dysidiolide类似物522

四、Olomoucine及类似物525

五、Plicamine528

参考文献529

第十章 非经典固相合成532

第一节 固相清除型合成533

第二节 固相试剂参与的合成540

一、氧化试剂541

二、还原试剂549

三、卤化剂551

四、C—C键缩合试剂553

五、亲核取代反应试剂554

六、用于Heck反应的两亲性试剂555

七、脱质子试剂556

八、催化加成试剂557

九、过渡金属催化试剂558

十、其他类型载体试剂559

十一、载体试剂在多步液相合成中的应用562

第三节 固相捕获型合成564

一、一次性捕获564

二、多次性捕获剂567

第四节 载体试剂、清除剂的联合应用571

第五节 可溶性载体的液-固相合成579

一、可溶性多聚载体的性质580

四、常见的可溶性载体类型581

二、载体从反应混合物中的分离581

三、液-固相合成中的分析方法581

五、可溶性载体上的肽合成583

六、可溶性多聚载体上寡核苷酸的合成591

七、可溶性多聚载体上的多糖合成593

参考文献596

第十一章 主题文献指引601

第一部分 专项-主题-关键词601

专项一 综述601

专项二 载体及Linker601

专项四 产物类型602

专项三 固相试剂602

专项五 反应类型613

专项六 人名反应618

专项七 不对称反应620

专项八 酶催化反应620

专项九 过渡金属参与的反应620

专项十 固相无机合成621

第二部分 文献题库623

附录 英文缩写／全称对照672