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第一章 绪论1

第二章 药效学概论3

第一节 药效学的基本概念3

第二节 药物的作用机制4

一、与药物理化性质有关的特异性药物作用机制5

二、与药物化学结构有关的特异性药物作用机制5

第三节 药物剂量与效应关系5

一、量反应的量效曲线6

二、质反应的量效曲线6

第四节 选择性药物作用的靶点7

一、酶7

二、受体8

三、离子通道8

四、载体分子9

五、核酸9

六、免疫系统9

七、基因9

第五节 药物与受体9

一、受体的概念和特性9

二、药物与受体的相互作用10

三、受体类型12

四、受体的生理性调节与药物作用的关系13

第三章 药效学研究方法14

第一节 体内研究方法14

一、用正常动物观察药物对动物行为的影响14

二、通过制作不同病理模型观测药物对疾病的疗效16

第二节 体外药效学研究方法24

一、离体器官实验24

二、细胞培养实验26

三、生化实验方法33

四、药效学研究的新动向34

第四章 临床药效学35

第一节 临床药效学的主要研究内容35

一、基本概念35

二、研究内容36

第二节 影响药物临床疗效的因素38

一、药物方面的因素38

二、机体方面的因素42

第五章 药动学概述46

第一节 药物的体内动力学过程46

一、一级动力学过程47

二、零级动力学过程48

三、Michaelis-Menten型动力学过程49

第二节 药物的体内过程50

一、吸收50

二、分布51

三、代谢52

四、排泄53

第三节 经典药动学——隔室模型理论54

一、隔室模型54

二、模型参数55

三、其他药动学参数56

第四节 非隔室模型理论——统计矩56

第五节 生理药动学理论57

第六章 单室模型58

第一节 静脉注射58

一、血药浓度58

二、尿药排泄数据65

第二节 静脉滴注68

一、单剂量给药的血药浓度68

二、间歇性给药的血药浓度70

第三节 血管外给药72

一、血药浓度72

二、尿药排泄数据78

第七章 双室模型80

第一节 静脉注射给药81

一、血药浓度法81

二、尿药浓度法86

第二节 双室模型血管外给药89

一、模型的建立89

二、药物运转方程的解90

三、基本参数的估计方法92

四、药动学模型参数的求法94

第三节 双室模型静脉滴注给药95

一、模型的建立95

二、药物浓度与时间的关系96

三、同时快速静脉注射给药99

第四节 重复给药101

一、血药浓度101

二、稳态平均血药浓度102

三、首剂量与维持剂量102

第八章 隔室模型的判别104

一、作图判断104

二、用残差平方和判断104

三、用拟合度（r2）判断104

四、AIC法105

五、F检验法105

第九章 统计矩理论108

第一节 统计矩的基本理论108

一、统计矩的基本概念108

二、统计矩的计算109

第二节 药动学参数的估算111

一、ke和t1/2的估算111

二、ka的估算111

三、CL和Vss的估算112

四、Css的估算112

五、F的估算113

第三节 统计矩理论在药动学研究中的应用实例113

第十章 非线性药动学114

第一节 概述114

一、药物体内过程的非线性现象114

二、非线性药动学的特点115

三、非线性药动学的识别116

第二节 非线性药动学方程117

一、Michaelis-Menten方程117

二、具有Michaelis-Menten过程的药动学特征117

第三节 血药浓度与时间关系参数的计算119

一、血药浓度与时间关系119

二、估算非线性动力学参数120

第四节 清除率、生物半衰期与血药浓度-时间曲线下面积125

一、清除率125

二、生物半衰期126

三、血药浓度-时间曲线下面积127

第十一章 临床药动学128

第一节 给药方案设计128

一、一般原则128

二、根据药物半衰期设计给药方案128

三、根据治疗药物浓度设计给药方案129

第二节 特殊患者群体的个体化给药方案130

一、肾功能减退患者130

二、透析病人133

三、烧伤病人134

第十二章 群体药动学136

第一节 概述136

第二节 NONMEM法介绍137

一、基本原理137

二、步骤138

第十三章 药动学研究进展概述140

第一节 药物代谢物动力学140

第二节 手性药物对映体药动学142

一、立体选择性与药物体内过程142

二、对映体立体选择性处置的影响因素144

第三节 时间药动学145

第十四章 药动学与药效学结合研究147

第一节 PK/PD结合模型概述147

一、PK/PD的概念147

二、PK/PD的发展历程及基本理论147

三、效能指标148

第二节 PK/PD的数学模型149

一、模型的组成149

二、PK/PD基本参数150

三、数学模型151

第三节 PK/PD结合模型的选择158

一、直接连接对间接连接模型158

二、直接反应对间接反应模型160

三、硬连接对软连接模型162

四、时间依赖对非时间依赖模型164

第四节 群体PK/PD研究165

一、数学模型166

二、实验设计和数据收集167

三、数据分析167

四、应用举例168

第五节 PK/PD结合模型的应用168

一、药理学和毒理学方面的应用168

二、临床药学方面的应用170

三、在新药开发中的应用173

第十五章 各种因素对药动学、药效学的影响174

第一节 药物相互作用对药动学、药效学的影响174

一、药物相互作用对药动学的影响174

二、药物相互作用对药效学的影响177

第二节 疾病对药动学、药效学的影响178

一、疾病对药动学的影响178

二、疾病对药效学的影响181

第三节 遗传因素对药动学、药效学的影响182

一、遗传因素对药动学的影响183

二、遗传因素对药效学的影响186

第四节 时间因素对药动学、药效学的影响186

一、时间对药动学的影响187

二、时间对药效学的影响189

第五节 年龄对药动学、药效学的影响190

一、年龄对药动学的影响190

二、年龄对药效学的影响192

第六节 制剂因素对药动学、药效学的影响193

一、药物剂型对药动学的影响193

二、药物剂型对药效学的影响194

参考文献195