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第1章 基础与临床药理学绪论1

第1节 绪言1

一、药理学与药物1

二、药理学发展简史2

第2节 临床药理学概述3

一、临床药理学研究的主要内容和任务3

二、临床药理学发展概况6

第3节 新药的研究与评价7

一、新药临床前药理和毒理评价7

二、新药的临床药理评价16

三、药品监督和管理17

第2章 细胞信息转导系统的分子机制22

第1节 概述22

一、信息物质的细胞外通路22

二、细胞外信息物质的跨膜属性及其受体23

第2节 与G蛋白偶联的受体和第二信使24

一、G蛋白的结构及调节机制25

二、G蛋白参与调节的跨膜信息转导效应体系28

三、广义的G蛋白调节机制31

四、G蛋白偶联受体的下调和失敏机制33

五、蛋白磷酸化和细胞信息传递机制33

第3节 受体门控离子通道35

第4节 受体酪氨酸激酶信号系统36

第5节 受体不在细胞膜表面的信息传递体系37

一、脂溶性配基及其受体37

二、一氧化氮与细胞信息37

第6节 信息传导体系之间的相互调节38

第3章 药动学参数与临床用药41

第1节 药动学的模型与速率过程41

一、药动学的数学模型41

二、速率过程45

第2节 药动学的基本参数及其意义48

一、速率常数48

二、半衰期50

三、表观分布容积50

四、清除率51

五、血药浓度一时间曲线下面积52

六、达峰时间和达峰浓度52

七、生物利用度53

八、稳态血浆浓度54

九、波动率55

十、药物浓度达到稳态浓度某一比例所需时间55

十一、积累系数55

十二、维持剂量和负荷剂量55

第3节 给药方案的拟定与调整56

一、给药途径的选择56

二、不同给药方案的拟定57

三、个体化给药方案62

第4章 基因治疗66

第1节 基因治疗原理66

一、基因治疗概念和策略66

二、基因治疗步骤和方法67

第2节 基因转移方法68

一、非病毒介导基因转移68

二、病毒介导基因转移69

三、基因转移方法评价71

第3节 基因治疗制剂的质控和临床试验71

一、基因治疗制剂的性质、制备工艺及质控72

二、基因治疗的有效性试验75

三、基因治疗的安全性试验75

四、基因治疗临床试验方案76

五、伦理学考虑77

第4节 恶性肿瘤基因治疗77

一、免疫性基因治疗77

二、病因性基因治疗79

三、自杀基因治疗80

四、辅助性基因治疗82

第5节 遗传病及其他疾病的基因治疗82

一、遗传病基因治疗82

二、其他疾病的基因治疗84

第6节 基因治疗的问题和前景84

一、基因治疗的问题84

二、基因治疗的前景86

第5章 药物成瘾和药物滥用88

第1节 基本概念88

一、药物依赖性与药物成瘾88

二、药物成瘾与脑内奖赏系统89

三、药物成瘾与药物滥用90

四、能成瘾的药物种类91

第2节 药物成瘾的临床表现92

一、渴求与强迫性觅药行为92

二、戒断综合征92

三、精神障碍94

四、神经系统损害95

五、耐受性95

六、其他继发变化95

第3节 药物成瘾机制96

一、不同药物的成瘾机制96

二、药物成瘾的分子机制99

三、成瘾药物复吸机制100

第4节 药物滥用的防治101

一、药物滥用的预防101

二、药物成瘾的治疗102

第6章 遗传因素与药物作用105

第1节 遗传变异105

一、遗传变异对药物体内处置和药效的影响105

二、遗传变异对药物效应的综合影响106

三、遗传因素与临床用药107

第2节 遗传学基础知识108

一、基本概念108

二、遗传多态性的研究方法108

第3节 药物代谢酶多态性111

一、药物氧化代谢多态性111

二、药物代谢转移酶113

第4节 药物受体的遗传多态性115

第7章 药物相互作用117

第1节 概述117

第2节 药物相互作用的机制118

一、药动学相互作用118

二、药效学相互作用131

第3节 有害药物相互作用的预测与临床对策133

一、药物相互作用的预测134

二、药物相互作用的临床对策135

第8章 阿尔茨海默病的药物治疗137

第1节 阿尔茨海默病的病变机制及遗传因素137

一、阿尔茨海默病的病变机制137

二、阿尔茨海默病的遗传因素138

第2节 阿尔茨海默病的药物治疗138

一、胆碱能药物139

二、单胺氧化酶B抑制剂140

三、非甾体类抗炎药140

四、抗氧化剂140

五、雌激素141

六、其他可能途径141

第3节 小结141

第9章 脑血管病药物治疗143

第1节 脑血管病143

第2节 脑血管病的治疗原则144

一、缺血性脑血管病的治疗原则144

二、出血性脑血管病的治疗原则144

第3节 缺血性脑血管疾病的治疗药物145

一、改善缺血区血液供应的药物145

二、防治缺血性脑水肿药物147

三、血液稀释药147

四、神经保护治疗药148

第4节 抗偏头痛药150

一、偏头痛的分类及发病机制150

二、抗偏头痛药物分类152

三、常用的偏头痛急性发作治疗药物152

四、预防偏头痛发作的常用药物155

第10章 高血压的药物治疗158

第1节 抗高血压药物的分类158

第2节 常用抗高血压药物159

一、利尿药159

二、钙拮抗药160

三、β受体阻断药161

四、血管紧张素转化酶抑制药162

五、AT1受体阻断药163

第3节 其他抗高血压药物164

一、中枢性降压药164

二、α1受体阻断药166

三、血管平滑肌舒张药167

四、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药168

五、神经节阻断药169

六、钾通道开放药169

七、作用于其他新靶点的药物170

第4节 抗高血压药物的合理应用171

一、有效治疗与终生治疗171

二、保护靶器官172

三、平稳降压172

四、个体化治疗173

五、联合用药173

第11章 心律失常的药物治疗174

第1节 心肌细胞动作电位和主要跨膜电流174

第2节 心律失常的发生机制178

第3节 抗心律失常药物分类及代表药180

一、抗心律失常药分类180

二、常用抗心律失常药181

第4节 心律失常的药物治疗及抗心律失常药发展方向186

一、心律失常的药物治疗186

二、抗心律失常药发展方向186

第12章 治疗慢性心功能不全的药物188

第1节 概述188

一、CHF的病理生理机制和临床常用药物作用的环节188

二、CHF药物治疗的发展历史和药物的分类192

第2节 血管紧张素转化酶抑制药和血管紧张素受体阻断药193

一、血管紧张素转化酶抑制药193

二、血管紧张素Ⅱ受体阻断药196

第3节 β肾上腺素受体阻断药196

第4节 利尿药198

第5节 强心苷199

第6节 血管舒张药200

第7节 醛固酮拮抗药201

第8节 正性肌力药202

一、cAMP依赖的正性肌力药202

二、cAMP非依赖的正性肌力药203

第9节 其他正在开发和评价中的药物204

一、内皮素拮抗药204

二、中性内肽酶抑制剂204

三、人重组B-型利钠肽205

四、代谢治疗205

五、辅酶Q10205

六TNFα拮抗药205

七、生长激素和生长激素释放肽206

第13章 心肌缺血的药物治疗207

第1节 心肌缺血的病理生理207

一、冠脉流量和心肌供氧量207

二、心肌耗氧量208

三、心肌缺血的生化及病理生理改变209

四、抗心肌缺血药物的作用方式210

第2节 硝酸酯类及亚硝酸酯类210

一、体内过程211

二、药理作用及机制211

三、临床应用214

四、不良反应及耐受性214

第3节 钙通道阻滞药215

一、体内过程215

二、抗心肌缺血作用机制216

三、不良反应217

四、临床应用218

第4节 β受体阻断药218

一、抗心肌缺血作用机制219

二、不良反应219

三、临床应用220

第5节 其他药物220

一、抗栓药物220

二、防止再灌注损伤的药物221

三、其他223

第6节 心肌缺血的基因治疗224

第14章 动脉粥样硬化的药物治疗225

第1节 脂肪代谢和动脉粥样硬化225

一、脂肪代谢226

二、动脉粥样硬化形成的机制229

第2节 调节脂蛋白的药物235

一、HMG-CoA还原酶抑制剂或他汀类衍生物235

二、胆汁酸螯合剂238

三、烟酸类239

四、苯氧酸类240

五、抗氧化作用的药物241

六、不饱和脂肪酸241

第15章 血栓性疾病预防和治疗243

第1节 抗凝药244

一、肝素类244

二、口服抗凝药246

三、抗凝血酶类247

第2节 抗血小板药248

一、影响花生四烯酸代谢的药物249

二、TXA2受体阻断药和TXA2合成酶抑制药250

三、前列腺素类251

四、环核苷酸磷酸二酯酶抑制药252

五、作用于血小板膜受体的药物253

第3节 纤维蛋白溶解药253

一、第一代纤维蛋白溶解药254

二、第二代纤维蛋白溶解药254

三、第三代纤维蛋白溶解药255

第4节 蛇毒酶类与蚓激酶256

第5节 血容量扩充药256

第16章 肝疾病的药物治疗259

第1节 病毒性肝炎259

一、病原学259

二、流行病学260

三、急性病毒性肝炎的治疗262

四、慢性乙型肝炎的治疗263

五、慢性丙型肝炎的治疗270

六、慢性丁型肝炎的治疗272

七、慢性庚型肝炎的治疗273

八、慢性病毒性肝炎的治疗前景273

第2节 非病毒性肝炎274

一、药物性肝炎274

二、自身免疫性肝炎276

三、酒精性肝炎277

第17章 消化性溃疡的药物治疗279

第1节 消化性溃疡药物治疗的进展279

第2节 消化性溃疡治疗药280

一、碱性抗酸药280

二、H2受体拮抗剂281

三、质子泵抑制剂283

四、胃黏膜保护药285

五、抗胆碱药286

六、抗幽门螺杆菌药287

第18章 前列腺疾病和勃起功能障碍的药物治疗290

第1节 急性前列腺炎的药物治疗290

第2节 慢性前列腺炎的药物治疗290

第3节 前列腺良性增生的药物治疗292

一、α肾上腺素受体阻断药292

二、5α-还原酶抑制剂293

第4节 勃起功能障碍的药物治疗294

一、磷酸二酯酶5型抑制剂294

二、其他治疗药物296

第19章 糖尿病的药物治疗300

第1节 糖尿病简介300

一、胰岛、胰岛素和胰岛素受体300

二、糖尿病的分型与病因302

第2节 胰岛素及其人工合成类似物303

一、胰岛素的应用304

二、胰岛素的不良反应304

第3节 糖尿病口服治疗药物304

一、胰岛素分泌促进剂304

二、胰岛素增敏剂306

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂309

第20章 骨质疏松的药物治疗311

第1节 骨质疏松形成的原因及影响因素311

一、遗传因素311

二、内分泌因素312

三、骨微环境中的细胞因子313

四、生活习惯与骨质疏松315

第2节 骨质疏松的药物治疗316

一、骨吸收抑制剂316

二、骨形成促进剂319

三、骨矿化药物319

四、中医中药320

五、联合用药320

六、其他疗法321

第21章 细菌感染性疾病的药物治疗323

第1节 概述323

第2节 细菌的分类324

第3节 细菌对抗菌药物的耐药性329

一、细菌的耐药机制329

二、多重耐药菌的产生与发展330

第4节 常用抗细菌感染的治疗药物334

一、青霉素类334

二、头孢菌素类337

三、碳青霉烯类与其他β-内酰胺类抗生素340

四、氨基糖苷类342

五、大环内酯类与林可霉素类345

六、糖肽类347

七、喹诺酮类349

第22章 人类免疫缺陷病毒感染的治疗352

第1节 核苷类逆转录抑制剂352

第2节 非核苷类似物逆转录酶抑制剂358

第3节 蛋白酶抑制剂360

第23章 恶性肿瘤的药物治疗367

第1节 肿瘤化疗的药理学基础367

一、抗恶性肿瘤药的分类367

二、抗恶性肿瘤药的药理作用机制368

三、耐药性机制369

第2节 常用肿瘤化疗药物370

一、影响核酸生物合成的药物370

二、影响DNA结构与功能的药物371

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物373

四、抑制蛋白质合成与功能的药物374

五、调节体内激素平衡的药物375

第3节 肿瘤化疗的临床药理376

一、肿瘤化疗的治疗目的376

二、肿瘤化疗的剂量和效应关系376

三、联合化疗方案设计原则377

四、肿瘤化疗药物敏感试验378

五、抗恶性肿瘤药的毒性反应及其防治378

第4节 恶性肿瘤的其他药物治疗380

一、生物反应修饰剂380

二、细胞分化诱导剂381

三、细胞凋亡诱导剂381

四、化学预防药381

第5节 抗恶性肿瘤药新靶点的研究381

一、以细胞周期分子为靶点的抗肿瘤药382

二、以细胞信号转导分子为靶点的抗肿瘤药382

三、端粒酶抑制剂382

四、肿瘤新生血管生成抑制剂382

五、肿瘤耐药逆转剂383

第24章 影响免疫功能的药物385

第1节 概述385

第2节 免疫抑制剂386

第3节 免疫增强或调节剂398

第25章 非甾体抗炎药407

第1节 非甾体抗炎药的药理作用和不良反应的特点408

一、NSAIDs主要作用及作用机制408

二、非甾体抗炎药的临床应用409

三、非甾体抗炎药的不良反应410

第2节 主要非甾体抗炎药412

第26章 体育比赛违禁药物423

第1节 中枢兴奋药423

一、主要兴奋大脑皮层的药物423

二、主要兴奋延髓呼吸中枢的药物424

三、主要兴奋脊髓的药物425

第2节 拟交感药425

第3节 局部麻醉药427

第4节 阿片样镇痛药427

一、阿片受体激动型镇痛药428

二、阿片受体部分激动药429

第5节 肾上腺素受体激动药429

一、α1，β肾上腺素受体激动药430

二、α1肾上腺素受体激动药430

三、β1，β2肾上腺素受体激动药431

四、β2肾上腺素受体激动药431

第6节 β肾上腺素受体阻断药432

一、1A类无部分激动活性的β1，β2受体阻断药432

二、1B类有部分激动活性的β1和β2受体阻断药433

三、2A类无部分激动活性的β1受体阻断药433

四、3类α，β受体阻断药434

第7节 利尿药434

一、高效能利尿药434

二、中效能利尿药435

三、低效能利尿药435

第8节 下丘垂体激素和有关药物436

一、生长激素轴分泌的激素类436

二、促肾上腺皮质激素类437

三、促性腺激素类437

第9节 性激素类药437

一、抗雌激素药438

二、抗孕激素类药438

三、雄激素类药438

第10节 糖皮质激素类440

第11节 胰岛素440

第12节 血液兴奋剂441

第13节 其他441

附录 国内外部分药理学相关期刊及网站介绍443

一、国内外部分药理学相关期刊介绍443

二、国内外部分药理学相关网站介绍449

中文索引458

英文索引468